楊平 國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利局專利審查協(xié)作廣東中心 何方 東莞市東陽(yáng)光仿制藥研發(fā)有限公司

普瑞巴林（pregabalin）是3-氨甲基-5-甲基己酸的具有藥理活性的S 型異構(gòu)體，是GABA（γ-氨基丁酸）的三位異丁基取代物，由美國(guó)輝瑞（Pf izer）公司研制開發(fā)。市場(chǎng)和專利調(diào)研報(bào)告顯示，普瑞巴林2004年7 月6 日開始在歐洲上市，同年12 月30日在美國(guó)獲得批準(zhǔn)上市；現(xiàn)在美國(guó)，歐洲等多地都有上市銷售；在中國(guó)2010 年7 月批準(zhǔn)進(jìn)口，同年第四季度中國(guó)醫(yī)院銷售額為44.8 萬(wàn)元。市場(chǎng)銷售額上，普瑞巴林全球銷售額上市后的2005 年為23.7 億元，2006年為94.4 億元，2009 年為203.2 億元，年復(fù)合增長(zhǎng)率高達(dá)71.70%。最新數(shù)據(jù)顯示其2018 年和2019 年全球銷售額為49.7 億美元和35.89 億美元，為全球藥物銷售額Top30的“重磅炸彈”，有極高的專利價(jià)值。

一、趨勢(shì)及申請(qǐng)人分析

如圖1 所示，與普瑞巴林相關(guān)的最早的專利出現(xiàn)在1995 年，共計(jì)兩篇，為WARNER LAMBERT CO 公司申請(qǐng)，1996 共41 篇，均為WARNER LAMBERT CO 公司申請(qǐng)，1995～1998 年為WARNER LAMBERT CO 公司進(jìn)行專利布局的階段，此后有較多的公司跟進(jìn)。

圖2 申請(qǐng)人分析

如圖2 所示，進(jìn)一步的，前十的專利申請(qǐng)人排名依次為warner lambert co、case western reserve university、teva pharmaceutical industries ltd、warner lambert company、chaurasia brijnath p、kansal vinod kumar、pf izer inc、tiwari anand prakash、太倉(cāng)運(yùn)通生物化工有限公司、rao v govardhan。分析可知，專利的申請(qǐng)人主要為原研公司及其合作伙伴。

二、專利分類

如圖3 所示，經(jīng)統(tǒng)計(jì)可知，相關(guān)專利主要集中在有機(jī)化學(xué)制備方法上，占比66.01%，其次為劑型及用途專利，為23.03%；生物化學(xué)制備方法占比8.71%，為最新的制備方法，催化劑等其他專利占比較少，僅2.25%。

圖3

三、技術(shù)分布

技術(shù)分布上，美國(guó)公開專利的數(shù)量無(wú)論在化合物及制備方法、劑型及用途等專利上占據(jù)絕對(duì)優(yōu)勢(shì)，為第二名中國(guó)的兩倍以上。排名第二的中國(guó)主要集中在化學(xué)制備方法上，劑型及用途等專利微乎其微。

四、中國(guó)專利有效性

通過(guò)統(tǒng)計(jì)得到，目前的有效專利占比13.89%，失效專利占比63.89%，在審專利占比22.22%，有效專利占比較低，但在需要進(jìn)行專利布局和運(yùn)營(yíng)時(shí)還需重點(diǎn)關(guān)注在審專利情況，分析當(dāng)前已獲得實(shí)質(zhì)性保護(hù)的內(nèi)容，整體掌握專利的權(quán)利保護(hù)和潛在風(fēng)險(xiǎn)情況，并預(yù)測(cè)技術(shù)的發(fā)展方向和未來(lái)的市場(chǎng)應(yīng)用前景。

五、結(jié)語(yǔ)

本文從專利的角度對(duì)普瑞巴林的相關(guān)專利進(jìn)行了多個(gè)維度的簡(jiǎn)略分析，數(shù)據(jù)表明，雖然普瑞巴林核心專利（化合物）已經(jīng)過(guò)期，但其合成工藝、劑型及用途專利發(fā)明仍保持著長(zhǎng)久的熱度。另外從國(guó)內(nèi)外的專利數(shù)量、種類及質(zhì)量看，美國(guó)仍占據(jù)絕對(duì)優(yōu)勢(shì)；美國(guó)的申請(qǐng)主要為制藥廠商尤其是原研廠商為主，專利的實(shí)際價(jià)值較高。展望未來(lái)，針對(duì)我國(guó)藥物研發(fā)水平相對(duì)較低的現(xiàn)狀，認(rèn)為可以集中于合成工藝、與現(xiàn)有已知藥物的聯(lián)用研究以及新的適應(yīng)癥這幾個(gè)方面，以期待有所突破。