張秀芝 閆紹悅 申曉紅 劉峰 萬仁忠

[摘要]左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點。該藥物對多種急慢性感染均有良好效果。臨床上左氧氟沙星可與其他藥物配伍用于治療各種疾病。通過總結(jié)左氧氟沙星的研究進(jìn)展和臨床應(yīng)用，可為臨床合理用藥提供參考。

[關(guān)鍵詞]左氧氟沙星；臨床應(yīng)用；文獻(xiàn)分析；研究進(jìn)展

[中圖分類號]R978.1 [文獻(xiàn)標(biāo)識碼]A [文章編號]1674-4721（2012）12（a）-0019-03

左氧氟沙星是人工合成的氟喹諾酮類抗菌藥，該藥物為氧氟沙星的左旋體。左氧氟沙星抗菌的主要機(jī)制是作用于細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，通過抑制細(xì)菌旋轉(zhuǎn)酶的活性，阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制起到抗菌作用。左氧氟沙星口服吸收較快，生物利用度高，用藥100mg，1h后血藥濃度的峰值能達(dá)到1.35mg/L；在扁桃體、膽汁、痰液等組織體液中濃度比較高，血漿半衰期（t1/2）4～6h，24h內(nèi)80%～85%以原形可由腎臟排出體外[1]。由于左氧氟沙星抗菌活性較強(qiáng)，所以，臨床應(yīng)用廣泛，對敏感菌引起的各種急慢性感染、難治性感染均有良好效果[2]，對革蘭陽性、革蘭陰性臨床常見致病菌具有較強(qiáng)的抗菌作用，對衣原體、支原體、軍團(tuán)菌及結(jié)核桿菌也有較強(qiáng)的作用。

1呼吸道感染

左氧氟沙星對葡萄球菌、肺炎球菌等革蘭陽性菌作用增強(qiáng)，其抗菌活性高。丁連明等[3]用左氧氟沙星治療呼吸道感染的患者，治療組61例和對照組56例，包括呼吸道感染、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張伴感染、急性氣管炎、肺惡性腫瘤伴感染患者。治療組用該藥物注射液300mg加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250mL靜滴，對照組采用頭孢哌酮鈉2.5g加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250mL靜滴，兩組用法均為2次/d，療程為7～10d，治療期間不使用其他抗菌素。其結(jié)果顯示，左氧氟沙星治療呼吸道感染的有效率可達(dá)90.16%，細(xì)菌的清除率可達(dá)83.33%。美國胸科學(xué)會與感染病學(xué)會2005年聯(lián)合發(fā)布的醫(yī)院獲得性肺炎、呼吸機(jī)相關(guān)性肺炎和醫(yī)療保健相關(guān)性肺炎治療指南中指出，初始抗菌藥物經(jīng)驗治療推薦使用左氧氟沙星[4]。周忠明[5]用阿奇霉素聯(lián)合左氧氟沙星治療83例老年下呼吸道感染患者，阿奇霉素0.25g、左氧氟沙星0.3g分別加入250mL0.9%氯化鈉注射液中靜脈注射，1次/d，連用7～14d，結(jié)果顯示總有效率為89.2%；表明左氧氟沙星治療呼吸道感染效果良好，可以作為臨床治療呼吸道感染的首選藥物。

2胃腸道感染

胃腸炎病菌以沙門氏菌屬（革蘭陰性菌）為主，左氧氟沙星對革蘭陰性菌抗菌作用強(qiáng)。陳臻[6]將90例急性胃腸炎大學(xué)生患者隨機(jī)分為治療組和對照組各45例。治療組采用左氧氟沙星（0.2g口服，2次/d）和蒙脫石散（思密達(dá)，3g沖服，3次/d）；對照組采用阿莫西林克拉維酸鉀（0.375g口服，3次/d）和蒙脫石散（思密達(dá)，3g沖服，3次/d）。觀察兩組患者治愈時間。大便常規(guī)、血常規(guī)正常，無腹瀉、腹脹，聽診腸鳴音正常作為治愈標(biāo)準(zhǔn)。兩組均治愈，治療組為2.5d，對照組為4.4d，治療組明顯優(yōu)于對照組（χ2=6.4，P<0.01）。曲輝等[7]研究了蒙脫石散（思密達(dá)）聯(lián)合左氧氟沙星片治療成人急性感染性腹瀉的療效，對80例患者隨機(jī)分為兩組，治療組和對照組各40例，治療組給予左氧氟沙星片0.2g，每天2次口服；蒙脫石散3g，每日3次口服，第一次劑量加倍，連服3d。對照組給予左氧氟沙星片0.2g，每天2次口服。同時對兩組有脫水和電解質(zhì)紊亂的患者及時給予糾正電解質(zhì)紊亂和酸堿失衡，并對癥治療。結(jié)果顯示，治療組顯效28例，有效11例，總有效率達(dá)97.5%；對照組顯效16例，有效18例，總有效率達(dá)85%。蒙脫石散（思密達(dá)）聯(lián)合左氧氟沙星治療成人急性感染性腹瀉療效高并且安全，抗生素的吸收良好，明顯改善了患者的主要臨床癥狀。

3泌尿生殖系感染

田文亮[8]為了驗證乳酸左氧氟沙星對治療泌尿系感染的臨床療效及安全性，對30例細(xì)菌性泌尿系感染患者靜脈點滴乳酸左氧氟沙星0.1g，2次/d，療程7～14d。治愈率為80.0%，有效率為93.3%，不良反應(yīng)發(fā)生率為6.7%。葉巧玲等[9]隨機(jī)將患者分為使用鹽酸左氧氟沙星注射液的觀察組和使用環(huán)丙沙星注射液的對照組各121例。兩組均為腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、淋球菌性尿道炎、附睪炎、其他尿路感染患者。兩組患者在性別、年齡、病種及疾病程度、療程等方面差異均無統(tǒng)計學(xué)意義（P>0.05），具有可比性。對照組用環(huán)丙沙星注射液250mg，觀察組給予鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液500mg/100mL靜脈注射，隔12h一次，療程7～14d。結(jié)果顯示，觀察組總有效率為98.35%，明顯高于應(yīng)用對照組的92.56%。馮春玲[10]給予急性盆腔炎患者（49例）左氧氟沙星治療，0.2g/次，2次/d，療程7～14d。結(jié)果治愈32例（65.30%），顯效8例（16.32%），有效4例（8.16%），無效5例（10.20%），總有效率為89.79%；細(xì)菌清除率為77.14%，不良反應(yīng)皮膚瘙癢僅有1例，胃腸道反應(yīng)只有2例。左氧氟沙星是治療泌尿生殖系統(tǒng)感染安全高效的抗菌藥。

4結(jié)核桿菌感染

彭文彬[11]對初治菌陽肺結(jié)核痰檢仍陽性的患者92例分為兩組，治療組加隔日頓服左氧氟沙星0.4g，結(jié)果痰檢轉(zhuǎn)陰率為85.7%，胸片病灶吸收率為93.0%，治愈率較對照組顯著提高，并且毒副作用小、費用低。劉錦志[12]觀察左氧氟沙星注入胸腔內(nèi)治療結(jié)核性胸腔積液的治療效果，實驗組每次抽液后注入胸腔內(nèi)左氧氟沙星、地塞米松、異煙肼；對照組每次抽液后注入胸腔內(nèi)地塞米松、異煙肼，以1982年全國結(jié)核病會議標(biāo)準(zhǔn)作為療效標(biāo)準(zhǔn)。實驗組治愈38例，顯效10例，有效6例，無效0例，總有效率為100.0%；對照組治愈20例，顯效16例，有效10例，無效2例，總有效率為95.8%。兩組治療綜合療效比較，實驗組明顯優(yōu)于對照組（P<0.05）。近些年來，左氧氟沙星作為廣泛的臨床新型抗結(jié)核藥，與其他抗結(jié)核藥沒有交叉耐藥性，并且與其他抗結(jié)核藥具有協(xié)同的作用。結(jié)核性胸腔積液患者在正規(guī)抗結(jié)核基礎(chǔ)上于胸腔內(nèi)注入左氧氟沙星，是一種安全、高效的治療方法。

5傷寒

姚海等[13]隨機(jī)將68例傷寒患者分為治療組34例和對照組34例，治療組使用左氧氟沙星0.2g（100mL），對照組使用氧氟沙星0.2g（100mL），用法均為靜脈點滴，每日2次。上述2種藥物均在體溫正常后再用4d停藥，34例治療組治愈率為94.1%，總有效率為100%；34例對照組治愈率為73.5%，總有效率為100%，兩組治愈率比較差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05），表明左氧氟沙星治療傷寒明顯優(yōu)于氧氟沙星，并且具有退熱快、無復(fù)發(fā)等特點，是傷寒比較滿意的治療藥物。李立勝[14]給予兒童傷寒38例左氧氟沙星10mg/kg，每天分2次靜脈點滴，總有效率為92.11%。在此其間，密切觀察用藥后的反應(yīng)，沒有關(guān)節(jié)腫脹、疼痛及跛行，尿常規(guī)及腎功能檢查均正常，出院后隨訪6個月～1年均無上述癥狀，證明左氧氟沙星治療兒童傷寒療效確切、安全，值得臨床推廣。

6合并慢性乙型肝炎的肺結(jié)核

在抗結(jié)核治療過程中，常因為患者肝功能受損害而限制藥物的臨床應(yīng)用。于曉燕等[15]采用左氧氟沙星代替吡嗪酰胺加入初始抗結(jié)核治療方案中，結(jié)果證實肝細(xì)胞損害的發(fā)生率顯著降低。將77例合并慢性乙型肝炎的肺結(jié)核患者隨機(jī)分成兩組，治療組以左氧氟沙星、異煙肼、利福平、乙胺丁醇聯(lián)合使用的化療方案化療。對照組39例以吡嗪酰胺、異煙肼、利福平、乙胺丁醇聯(lián)合使用的化療方案化療。治療3個月后，治療組總有效率為92.1%，對照組總有效率為94.9%，兩組差異無統(tǒng)計學(xué)意義（χ2=0.243，P>0.05）。肝臟損害或加重情況：治療組發(fā)生率為23.7%；對照組發(fā)生率為48.7%，治療組肝損傷率明顯小于對照組（χ2=5.212，P<0.05）。這個實驗證實，對不能耐受吡嗪酰胺合并慢性乙型肝炎的肺結(jié)核患者可以選用左氧氟沙星聯(lián)合抗結(jié)核治療。左氧氟沙星治療慢性乙型肝炎合并肺結(jié)核患者臨床效果好并且肝損害小，值得臨床上選用。

7幽門螺桿菌感染

李寶祥[16]為了驗證左氧氟沙星在根除幽門螺桿菌（Hp）中的效果，選擇242例Hp陽性胃、十二指腸潰瘍患者，隨機(jī)分為觀察組和對照組各121例，觀察組給予阿莫西林、泮托拉唑、左氧氟沙星、枸櫞酸鉍鉀口服，2次/d。對照組給予阿莫西林、泮托拉唑、甲硝唑、枸櫞酸鉍鉀口服，2次/d，療程7d。結(jié)果觀察組與對照組的Hp根除率分別為92.3%和71.9%，兩組比較差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）；GisbertJP等[17]對幽門螺桿菌感染患者，如果青霉素過敏，使用左氧氟沙星+PPI+克拉霉素三聯(lián)療法能夠取得好的療效。曾振觀[18]將幽門螺桿菌感染的功能性消化不良患者64例均分為治療組與對照組各32例，治療組采用左氧氟沙星、阿莫西林、雷貝拉唑三聯(lián)療法治療，對照組采用左氧氟沙星、法莫替丁、阿莫西林三聯(lián)療法治療。結(jié)果兩組患者均執(zhí)行方案治療，結(jié)果對照組與治療組的Hp根除率分別為68.8%和90.9%，治療組Hp根除率明顯高于對照組，左氧氟沙星、雷貝拉唑、阿莫西林三聯(lián)療法治療功能性消化不良能有效提高Hp根除率。以上研究證明左氧氟沙星根除Hp療效好，是值得選用的根除Hp的藥物。

8其他

左氧氟沙星還廣泛用于五官科感染、燒傷及術(shù)后傷口感染、乳腺炎、膽囊炎等，并且對細(xì)菌性陰道炎、耳道感染等也有良好的治療效果[19-20]。

綜上所述，左氧氟沙星抗菌效果好、安全性佳、與其他抗生素?zé)o交叉耐藥性并且使用前不需皮試，值得臨床上推廣應(yīng)用。

[參考文獻(xiàn)]

[1] 陳建秀，甄利.喹諾酮類抗生素的藥代動力學(xué)研究及其合理應(yīng)用[J].中國藥業(yè)，2005，14（3）：71-72.

[2] 楊寶峰，蘇定馮.藥理學(xué)[M].北京：人民衛(wèi)生出版社，2003：431.

[3] 丁連明，劉聰龍，王晶晶.左氧氟沙星治療呼吸道感染療效觀察[J].中國誤診學(xué)雜志，2007，7（1）：57-58.

[4] 劉雙，楊京華.喹諾酮類藥物研究進(jìn)展[J].臨床藥物雜志，2007，5（6）：39-42.

[5] 周忠明.阿奇霉素聯(lián)合左氧氟沙星治療老年下呼吸道感染83例療效觀察[J].醫(yī)學(xué)信息（中旬刊），2011，24（1）：215-216.

[6] 陳臻.左氧氟沙星治療大學(xué)生急性胃腸炎療效觀察[J].中國校醫(yī)，2011，25（10）：728.

[7] 曲輝，趙冰.思密達(dá)聯(lián)合左氧氟沙星治療成人急性感染性腹瀉40例療效觀察[J].航空航天醫(yī)學(xué)雜志，2011，22（10）：1247-1248.

[8] 田文亮.乳酸左氧氟沙星治療泌尿系感染30例分析[J].中國誤診學(xué)雜志，2007，7（25）：6121-6122.

[9] 葉巧玲，項方芳，陳敏.氧氟沙星注射液治療泌尿生殖系感染的臨床療效分析[J].河北醫(yī)學(xué)，2010，16（12）：1433-1434.

[10] 馮春玲.鹽酸左氧氟沙星治療急性盆腔炎療效觀察[J].中國現(xiàn)代藥物應(yīng)用，2011，5（4）：142-143.

[11] 彭文彬.左氧氟沙星在初治涂陽肺結(jié)核中的應(yīng)用[J].河南職工醫(yī)學(xué)院學(xué)報，2008，20（1）：32.

[12] 劉錦志.左氧氟沙星胸腔內(nèi)注入治療結(jié)核性胸腔積液療效觀察[J].中國誤診學(xué)雜志，2011，11（22）：5338.

[13] 姚海，孫靈強(qiáng).左氧氟沙星治療68例傷寒的療效觀察[J].貴州醫(yī)藥，2008，32（9）：799-800.

[14] 李立勝.左氧氟沙星治療兒童傷寒38例分析[J].臨床醫(yī)藥實踐，2010，19（1）：31-32.

[15] 于曉燕，龔君佐.左氧氟沙星治療慢性乙型肝炎合并肺結(jié)核患者療效觀察[J].西部醫(yī)學(xué)，2011，23（11）：2166-2167.

[16] 李寶祥.左氧氟沙星四聯(lián)根除幽門螺桿菌療效觀察[J].中國誤診學(xué)雜志，2008，8（6）：1288-1289.

[17] GisbertJP，GisbertJL，MarcosS，etal.Helicobacterpylorifirst-linetreatmentandrescueoptionsinpatientsallergictopenicillin[J].AlimentPharmacolTher，2005，22（10）：1041-1046.

[18] 曾振觀.左氧氟沙星、雷貝拉唑、阿莫西林三聯(lián)療法治療功能性消化不良療效觀察[J].吉林醫(yī)學(xué)，2011，32（35）：7478-7479.

[19] 沙士義.左氧氟沙星泡騰片的制備及臨床應(yīng)用[J].中國醫(yī)院藥學(xué)雜志，2005，25（5）：470.

[20] 王曉霞，梅青，黃維勝，等.國內(nèi)左氧氟沙星制劑的開發(fā)與臨床應(yīng)用[J].中國藥師，2007，10（3）：279.

（收稿日期：2012-08-03 本文編輯：陳 ?。?/p>