黃 震 沈壽苗
左氧氟沙星是一種新型合成氟喹諾酮類抗菌藥。該藥抗菌活性強(qiáng),對(duì)革蘭陽(yáng)性、革蘭陰性臨床常見(jiàn)致病菌具有較強(qiáng)的抗菌作用,對(duì)衣原體、支原體、軍團(tuán)菌及結(jié)核桿菌亦有較強(qiáng)的作用。臨床上左氧氟沙星已廣泛用于治療各種疾病,常與其他藥物配伍使用。本文根據(jù)近年來(lái)在基層臨床應(yīng)用療效及注意事項(xiàng)進(jìn)行探討。
1.1 治療呼吸道感染 左氧氟沙星能很好地透入肺組織,在呼吸道與分泌物中達(dá)到較高的濃度,而且該藥對(duì)多數(shù)引起呼吸道感染的病原體有較高的抗菌活性[1]。在基層,為了提高療效常與支氣管擴(kuò)張劑茶堿合用。左氧氟沙星為肝藥酶抑制劑,茶堿主要通過(guò)肝臟代謝清除,與茶堿合用,因其競(jìng)爭(zhēng)性地抑制茶堿的代謝,使茶堿的血藥濃度升高,可出現(xiàn)一些制度反應(yīng),如惡心、嘔吐、心律不齊、驚厥。因此,與茶堿合用時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少茶堿的用量,尤其是慢性肝病患者,由于其肝臟代謝功能降低,更應(yīng)引起重視。
1.2 胃腸道感染 左氧氟沙星對(duì)沙門氏菌、志賀氏菌、螺旋桿菌屬、耶爾森氏菌屬等腸道菌都很敏感。本品口服后,腸腔中可達(dá)到較高濃度,因此對(duì)腸道感染有很好的療效。治療消化道感染總有效率為93.5%,治療傷寒和菌痢的總有效率均為100%,對(duì)霍亂也有較好的療效。
1.3 泌尿道感染 本品服用后,多數(shù)以原型從腎排出。尿中有效抗菌濃度持續(xù)時(shí)間為20小時(shí)以上,因此左氧氟沙星用于泌尿道感染,可達(dá)到良好的治療效果。
1.4 前列腺炎 健康人的前列腺液為弱酸性,而前列腺患者則呈弱堿性。這使得左氧氟沙星離子化程度增強(qiáng),已滲透進(jìn)前列腺內(nèi)部,前列腺炎患者前列腺液內(nèi)藥物濃度可達(dá)到血漿濃度的100% ~200%[2]。左氧氟沙星對(duì)前列腺患者可以達(dá)到理想的抗菌效果。
1.5 其他感染 左氧氟沙星還可以治療以下感染,如:①腎盂腎炎、生殖系感染;②革蘭氏陽(yáng)性菌、葡萄球菌、耐甲氧西林金葡菌引起的皮膚、軟組織感染;③革蘭氏陰性菌或多種細(xì)菌引起的骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎;④心內(nèi)膜炎、腦膜炎球菌感染的預(yù)防等。
左氧氟沙星具有抗菌譜廣、活性強(qiáng)、可口服等優(yōu)點(diǎn),但由于該藥的濫用,造成耐藥菌株日益增加。了解該藥的應(yīng)用注意事項(xiàng),對(duì)于準(zhǔn)確應(yīng)用該藥,提高治療質(zhì)量很有必要。
左氧氟沙星為肝藥酶抑制劑,凡經(jīng)肝臟代謝清除的藥物,均可延緩其排泄,是體內(nèi)血藥濃度升高,以至引起中毒反應(yīng),如茶堿。凡減緩胃排空的藥物,可延緩左氧氟沙星的吸收過(guò)程,如山莨菪堿等。左氧氟沙星與抗酸劑同服可減少左氧氟沙星的吸收,這是因?yàn)榭顾釀┲械慕饘匐x子如鎂離子、鋁離子、鐵離子、鈣離子等與左氧氟沙星形成難以吸收的合物,而使左氧氟沙星失去抗菌作用,若在服用抗酸劑前2小時(shí)服用左氧氟沙星,可避免此不良反應(yīng)[3]。利福平可加速左氧氟沙星的代謝,是血藥濃度下降導(dǎo)致治療失?。?],二者應(yīng)避免使用。
另外,本品最好空腹服用,進(jìn)食使左氧氟沙星吸收延緩,但可減輕該藥對(duì)胃腸道的刺激。肝功能不全時(shí),會(huì)延緩該藥的清除而使藥物在體內(nèi)蓄積,這類患者可適當(dāng)延長(zhǎng)用藥時(shí)間,每日1~2次即可,不需調(diào)整用藥劑量[2]。
不良反應(yīng)較少,主要為胃腸道不適,如腹瀉、軟便、喛氣、惡心、藥疹過(guò)敏癥狀等。大多數(shù)服抗過(guò)敏藥或停藥后逐漸消失。建議患者多飲水,用藥期間飲水量要比正常飲水量大一倍;發(fā)現(xiàn)藥疹過(guò)敏者停止用藥后即能緩解;對(duì)出現(xiàn)胃腸道輕度不適者,可以繼續(xù)用藥,胃腸道癥狀嚴(yán)重者,可以減半用藥一天即可;偶見(jiàn)白細(xì)胞略降低,停藥3~7天恢復(fù)正常;少數(shù)患者有蛋白尿、血尿,尿素氮升高,發(fā)生率均較低,較輕微,一般不需停藥[1]。
1 周執(zhí)中.喹諾酮類藥物的臨床應(yīng)用[J].中國(guó)藥學(xué)雜志,1994,29(12):744.
2 田志明.喹諾酮類的藥代動(dòng)力學(xué)研究[M].國(guó)外醫(yī)藥抗生素分冊(cè),1995,16(1):60.
3 鄧萬(wàn)俊.氟喹諾酮類的藥物相互作用[J].中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志,1993,13(3)10:449.