李文馨, 王雪雅, 陸 敏, 孫小靜

（貴州省蠶業(yè)研究所，貴州 貴陽(yáng) 550006）

桑（MorusalbaL.）為薔薇目（Ro?sales）、?？疲∕oraceae）、桑屬（Morus Linn.）的多年生落葉木本植物，是一種兼具食用、藥用、觀賞、材用及生態(tài)應(yīng)用等利用價(jià)值的經(jīng)濟(jì)作物［1］，《本草綱目》等書籍中對(duì)桑資源的藥用價(jià)值等均有記載。我國(guó)不僅桑樹種植面積最廣，約有66.7 萬(wàn)hm2［2］，同時(shí)種質(zhì)資源也最為豐富，品種超400 多個(gè)［3］。桑資源主要包括桑葉、桑枝、桑葚和桑黃等。近六年來(lái)國(guó)內(nèi)外關(guān)于桑資源生物活性物質(zhì)的報(bào)道逐漸增多，主要集中在黃酮類物質(zhì)、多酚、多糖和生物堿［4-6］，其中黃酮類化合物已從桑葉、桑枝、桑葚和桑黃等桑資源中發(fā)現(xiàn)。黃酮類化合物作為植物的次生代謝產(chǎn)物，廣泛存在于植物的花、莖和葉中［7］，其在不同領(lǐng)域均得到廣泛利用。在畜牧業(yè)生產(chǎn)中，其對(duì)提高牛和羊的生產(chǎn)力，雞肉和雞蛋的品質(zhì)，豬的生長(zhǎng)性能、免疫能力和肉質(zhì)等有積極作用［8-10］。在食品工業(yè)中，因其具備抗氧化、抑菌功能而被廣泛用于食品防腐與保鮮［5，11-12］。在醫(yī)藥領(lǐng)域，已被用于治療人類心血管疾病，具有抗氧化、抗菌、抗炎和降血脂等功效［13］，同時(shí)以黃酮為主要成分的中成藥已廣泛應(yīng)用，并具有良好療效。如通過(guò)化學(xué)合成的乙氧黃酮（又名心脈舒通），具有擴(kuò)張冠狀血管、增加冠脈流量的作用［14］；基于黃酮類化合物結(jié)構(gòu)母核進(jìn)行藥物設(shè)計(jì)并研發(fā)而得的藥物，如抗過(guò)敏藥物色甘酸鈉和用于預(yù)防性治療哮喘、喘息性支氣管炎的奈多羅米等［15-16］已應(yīng)用多年。黃酮類化合物還能通過(guò)抑制人體酪氨酸酶活性，減少色素沉著，預(yù)防雀斑和黃褐斑等的形成，具有美白、保濕和抗炎的作用，且無(wú)毒無(wú)副作用［17-18］，因而在化妝品制造領(lǐng)域也得到應(yīng)用。

基于我國(guó)桑樹種植面積較大和種質(zhì)資源豐富的優(yōu)勢(shì)條件，結(jié)合黃酮類化合物在多領(lǐng)域廣泛應(yīng)用的良好前景，開發(fā)和利用桑資源中的黃酮類化合物，有利于提升我國(guó)桑資源的綜合效益，進(jìn)而促進(jìn)桑產(chǎn)業(yè)的高質(zhì)量發(fā)展。目前針對(duì)桑資源中黃酮化合物的研究較少，為桑資源的綜合利用和桑產(chǎn)業(yè)的發(fā)展提供借鑒，對(duì)桑資源分類、桑資源中黃酮類化合物的種類和生理功能進(jìn)行介紹。

1 桑資源分類

1.1 桑葉

桑葉是桑樹的主要產(chǎn)物。我國(guó)桑葉產(chǎn)量豐富，年產(chǎn)量超過(guò)1 500萬(wàn)t［2］。桑葉被列入中華人民共和國(guó)國(guó)家衛(wèi)生健康委員會(huì)發(fā)布的《既是食品又是藥品的物品名單》，具有降血糖、抗炎、抗衰老、抗腫瘤、減肥等藥理作用［19］，同時(shí)可用于制作桑葉面、桑葉豆腐、桑葉果糖等功能性食品［20］。

1.2 桑枝

桑枝中含有多種生物活性成分，其中黃酮類化合物含量最高［21］。由于其不含對(duì)食用菌有害的物質(zhì)，也幾乎不存在農(nóng)藥殘留，常用作基料栽培食用菌［22］，如以桑枝為主要基料栽培靈芝等［23］。

1.3 桑葚

桑葚是桑樹的果實(shí)，又名桑椹子、桑椹等，顏色常見有紫黑色、白色、紅色等［24］。截至2020 年，我國(guó)已選育果桑品種60 余種，年產(chǎn)量超過(guò)60 萬(wàn)t［25］。桑葚富含多種生物活性成分［26］，在食品工業(yè)中，桑葚可用于生產(chǎn)果汁、酒類、罐頭、果醬等，還可用于提取色素［27］。

1.4 桑黃

桑黃為多年生藥用真菌，又名桑黃菇、桑耳等，因其主要寄生、腐生于桑樹而得名［28］。除桑樹外，還可生長(zhǎng)在楊樹、松樹、白樺樹等。桑黃主要功能成分為黃酮、多糖和萜類，具有調(diào)節(jié)免疫、抗腫瘤、抗氧化、抗菌等作用［29-30］。有研究對(duì)比不同樹種桑黃生物活性物質(zhì)含量發(fā)現(xiàn)，來(lái)源樹種不同的桑黃生物活性物質(zhì)含量差異較大，其中桑樹桑黃含量相對(duì)突出，其子實(shí)體多糖、黃酮及三萜含量均高于暴馬丁香樹、白樺樹等樹種［31］。

2 桑資源中黃酮類化合物的種類

桑資源中的黃酮類化合物主要可分為7 個(gè)大類共34 種。其中黃酮類7 種、黃酮醇類8 種、二氫黃酮類3 種、二氫黃酮醇類2 種、黃烷醇類8種、花色素類4種、查爾酮類2種。黃酮類化合物的種類和含量受植物種類、生長(zhǎng)環(huán)境及成熟度等不同而有所區(qū)別。從黃酮類化合物的主要來(lái)源部位看，桑葉中以黃酮類和黃酮醇類為主，包括桑辛素、環(huán)桑素、山柰酚、異槲皮苷、蘆丁、桑色素等；桑枝中主要是黃酮類、黃酮醇類以及二氫黃酮類，如桑辛素、槲皮素、蘆丁、桑色素、二氫山柰酚等；桑葚中以花色素類和黃酮醇類為主，包括紫云英苷、蘆丁、桑色素、兒茶素、原花青素、矢車菊素-3-O-葡萄糖苷等［31-41］（表1）。

表1 桑資源中主要黃酮類化合物的種類及來(lái)源

3 桑資源中黃酮類化合物的生理功能

3.1 降血糖

有研究表明，桑葉黃酮類化合物能降低血糖，同時(shí)提高胰島素敏感性。蘇言輝等［42］通過(guò)飼養(yǎng)試驗(yàn)觀察桑葉黃酮對(duì)II 型糖尿病胰島素抵抗大鼠氧化應(yīng)激作用，并探討其改善胰島素抵抗的分子機(jī)制，發(fā)現(xiàn)與糖尿病模型組比較，桑葉黃酮治療組能降低病鼠胰島素活性和胰島素抵抗指數(shù)，提高胰島素敏感指數(shù)，降低空腹血糖和血清丙二醛含量，增強(qiáng)SOD 活性，認(rèn)為桑葉黃酮能改善II 型糖尿病胰島素抵抗大鼠高胰島素血癥，降低血糖，提高胰島素敏感性。THABTI 等［43］將桑枝黃酮類提取物應(yīng)用于II 型糖尿病大鼠，發(fā)現(xiàn)其具有非常顯著的降血糖作用。

3.2 抗氧化

抗氧化作用是黃酮類化合物的主要功能之一。王芳等［44］采用碘—硫代硫酸鈉滴定法測(cè)定黃酮類化合物對(duì)豬油的抗氧化活性發(fā)現(xiàn)，桑葉黃酮可明顯抑制豬油的氧化，經(jīng)純化工藝處理后的黃酮類化合物，其抗氧化效果顯著，是良好的天然抗氧化劑。錢驊等［45］對(duì)桑黃體外抗氧化能力，以及多糖、黃酮和多酚含量進(jìn)行測(cè)定發(fā)現(xiàn)，黃酮類化合物是桑黃的主要抗氧化物質(zhì)，其含量與桑黃的抗氧化活性呈正相關(guān)。除桑葉桑黃外，還有研究證實(shí)了桑枝黃酮抗氧化的作用機(jī)理［46］。

3.3 抑菌抗炎

劉凡等［47］通過(guò)比較桑黃液體發(fā)酵菌絲體的不同溶劑提取物及不同極性部位對(duì)5 種常見致病菌的抑菌作用發(fā)現(xiàn)，各極性部位的抑菌活性以乙酸乙酯萃取部位的為強(qiáng)，且其主要含有黃酮類化合物，推斷桑黃菌絲體的抑菌活性可能與其含有的黃酮類化合物有關(guān)。李帥帥［48］對(duì)桑黃乙醇提取物乙酸乙酯萃取層和正丁醇萃取層分離所得化合物進(jìn)行抗炎活性試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，啤酒甾醇、3β，6β，16β三羥基-羽扇豆烷、乙基-α-D-半乳糖苷、女貞甙、橄欖苦苷、6，6′-二乙基鄰苯二甲酸二己酯在濃度為3 μM、10 μM 和30 μM 時(shí)可顯著抑制LPS 誘導(dǎo)的RAW264.7 產(chǎn)生NO、IL-6 和TNF-α的含量，從而減少炎癥反應(yīng)。MAHMOOD等［49］通過(guò)動(dòng)物試驗(yàn)表明，桑枝黃酮對(duì)小鼠腫脹、浮腫、腹腔滲液等均具有良好抑制作用。章丹丹等［50］通過(guò)灌胃給藥試驗(yàn)證實(shí)，桑枝黃酮類具有良好的抗炎作用。其原理是桑枝總黃酮部分通過(guò)MAPK 中的ERK 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路抑制iNOS 基因和蛋白的表達(dá)從而抑制NO 的產(chǎn)量，提高細(xì)胞總抗氧化能力，同時(shí)下調(diào)COX-2、IL-1β、IL-6 等炎癥介質(zhì)和上調(diào)抗炎介質(zhì)HO-1的表達(dá)。

3.4 抗腫瘤

桑黃中的黃酮能直接作用于HepG-2 腫瘤細(xì)胞，抑制其增殖，并能調(diào)節(jié)機(jī)體免疫力，從而間接達(dá)到抗癌作用。黃羅丹等［51］采用MTS 法檢測(cè)總黃酮的細(xì)胞活力及對(duì)小鼠成纖維細(xì)胞L929 細(xì)胞及腫瘤細(xì)胞HepG-2 細(xì)胞的抑制情況，并使用流式細(xì)胞儀測(cè)定不同質(zhì)量濃度總黃酮對(duì)正常細(xì)胞及腫瘤細(xì)胞的周期影響，發(fā)現(xiàn)不同質(zhì)量濃度總黃酮對(duì)小鼠成纖維細(xì)胞L929 細(xì)胞無(wú)抑制作用，對(duì)HepG-2細(xì)胞有直接抑制作用。近年隨著相關(guān)研究與醫(yī)療實(shí)踐的發(fā)展，桑黃越來(lái)越多地被作為化療藥物應(yīng)用于抗腫瘤治療。

4 小結(jié)

我國(guó)作為桑蠶大國(guó)，桑資源品種、種植面積及產(chǎn)量均穩(wěn)居世界首位，桑資源的進(jìn)一步開發(fā)利用前景廣闊，因而也亟待深入開展相關(guān)研究。近年來(lái)，桑資源中的黃酮類化合物及其功能的相關(guān)研究廣泛開展，但應(yīng)用研究相對(duì)較少，主要集中在畜牧業(yè)領(lǐng)域。桑資源中黃酮類化合物的種類、含量和功能一方面易受桑品種差異的影響，另一方面也受提取、貯藏、加工等技術(shù)因素的影響，提取純化工藝的不夠完善和成本較高等問(wèn)題很大程度上制約其在食品、醫(yī)藥和化妝品等其他領(lǐng)域中的廣泛應(yīng)用與推廣。因此，未來(lái)不僅須對(duì)其藥理功效和作用機(jī)制作進(jìn)一步深入研究，同時(shí)應(yīng)在完善其提取、貯藏、加工等處理技術(shù)層面加大研究，從而提高其利用方式的合理性和利用率，促進(jìn)對(duì)桑資源的高效利用，推進(jìn)桑產(chǎn)業(yè)及其他行業(yè)應(yīng)用桑資源的發(fā)展。