袁林祥，吳航宇，邱彩玲

(湖南中醫(yī)藥大學藥學院，湖南 長沙 410208)

艾葉是菊科植物艾草的干燥葉，是我國發(fā)現(xiàn)且認識較早的藥用植物，在臨床上的應用范圍極廣。艾草最早記載在《詩經(jīng)》中，而用艾葉治療疾病的兩個處方均記載在《五十二病方》中。另外，在《本草綱目》、《黃帝內經(jīng)》、《金匱要略》、《名醫(yī)別錄》等醫(yī)學著作中也有用艾葉治療疾病的記載。艾草的生長范圍極為廣泛，其中以湖北蘄州艾草的藥性最佳，被稱為蘄艾。臨床上常用的艾葉炮制品有艾葉絨、醋艾葉、炒艾葉炭、砂燙艾葉炭等。中醫(yī)認為，艾葉性溫，味辛、苦，歸肝經(jīng)、脾經(jīng)和腎經(jīng)，主要用于治療吐血、衄血、崩漏、月經(jīng)過多、胎漏下血、少腹冷痛、經(jīng)寒不調、宮冷不孕、皮膚瘙癢等癥?，F(xiàn)代藥理學研究的結果顯示，艾葉的藥物活性成分較多，有小毒。本文主要是探討艾葉的藥物活性成分、藥理作用及臨床應用。

1 艾葉的藥物活性成分

現(xiàn)代藥理學研究表明，艾葉的主要藥物活性成分有揮發(fā)油、黃酮類化合物、鞣質類化合物、多糖類化合物、三萜類化合物、微量元素及綠原酸等。有研究表明，艾葉中的不同組分具有不同的藥理作用，這些組分既具有重疊作用也具有協(xié)同作用。艾葉中的揮發(fā)油具有平喘抑菌的功效，黃酮類化合物、綠原酸及倍半萜類化合物具有抗炎的功效，鞣質類化合物具有收斂止血的功效[1]。有研究表明，艾葉中的倍半萜類化合物可抑制血管的收縮，舒張血管，具有降血壓的作用。另外，艾葉中的倍半萜類化合物對多種腫瘤細胞株具有直接的毒性作用。有研究表明，倍半萜二聚體及黃酮類化合物具有抑制蛋白轉移酶活性的作用，可抑制HCT 15等腫瘤細胞株的增殖。趙志鴻等[2]的研究表明，艾葉水提物及采用水提法分離出的艾葉多糖均具有抗肝癌細胞活性的作用，其中艾葉水提物抗肝癌細胞的活性作用強于艾葉多糖。艾葉的乙酸乙酯提取物具有體外抗乙型肝炎病毒（HBV）活性的作用，其體外抗HBV活性的作用比艾葉揮發(fā)油的體外抗HBV活性的作用更為明顯。上述研究結果充分證明了艾葉具有抗HBV活性、抗肝癌細胞活性及保肝的作用。大量的研究表明，艾葉多糖有較弱的抗腫瘤活性，且具有降低血糖的作用。艾葉水提物及艾葉揮發(fā)油具有較為明顯的抗菌、殺蟲作用。研究發(fā)現(xiàn)，砂燙艾葉炭可縮短小鼠的凝血時間。李真真等[3]的研究證實，艾葉中的甾體類化合物及黃酮類化合物可抑制血小板的聚集。這說明，艾葉可能具有促凝血和抗凝血的雙向調節(jié)作用。有研究表明，艾葉中黃酮類化合物的抗氧化效應遠遠高于維生素C的抗氧化效應。近30年來，臨床上尚無關于艾葉中黃酮類化合物毒性的報道。這一方面表明艾葉中黃酮類化合物無明顯的毒副作用，另一方面也表明目前臨床上對艾葉黃酮的認識可能還不夠全面[4]。

2 艾葉的藥理作用

2.1 艾葉的止血與抗凝作用

有研究表明，艾葉的不同組分均具有體外凝血的作用，但其不同組分體外凝血作用的強度不同。艾葉中鞣質類化合物的凝血作用最強，艾焦油、艾炭、艾灰的凝血作用依次減弱。張袁森等[5]研究發(fā)現(xiàn)，艾葉揮發(fā)油具有活血的作用。采用傳統(tǒng)炮制方法炮制的艾炭，其凝血、止血作用較強。這是因為，在炒炭或烘制的過程中可除去艾葉中的揮發(fā)油等活血組分。陳朝陽等[6]的研究表明，艾葉與艾葉炭均能縮短虛寒性出血證患者的出血時間和凝血時間，艾葉炭的止血作用明顯強于艾葉的止血作用。這證明艾葉的炮制方法與其藥理作用具有相關性。

2.2 艾葉對子宮的作用

在《金匱要略》中記載了用膠艾湯治療妊娠腹中痛的方法。此湯被稱為安胎的祖方，艾葉也因此成為安胎藥。但是，艾葉還有興奮子宮的作用。因此，在將艾葉作為安胎藥時需采用適宜的炮制方法和用量，若超量使用艾葉會引起子宮出血或痙攣、收縮，進而可導致流產(chǎn)或先兆流產(chǎn)[7]。在2015年版的《中國藥典》中規(guī)定了艾葉的服用量為3～9 g。

2.3 艾葉的抗菌作用和抗病毒作用

有研究表明，艾葉揮發(fā)油具有抗菌（細菌和真菌）和抗病毒的作用，艾葉黃酮具有抗氧化和抑菌的作用[8]。努爾比耶·奧布力喀斯木等[9]通過觀察菌絲體生長的情況發(fā)現(xiàn)，艾葉揮發(fā)油中的桉樹腦和4-松油烯醇對青霉、疫霉、黑曲霉、鏈格孢、粉紅聚端孢5種真菌均具有抑菌活性，其抑菌活性隨艾葉揮發(fā)油濃度的增加而增強。劉萍等[10]進行艾葉水煎液體外抑菌實驗研究的結果證明，艾葉水煎液與復方艾葉水提液對陰道炎的5種常見致病菌（白念珠菌、肺炎雙球菌、大腸埃希菌、表皮葡萄球菌和金黃色葡萄球菌）均具有明顯的抗菌作用。

2.4 艾葉的平喘作用和鎮(zhèn)咳作用

瞿燕等[11]通過對哮喘性支氣管炎患者進行臨床觀察發(fā)現(xiàn)，為其外敷艾葉可有效地緩解其喘息、咳嗽等癥狀，縮短其治療的時間。另一項研究表明，艾葉揮發(fā)油具有平喘、鎮(zhèn)咳的作用，可用于治療哮喘等疾病[12]。

2.5 艾葉的鎮(zhèn)痛作用和抗炎作用

瞿燕等[13]的研究表明，生艾葉與醋艾炭均能縮短小鼠的凝血時間，而醋艾炭可明顯抑制小鼠因接觸熱板或醋酸所導致的疼痛癥狀。楊長江等[14]的研究表明，醋艾炭、煅艾炭、生艾葉、醋艾葉對實驗性炎癥反應具有顯著的抑制作用。在古方中，艾葉常被用于治療痛經(jīng)等痛癥?，F(xiàn)代藥理學研究發(fā)現(xiàn)，艾葉具有抗炎的作用。但艾葉的抗炎作用在古方中未得能體現(xiàn)。因此，目前關于艾葉抗炎作用的研究僅停留在實驗室研究階段，未針對其進行相關的臨床研究。

2.6 艾葉對人體免疫系統(tǒng)的作用

隆雪明等[15]的研究表明，艾葉復方制劑（主要成分有艾葉水提液、甘草、維生素A、納米氧化鋅等）不僅可改善正常小鼠免疫細胞的功能，還可提高其體內非免疫細胞的功能，調節(jié)其體液免疫的功能。尹美珍等[16]的研究結果顯示，艾葉多糖可增強巨噬細胞內酶的活性，提高巨噬細胞的吞噬功能，增強巨噬細胞處理抗原的功能。這說明，艾葉多糖具有提高免疫功能的作用。

2.7 艾葉的其他藥理作用

現(xiàn)代藥理學研究的結果顯示，艾葉具有以下藥理作用：1）艾葉具有調節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的作用。2）艾葉具有激活補體的作用。3）艾葉具有調節(jié)心血管系統(tǒng)功能的作用。4）艾葉具有抗過敏的作用。5）艾葉具有降血壓、降血糖的作用。6）艾葉具有抗腫瘤的作用。7）艾葉具有鎮(zhèn)靜催眠的作用。8）艾葉具有保肝利膽的作用。9）艾葉具有增強抗補體活性的作用[17-18]。

3 艾葉的炮制方法及劑型

3.1 炮制艾葉的傳統(tǒng)方法

在歷代文獻中所載艾葉的炮制方法有20多種，常用的方法有去枝梗、揀凈去根切、蜜制、酒制、醋制、炒制、制炭、制絨等[19]。大量的臨床實踐證實，在炮制艾葉時，需在保持其化學成分穩(wěn)定性及生物學活性的基礎上，根據(jù)其具體的用途選擇相應的炮制方法。

3.2 艾葉的常用劑型

目前，臨床上常見的艾葉傳統(tǒng)劑型有灸劑、熏洗劑、香囊劑、膏劑、湯劑和丸劑，現(xiàn)代劑型有合劑、茶劑、氣霧劑、噴霧劑、膠囊劑和注射劑等[20]。

4 艾葉的臨床應用

4.1 用艾葉治療痛經(jīng)、子宮出血

艾葉具有溫經(jīng)、止血的功效，可用于治療由宮寒、氣血盈虧所致的痛經(jīng)及經(jīng)前經(jīng)后、產(chǎn)前產(chǎn)后子宮出血。用艾葉治療痛經(jīng)、子宮出血的常用方為溫經(jīng)湯。溫經(jīng)湯的藥物組成為川芎6 g、桂枝6 g、半夏6 g、人參9 g、麥冬9 g、當歸9 g、白芍9 g、丹皮9 g、吳茱萸9 g、阿膠(烊化)8 g、生姜3片。此方具有溫經(jīng)化瘀、理氣止痛的作用。牛國英[21]的研究表明，將聯(lián)用溫經(jīng)湯與蠲痛散敷臍法治療盆腔瘀血綜合征的療效顯著。張建波[22]將雞蛋置于艾葉湯（艾葉15 g加適量的清水）中煮熟，讓痛經(jīng)患者每天吃1枚此雞蛋，在經(jīng)前連服7天，結果顯示其痛經(jīng)的癥狀得到緩解。蓮蓬方的藥物組成為蓮蓬10 g、熟地黃15 g、當歸12 g、蘄艾10 g、阿膠15 g、坤草10 g、白術12 g、杜仲15 g、淫羊藿10 g、紅參6 g、黃芪30 g，主要用于治療由脾腎兩虛、氣血不足所致的功能性子宮出血[23]。在《圣濟總錄》中記載，地黃艾葉湯（又名艾葉湯）的藥物組成為熟干地黃（焙）2兩、艾葉（炒）2兩、人參1兩、地榆1兩、干姜（炮裂）1兩、阿膠（炒燥）1兩、當歸（切，焙）1兩，用此方治療妊娠下血所致的腰腹疼痛效果確切。

4.2 用艾葉治療胎動不安

艾葉具有安胎的功效。胎動不安是指妊娠女性出現(xiàn)腰酸、腹痛、小腹下墜及少量陰道出血等癥狀。中醫(yī)認為，“母有疾以致動胎，治母則胎安”?！端幮哉摗分姓f：“艾葉止崩血、安胎止腹痛”。在《金匱要略》中記載的膠艾湯，其藥物組成為：艾葉9 g，阿膠9 g、川芎6 g、當歸9 g、芍藥12 g、甘草6 g、干地黃12 g。此藥主治崩漏下血、胎動不安。此方中，艾葉可補陽，為安胎的主藥，阿膠可滋陰，二者共為君藥[24]。目前，膠艾湯常被用于治療產(chǎn)后子宮恢復不全、先兆流產(chǎn)、不完全流產(chǎn)、功能性子宮出血等婦科疾病。溫澀固宮湯是由烏賊骨丸和膠艾湯衍化而來，其藥物組成為：當歸10 g、白芍10 g、川芎6 g、熟地黃10 g、艾葉6 g、阿膠10 g、血余炭6 g、烏賊骨12 g、茜根10 g。此方可安胎、止血，既可用于治療功能性子宮出血[25]，也可用于治療沖任脈虛、寒邪凝滯、小腹疼痛諸證。。在《千金》中記載的艾葉湯，由艾葉3兩、當歸3兩、阿膠3兩、甘草1兩、川芎2兩組成，主要用于治療妊娠2～3個月或8～9個月時發(fā)生的胎動不安、腰痛。

4.3 用艾葉治療月經(jīng)不調、吐衄、崩漏、帶下

艾葉具有調經(jīng)的功效。《本草再新》中說：“艾葉調經(jīng)開郁、理氣行血”。婦科丸的藥物組成為木香、厚樸、炒白術、制香附、丹參、白芍、炙甘草、延胡索、柴胡、黃芩、郁金、艾葉、枳殼、川芎，主要用于治療月經(jīng)不調、行經(jīng)少腹痛及產(chǎn)后瘀血[26]。中醫(yī)認為，脾腎氣虛者易發(fā)生崩漏，脾腎陽虛者易發(fā)生帶下證。艾葉歸脾經(jīng)、腎經(jīng)，可通過調理脾胃治療崩漏、帶下證。吐衄又被稱為“倒經(jīng)”、“逆經(jīng)”，是指女性在經(jīng)期或經(jīng)行前后因陽盛陰虛致使血失常道而出現(xiàn)汗血、吐血、眼鼻耳出血等癥狀，其最常見的癥狀為衄血。四生丸的藥物組成為生艾葉12 g、生地黃15 g、生荷葉9 g、生柏葉9 g，主要用于治療血熱妄行所致的吐血、衄血[27]。此方中的側柏葉具有涼血、止血的功效，而艾葉性溫，可防止因藥性過寒而留瘀?，F(xiàn)代藥理學研究表明，烘品艾葉醇提液具有促凝血的作用，煙熏艾葉及艾葉水煎劑具有抗病原微生物的作用，艾葉油具有抗炎的作用，艾葉水提物具有增強抗體、補體活性的作用。

4.4 用艾葉治療皮膚病

艾葉具有止瘡的功效?！侗静菡分姓f：“艾葉辟風寒涅、瘴瘧”。我國民間治療癰疽的一則驗方為：蘄艾1把、頭發(fā)1把、破傘衣1把、大蒜頭10個共燒，用煙熏患處[28]。另外，用艾葉煮水進行藥浴可治療各種皮膚瘙癢。

4.5 用艾葉治療心腹冷痛、泄瀉轉筋

艾葉具有溫中止瀉的功效?！毒V目》中說：“艾葉溫中，逐冷，除濕”?！墩渲槟摇分姓f：“艾葉可溫胃”?！吨夂髠浼狈健分姓f：“以白艾成熟者三升，以水三升，煮取一升，去滓頓服之，治卒心痛”[29]?！缎l(wèi)生易簡方》中說：“白艾末二錢，煎湯服之，以治脾胃冷痛”。艾葉還可用于治療胃下垂。用此藥治療胃下垂的一則驗方是：熟附子(先煎)12 g、炒白術10 g、焦艾葉9 g、小茴香5 g，水煎服，在餐后服下，每天服1劑，連續(xù)用藥50天[30]?！短绞セ莘健分兴d的艾葉丸可用于治療腹痛、泄痢及勞后帶下，其藥物組成為：艾葉（微炒）4兩、白頭翁1兩，。艾葉散可用于治療小兒冷痢或久痢，其藥物組成為：艾葉（微炒）半兩、黃連（去須，微炒）半兩、木香半兩、當歸（銼，微炒）3分、訶黎勒（煨，用皮）3分、干姜（炮裂，銼）1分、龍骨3分?！镀諠健分兴d的保嬰艾葉湯可用于治療小兒冷痢腹痛，其藥物組成為：陳艾葉（炒）1兩、當歸1兩、干姜半兩、木香半兩、厚樸（制）半兩、肉豆蔻半兩、草果半兩、良姜1兩、丁香1兩、甘草5分。

4.6 用艾葉治療哮喘、咳嗽有痰

艾葉具有平喘、鎮(zhèn)咳、祛痰的功效?！堵膸f巖本草》中說：“治咽喉閉痛熱壅，飲食有妨者，搗汁灌漱”。在現(xiàn)代臨床上，常使用艾葉治療哮喘 ，效果較為理想[31]。

5 小結

艾葉具有價廉、毒副作用小等特點。龔彥勝等[32-33]的研究發(fā)現(xiàn)，小鼠或大鼠連續(xù)服用一定濃度艾葉水提液及艾葉揮發(fā)油的時間若超過7天，可發(fā)生肝損傷，大鼠在連續(xù)服用此藥21天后其肝臟可受到明顯且不可逆的損傷，但其血常規(guī)檢測指標及腎功能受到的影響不顯著。這說明，艾葉有小毒，不可過量服用或長期服用。另外，艾葉有興奮子宮的作用。炮制方法得當、劑量適宜的艾葉有止血的作用。但超量使用艾葉會引起子宮出血、痙攣或收縮，進而可導致流產(chǎn)或先兆流產(chǎn)。艾葉的使用方法有灸療、內服或熏洗外用等。在2015年版的《中國藥典》中規(guī)定，艾葉的內服用量為3～9 g。在中醫(yī)的經(jīng)方、驗方中，艾葉的主要功效為溫經(jīng)止血、調經(jīng)、安胎、興奮子宮、溫中等。目前，針對艾葉進行的現(xiàn)代藥理學研究僅停留在實驗室研究方面，尚未對其進行相應的臨床試驗。在今后我們應對該藥的臨床應用價值進行更深入的研究。