新藥快遞

治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌的新藥Jevtana在美獲準(zhǔn)

2010年6月17日，賽諾菲－安萬特公司研發(fā)的治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌的新分子藥物Jevtana（通用名為Cabazitaxel）獲得美國FDA的批準(zhǔn)，該藥將可與潑尼松聯(lián)合用于曾經(jīng)接受過多西紫杉醇治療的激素抵抗型轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者。

Cabazitaxel是一種微管抑制劑，它可與微管蛋白結(jié)合，促進(jìn)微管蛋白在微管中的聚集并抑制微管解聚，使紡錘絲失去正常功能，從而抑制腫瘤細(xì)胞的有絲分裂。Cabazitaxel對(duì)多西紫杉醇敏感型腫瘤具有活性，同時(shí)對(duì)其他化療藥不敏感的腫瘤模型也具藥理活性。

Cabazitaxel最常見的不良反應(yīng)包括貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、腹瀉、疲勞、惡心、嘔吐、便秘、乏力、腹痛、血尿、腰痛、食欲不振、周圍神經(jīng)病變、發(fā)熱、呼吸困難、咳嗽、關(guān)節(jié)痛、脫發(fā)等，嚴(yán)重不良反應(yīng)有嗜中性白細(xì)胞減少、過敏反應(yīng)及腎衰竭。

（來源：美國FDA網(wǎng)站，http://www.fda.gov）

FDA批準(zhǔn)造影劑Cysview用于乳突狀膀胱癌的檢查

2010年5月28日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)造影劑Cysview用于非肌肉侵入性乳頭狀膀胱癌的檢查。該藥通用名為5-氨基酮戊酸乙酯鹽酸鹽（Hexaminolevulinate HCl），經(jīng)挪威Photocure ASA公司授權(quán)，由GE Healthcare公司生產(chǎn)。

當(dāng)Cysview緩慢滴注進(jìn)入患者膀胱黏膜細(xì)胞以后，轉(zhuǎn)化為具有光敏性的卟啉IX（PpIX）及其他卟啉類化合物（PAPs）。由于癌細(xì)胞中酶的活性發(fā)生了改變，所以PpIX和PAPs可選擇性地在這些細(xì)胞中匯集。經(jīng)過波長為360～450nm的光照激發(fā)后，膀胱鏡能夠檢測(cè)到PpIX和其他PAPs返回較低能級(jí)時(shí)所發(fā)出的熒光。觀察到腫瘤組織中的熒光為分界清晰而明亮的紅色，而正常組織發(fā)出的卻是深藍(lán)色熒光。炎癥細(xì)胞中也有類似現(xiàn)象。因此，通過熒光顏色的差異可以檢測(cè)到腫瘤組織的存在位置。

臨床試驗(yàn)中，滴注Cysview的患者最常見的不良反應(yīng)有膀胱痙攣、排尿困難、血尿、膀胱疼痛、膀胱炎，最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為過敏性休克。

（來源：美國FDA網(wǎng)站，http://www.fda.gov）

藥研動(dòng)態(tài)

治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡的新藥Belimumab取得Ⅲ期臨床試驗(yàn)結(jié)果

2010年6月25日，人類基因科學(xué)公司公布了其新藥Benlysta(通用名為Belimumab)一項(xiàng)關(guān)鍵的Ⅲ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，另一項(xiàng)結(jié)果于25～26日在溫哥華舉辦的國際系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）大會(huì)上公布。

SLE是一種慢性、危及生命的自身免疫性疾病。該病可能導(dǎo)致關(guān)節(jié)炎、腎功能衰竭、心臟和肺部炎癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常、血管炎癥和血液疾病等。某些不明病因誘導(dǎo)的自身抗體的產(chǎn)生被認(rèn)為與SLE的發(fā)病相關(guān)。刺激因子（BLyS）在B細(xì)胞發(fā)育成熟為漿細(xì)胞過程中發(fā)揮著重要作用，而后者能夠刺激抗體的產(chǎn)生。Belimumab是一種人源單克隆抗體，它可識(shí)別并抑制BLyS的生物學(xué)活性，從而降低SLE中的抗體水平和控制SLE進(jìn)展。

該Ⅲ期臨床試驗(yàn)所涉及的兩項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照、多中心試驗(yàn)結(jié)果顯示，治療第52周，10 mg/kg的Belimumab外加標(biāo)準(zhǔn)護(hù)理可提高患者的應(yīng)答率，第76周時(shí)患者的應(yīng)答率更高。在長達(dá)76周的臨床研究中，Belimumab的耐受性良好。

（來源：美國Pharmalive網(wǎng)站，http://www.pharmalive.com）