顧林玲

(江蘇省農(nóng)藥協(xié)會(huì) 農(nóng)藥資訊網(wǎng)，南京 210024)

作物在生產(chǎn)過(guò)程中不可避免會(huì)遭受病蟲(chóng)草害的侵?jǐn)_，使用農(nóng)藥不僅能有效防治病蟲(chóng)草害，而且能大幅度提高作物品相和產(chǎn)量。近年來(lái)多個(gè)農(nóng)藥品種因環(huán)境及安全等問(wèn)題，先后退出市場(chǎng)，市場(chǎng)呼喚更多對(duì)人類(lèi)安全，對(duì)環(huán)境友好的新農(nóng)藥。

本文歸納總結(jié)了全球16個(gè)新近登記、上市的農(nóng)藥品種，包括除草劑5個(gè)、殺蟲(chóng)劑4個(gè)、殺菌劑5個(gè)、殺線(xiàn)蟲(chóng)劑2個(gè)。針對(duì)16個(gè)新農(nóng)藥品種，從作用機(jī)制、生物活性、專(zhuān)利申請(qǐng)、登記及市場(chǎng)開(kāi)發(fā)等方面進(jìn)行了介紹，以期為我國(guó)農(nóng)藥企業(yè)、研發(fā)人員創(chuàng)新研發(fā)提供指導(dǎo)。

1 除草劑

新近登記、上市的 5個(gè)除草劑為三氟草嗪、beflubutamid-M、二氯異噁草酮、cyclopyranil、三唑磺草酮。

1.1 三氟草嗪(trifludimoxazin)

三氟草嗪為巴斯夫公司開(kāi)發(fā)的三嗪酮類(lèi)新型除草劑，英文通用名trifludimoxazin，開(kāi)發(fā)代號(hào)BAS 850H。其CAS登錄號(hào)為1258836-72-4，結(jié)構(gòu)式如圖1。

圖1 三氟草嗪結(jié)構(gòu)式

三氟草嗪被除草劑抗性行動(dòng)委員會(huì)(HRAC)歸入Group E，為原卟啉原氧化酶(PPO)抑制劑，通過(guò)干擾葉綠素生物合成而致雜草死亡。施藥后數(shù)小時(shí)，易感植株出現(xiàn)受損癥狀，并在3～5 d內(nèi)死亡。雜草幼苗通常生長(zhǎng)至土壤表面或出苗后不久死亡。

三氟草嗪適用作物眾多，除草譜廣，可用于谷物、玉米、大豆、花生、柑橘、梨果及其他作物，防除禾本科雜草和闊葉雜草，如藜、豚草、黑麥草、貓耳草等。該劑速效性好，持效期長(zhǎng)，不僅能快速防除已發(fā)生的雜草，而且對(duì)多種雜草提供長(zhǎng)達(dá)12周的持效作用。三氟草嗪還可用作抗性管理工具，防除一些重要的抗性雜草，如莧屬(Amaranthusspp.)、豚草屬(Ambrosiaspp.)等，以及難防黑麥草。巴斯夫稱(chēng)，其既為PPO抑制劑，又能防除對(duì)PPO抑制劑類(lèi)除草劑產(chǎn)生抗性的雜草[1]。

巴斯夫公司將包括三氟草嗪在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP2443102)，并遞交了PCT申請(qǐng)，國(guó)際公布號(hào) WO2010145992A1，申請(qǐng)日 2010年 6月11日。該專(zhuān)利獲得中國(guó)、美國(guó)、澳大利亞、日本、韓國(guó)、意大利等多個(gè)國(guó)家授權(quán)，中國(guó)發(fā)明專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)枮镃N201080027493.8[2]。

2020年，三氟草嗪原藥(商品名Tirexor)及其復(fù)配懸浮劑產(chǎn)品Voraxor (125 g/L三氟草嗪+250 g/L苯嘧磺草胺)先后獲得澳大利亞登記，有效期 5年。Voraxor用于小麥、硬質(zhì)小麥、大麥等，防除一年生黑麥草；還用于非農(nóng)領(lǐng)域，如森林植被，閑置地塊利用前除草，建筑物周?chē)?，以及公共區(qū)域或庭院除草等[3]。

2021年初，加拿大擬批準(zhǔn)登記三氟草嗪原藥(Tirexor)及基于三氟草嗪的單劑懸浮劑產(chǎn)品Vulcarus (500 g/L)和復(fù)配產(chǎn)品Voraxor。制劑產(chǎn)品用于大麥、玉米、豌豆、大豆、小麥、扁豆，以及休耕地等，防除豬殃殃、地膚、蔓生藜、屋根草、反枝莧、油菜自生苗、蕎麥蔓、野芥菜等，并能夠有效控制雜草的二次發(fā)生[4]。

2021年5 月，三氟草嗪原藥和其懸浮劑產(chǎn)品獲得美國(guó)環(huán)保署批準(zhǔn)，制劑產(chǎn)品用于谷物類(lèi)(除水稻外)、堅(jiān)果樹(shù)、花生、豆類(lèi)蔬菜、柑橘、石榴等，及非農(nóng)領(lǐng)域，如造林區(qū)、工業(yè)綠化、天然牧草等，防除闊葉雜草和禾本科雜草，芽前和芽后均可施用。

巴斯夫還向亞洲、美洲地區(qū)一些國(guó)家遞交了登記申請(qǐng)，進(jìn)一步擴(kuò)大三氟草嗪市場(chǎng)。

1.2 beflubutamid-M

Beflubutamid-M 由日本宇部興產(chǎn)株式會(huì)社(Ube Industries)開(kāi)發(fā)，Stahler公司(現(xiàn)歸屬于富美實(shí))2007年取得其全球開(kāi)發(fā)權(quán)。其CAS登錄號(hào)為113614-09-8，結(jié)構(gòu)式如圖2。

圖2 beflubutamid-M結(jié)構(gòu)式

Beflubutamid-M 為苯氧酰胺類(lèi)除草劑，是從除草劑氟丁酰草胺(beflubutamid)中分離得到的S-異構(gòu)體。Beflubutamid-M被HRAC歸入Group F1，通過(guò)抑制雜草八氫番茄紅素脫氫酶，從而破壞類(lèi)胡蘿卜素生物合成，使植株葉片白化，而后停止生長(zhǎng)。

類(lèi)同于氟丁酰草胺，beflubutamid-M 主要用于谷物(大麥、小麥等)防除闊葉雜草。富美實(shí)公司開(kāi)展的大量活性研究試驗(yàn)證實(shí)，beflubutamid-M 結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，除草活性至少是R-異構(gòu)體的1 000倍。因此，其用量更低，對(duì)環(huán)境和非靶標(biāo)生物的影響更小，有望成為重要的谷物田除草劑品種[4-5]。

日本宇部興產(chǎn)株式會(huì)社將包括 beflubutamid-M在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP0239414)，申請(qǐng)日1987年3月27日。該專(zhuān)利獲得日本、美國(guó)授權(quán)[6]。

1.3 二氯異噁草酮(bixlozone)

二氯異噁草酮是美國(guó)富美實(shí)公司開(kāi)發(fā)的異噁唑啉酮類(lèi)除草劑，英文通用名 bixlozone，商品名Isoflex，開(kāi)發(fā)代號(hào)F9600。其CAS登錄號(hào)為81777-95-9，結(jié)構(gòu)式見(jiàn)圖3。

圖3 二氯異噁草酮結(jié)構(gòu)式

二氯異噁草酮被除草劑抗性行動(dòng)委員會(huì)(HRAC)歸入Group F4，是脫氧-D-木酮糖磷酸合酶抑制劑，通過(guò)破壞質(zhì)體類(lèi)異戊二烯的生物合成，阻礙類(lèi)胡蘿卜素的合成，導(dǎo)致易感植株無(wú)法正常進(jìn)行光合作用，從而停止生長(zhǎng)而死亡。

二氯異噁草酮具有內(nèi)吸性，通過(guò)植株根和嫩芽吸收，并經(jīng)由木質(zhì)部在植物體內(nèi)傳導(dǎo)。富美實(shí)在不同地區(qū)、不同條件下開(kāi)展了廣泛的田間試驗(yàn)。試驗(yàn)證明：二氯異噁草酮適用作物眾多，可用于果園、蔬菜、棉花、水稻、甜菜、大麥、小麥、油菜等；其除草譜廣，對(duì)禾本科雜草和闊葉雜草防效良好，且對(duì)黑麥草等難防雜草有效；其應(yīng)用窗口期長(zhǎng)，持效性好，芽前、芽后早期或播種時(shí)均可施用，不僅對(duì)已發(fā)生雜草具有良好的防效，對(duì)后期發(fā)生的雜草也具有一定的防除效果，且持效期長(zhǎng)達(dá)12周；其可用于抗性治理，對(duì)部分抗性雜草有效。此外，二氯異噁草酮產(chǎn)品是目前唯一一種可以用于小麥、大麥和油菜3種主要冬季作物的除草劑，為輪作提供更大的靈活性[7]。

二氯異噁草酮與富美實(shí)老品種異噁草酮化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，僅苯環(huán)上相差1個(gè)氯原子，富美實(shí)在申請(qǐng)異噁草酮專(zhuān)利的時(shí)候，也公開(kāi)了化合物二氯異噁草酮。富美實(shí)的發(fā)明專(zhuān)利號(hào)為US4405357，申請(qǐng)日1981年5月11日[8]。

2020年4 月，富美實(shí)公司400 g/L二氯異噁草酮懸浮劑(商品名Overwatch)獲得澳大利亞登記，于2021年冬季種植季上市。Overwatch對(duì)一年生黑麥草(Lolium multiflorum)防效良好，并能防除芒屬雜草(Vulpiaspp)、Bifora testiculata、苦苣(Sonchus oleraceus)、牛防風(fēng)(Heracleum sphondylium)、珍珠菜(Lythrum hyssopifolia)等雜草。

2021年7月9 日，我國(guó)農(nóng)業(yè)農(nóng)村部農(nóng)藥檢定所公示了2021年第7批擬批準(zhǔn)登記新農(nóng)藥產(chǎn)品名單，富美實(shí)公司的二氯異噁草酮96%原藥和36%懸浮劑列入其中。制劑產(chǎn)品用于冬小麥田防除一年生闊葉雜草[9]。

1.4 cyclopyranil

Cyclopyranil是日本 Kyoyu農(nóng)業(yè)株式會(huì)社開(kāi)發(fā)的吡唑類(lèi)除草劑，開(kāi)發(fā)代號(hào)KY-1211。其CAS登錄號(hào)為1651191-47-7，結(jié)構(gòu)式如圖4。

圖4 cyclopyranil結(jié)構(gòu)式

Cyclopyranil具有吡唑并吡啶結(jié)構(gòu)，與同樣具有該結(jié)構(gòu)的除草劑雙唑草腈(pyraclonil)類(lèi)似，作用機(jī)制為原卟啉原氧化酶(PPO)抑制劑。Cyclopyranil對(duì)多種一年生雜草和多年生雜草有效，對(duì)水稻田中野慈姑、陌上菜、節(jié)節(jié)菜、稗草、鴨舌草、螢藺等闊葉雜草、禾本科雜草、莎草科雜草，以及旱田作物中龍葵、苘麻、豚草、一年蓬、馬齒莧、婆婆納、馬唐、藜、地膚等均有很好的防除效果；同時(shí)對(duì)高葉齡雜草以及磺酰脲類(lèi)除草劑抗性雜草也有很高的活性。田間土壤處理、莖葉噴霧處理均可[10]。

日本KYOYU農(nóng)業(yè)公司將包括cyclopyranil化合物在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP3031806)，并遞交了PCT申請(qǐng)，國(guó)際公布號(hào)WO2015020156A1，申請(qǐng)日2014年8月7日。該專(zhuān)利獲得中國(guó)、澳大利亞、巴西、意大利、日本、韓國(guó)、俄羅斯、美國(guó)等授權(quán)[10]。

1.5 三唑磺草酮(tripyrasulfone)

三唑磺草酮是由清原農(nóng)冠開(kāi)發(fā)的對(duì)羥基苯基丙酮酸雙氧化酶(HPPD)抑制劑類(lèi)除草劑，英文通用名tripyrasulfone，開(kāi)發(fā)代號(hào)QYR301，商品名稻裕、稻谷盈、賽丹等。其CAS登錄號(hào)為1911613-97-2，結(jié)構(gòu)式見(jiàn)圖5。

圖5 三唑磺草酮結(jié)構(gòu)式

三唑磺草酮通過(guò)抑制植物體內(nèi)HPPD的活性，使對(duì)羥苯基丙酮酸轉(zhuǎn)化為尿黑酸的過(guò)程受阻，質(zhì)體醌無(wú)法正常合成，進(jìn)而影響植物體內(nèi)類(lèi)胡蘿卜素生物合成，導(dǎo)致葉片白化，最終死亡。

三唑磺草酮對(duì)水稻幼苗安全，適用于水稻移栽田和直播田。其除草譜廣，對(duì)稗草(Echinochloa crus-galli)、千金子(Leptochloa chinensis)、鴨舌草(Monochoria vaginalis)、醴腸(Eclipta prostrata)等有較高活性，且與氰氟草酯、五氟磺草胺和二氯喹啉酸等當(dāng)前稻田常用除草劑無(wú)交互抗性。其還是優(yōu)良的抗性管理工具，可有效防除水稻田中對(duì)ALS抑制劑、ACCase抑制劑產(chǎn)生抗性的稗屬雜草，以及對(duì)ACCase抑制劑產(chǎn)生抗性的千金子[11]。三唑磺草酮具有一定的耐雨水沖刷能力，因此除草活性與藥后降雨間隔時(shí)間無(wú)顯著相關(guān)性[12]。

青島清原化合物有限公司將包括三唑磺草酮化合物在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP3293178)，并遞交了PCT申請(qǐng)，國(guó)際公布號(hào)WO2017113508，申請(qǐng)日2015年12月31日。該專(zhuān)利獲得中國(guó)、澳大利亞、加拿大、日本、韓國(guó)、俄羅斯、美國(guó)等授權(quán)[13]。

2020年，江蘇清原農(nóng)冠雜草防治有限公司三唑磺草酮95%原藥、6%可分散油懸浮劑，以及28%敵稗·三唑磺草酮可分散油懸浮劑在我國(guó)取得登記。制劑產(chǎn)品用于水稻田防除稗草。

2 殺蟲(chóng)劑

新近登記、上市的殺蟲(chóng)劑有甲氧哌啶乙酯、benzpyrimoxan、flupyrimin、oxazosulfyl。

2.1 benzpyrimoxan

Benzpyrimoxan是日本農(nóng)藥株式會(huì)社開(kāi)發(fā)的新型殺蟲(chóng)劑，開(kāi)發(fā)代號(hào) NNI-1501。其CAS登錄號(hào)為1449021-97-9，結(jié)構(gòu)式如圖6。

圖6 benzpyrimoxan結(jié)構(gòu)式

Benzpyrimoxan低毒，對(duì)傳粉昆蟲(chóng)和有益節(jié)肢動(dòng)物等非標(biāo)靶生物影響小，且無(wú)致突變性。其作用機(jī)制尚不明確，但開(kāi)發(fā)公司基于其獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)(嘧啶基團(tuán)上含有芐氧基和環(huán)狀縮醛)，與現(xiàn)有殺蟲(chóng)劑氟蟲(chóng)腈、醚菊酯、噻嗪酮、吡蟲(chóng)啉等無(wú)交互抗性等，推測(cè)其具有新穎的作用機(jī)制。Benzpyrimoxan適用于殺蟲(chóng)劑抗性管理和病蟲(chóng)害綜合治理[14-15]。

日本農(nóng)藥開(kāi)展的室內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明：采用常規(guī)浸漬法，benzpyrimoxan對(duì)稻飛虱若蟲(chóng)活性很高，對(duì)黑尾葉蟬的活性也較高；對(duì)其他半翅目害蟲(chóng)的活性低于對(duì)稻飛虱的活性，其對(duì)稻飛虱具有極高的選擇性；該劑與現(xiàn)有殺蟲(chóng)劑無(wú)交互抗性，對(duì)稻飛虱抗性品系和敏感品系的活性相當(dāng)[14]。田間藥效試驗(yàn)結(jié)果顯示：在有效成分用量50～75 g/hm2時(shí)，benzpyrimoxan產(chǎn)品對(duì)抗性褐飛虱和白背飛虱等防治效果較好；在褐飛虱卵期和1～3齡若蟲(chóng)期用藥，可控制種群增長(zhǎng)，持效期在3周以上[14-15]。

日本農(nóng)藥株式會(huì)社將包括benzpyrimoxan化合物在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP2810939)，并遞交了PCT申請(qǐng)，國(guó)際公布號(hào)WO2013115391A，申請(qǐng)日2013年2月1日。該專(zhuān)利獲得中國(guó)、阿根廷、澳大利亞、加拿大、巴西、日本、韓國(guó)、美國(guó)等授權(quán)[16]。

日本農(nóng)藥積極開(kāi)發(fā)benzpyrimoxan的全球市場(chǎng)。2020年 9月，基于 benzpyrimoxan的 2個(gè)產(chǎn)品Orchestra Flowable和Orchestra Powder在日本首次登記，兩者均用于水稻，防治稻飛虱和葉蟬等。試驗(yàn)證明：Orchestra持效期長(zhǎng)，對(duì)稻飛虱防效優(yōu)異，且能防治對(duì)其他殺蟲(chóng)劑產(chǎn)生抗性的稻飛虱；Orchestra對(duì)人、動(dòng)物、水生生物、天敵和其他有益生物安全，對(duì)水稻藥害風(fēng)險(xiǎn)低[17]。

日本農(nóng)藥還向印度遞交了登記申請(qǐng)，2021年在日本上市，預(yù)計(jì)2023年在印度上市[17]。

2.2 甲氧哌啶乙酯(spiropidion)

甲氧哌啶乙酯為先正達(dá)開(kāi)發(fā)的螺環(huán)季酮酸類(lèi)殺蟲(chóng)劑，英文通用名spiropidion，開(kāi)發(fā)代號(hào)SYN546330。其CAS登錄號(hào)為1229023-00-0，結(jié)構(gòu)式如圖7。

圖7 甲氧哌啶乙酯結(jié)構(gòu)式

甲氧哌啶乙酯是繼螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺蟲(chóng)乙酯(spirotetramat)之后開(kāi)發(fā)上市的第4個(gè)螺環(huán)季酮酸類(lèi)殺蟲(chóng)劑，分子中含有酮-烯醇互變結(jié)構(gòu)，化學(xué)結(jié)構(gòu)與螺蟲(chóng)乙酯相似。國(guó)際殺蟲(chóng)劑抗性行動(dòng)委員會(huì)(IRAC)將其歸于第23類(lèi)：乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)抑制劑、季酮酸和季酮酸類(lèi)衍生物。甲氧哌啶乙酯為脂質(zhì)生物合成抑制劑，通過(guò)抑制害蟲(chóng)體內(nèi)脂肪合成過(guò)程中ACCase的活性，從而破壞脂質(zhì)的合成，阻斷害蟲(chóng)正常能量代謝，最終致害蟲(chóng)死亡。

甲氧哌啶乙酯具有雙向、內(nèi)吸傳導(dǎo)性能，通過(guò)植物的木質(zhì)部和韌皮部向頂、向基傳導(dǎo)；此外，其還具有垂直滲透作用。噴霧施用后，甲氧哌啶乙酯不僅能有效防治葉面害蟲(chóng)，而且能有效保護(hù)新生莖、葉及藥液不易施及的部位，為作物提供整株保護(hù)。試驗(yàn)證明，在助劑輔助下，甲氧哌啶乙酯雙向傳導(dǎo)性能優(yōu)異且傳導(dǎo)快速，施用后數(shù)小時(shí)，母體及二酮代謝物即廣泛而高效地分布全株[18]。

甲氧哌啶乙酯適用作物眾多，包括蘋(píng)果、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花、馬鈴薯等；其防治譜廣，包括蚜蟲(chóng)、粉虱、木虱、盾蚧、軟蚧、葉螨、銹螨、桃蚜、煙草粉虱、棉蚜等害蟲(chóng)或害螨。據(jù)先正達(dá)介紹，甲氧哌啶乙酯對(duì)難防刺吸式口器害蟲(chóng)，包括白粉虱、蚜蟲(chóng)、木虱等防效良好，對(duì)部分抗性害蟲(chóng)，如對(duì)新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑產(chǎn)生抗性的刺吸式口器害蟲(chóng)有效。甲氧哌啶乙酯為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)提供一種全新、有效的替換藥劑。甲氧哌啶乙酯低毒，對(duì)哺乳動(dòng)物、傳粉昆蟲(chóng)和有益生物安全，可用于 IPM項(xiàng)目。

先正達(dá)公司將包括甲氧哌啶乙酯在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP2369934)，并遞交了 PCT申請(qǐng)，國(guó)際公布號(hào)WO2010066780，申請(qǐng)日2009年12月9日。該專(zhuān)利獲得中國(guó)、阿根廷、澳大利亞、巴西、加拿大、德國(guó)、日本、韓國(guó)、俄羅斯、美國(guó)等授權(quán)[19]。

2019-2020 年，先正達(dá)公司的甲氧哌啶乙酯原藥及制劑產(chǎn)品先后在危地馬拉登記，制劑產(chǎn)品于 2020年底在危地馬拉上市，商品名為 Elestal Neo。2019年12月，甲氧哌啶乙酯獲得巴拉圭登記，2021年在巴拉圭上市。2020年2月獲得澳大利亞登記。

在未來(lái)的6年中，先正達(dá)計(jì)劃在全球60多個(gè)國(guó)家上市甲氧哌啶乙酯產(chǎn)品。公司計(jì)劃2023年在巴西上市甲氧哌啶乙酯產(chǎn)品，目前在巴西的登記正在進(jìn)行中。美國(guó)Gowan公司從先正達(dá)獲得甲氧哌啶乙酯300 SC在美國(guó)和加拿大市場(chǎng)的獨(dú)家開(kāi)發(fā)和銷(xiāo)售權(quán)。

2.3 flupyrimin

Flupyrimin為日本明治制果株式會(huì)社新開(kāi)發(fā)的殺蟲(chóng)劑，開(kāi)發(fā)代號(hào) ME5382。其 CAS登錄號(hào)為1689566-03-7，結(jié)構(gòu)式如圖8。

圖8 Flupyrimin結(jié)構(gòu)式

Flupyrimin對(duì)哺乳動(dòng)物、水生生物(魚(yú)、大型溞和藻類(lèi))等毒性較低，對(duì)傳粉昆蟲(chóng)相對(duì)安全，安全性?xún)?yōu)于吡蟲(chóng)啉、氟吡呋喃酮、氟啶蟲(chóng)胺腈、三氟苯嘧啶等作用于煙堿乙酰膽堿受體的殺蟲(chóng)劑[20-21]。此外，flupyrimin無(wú)致畸和遺傳毒性[21-22]。

Flupyrimin作用于煙堿乙酰膽堿受體，作用機(jī)制與環(huán)氧蟲(chóng)啶、三氟苯嘧啶相同，為煙堿乙酰膽堿受體拮抗劑。Flupyrimin對(duì)動(dòng)物體內(nèi)的煙堿乙酰膽堿受體具有選擇性，對(duì)非靶標(biāo)動(dòng)物安全；作用機(jī)制和結(jié)合位點(diǎn)與新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑吡蟲(chóng)啉不同，flupyrimin對(duì)吡蟲(chóng)啉抗性害蟲(chóng)有效[21]。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)和特點(diǎn)，結(jié)合莖葉噴霧、土壤灌施的藥效，開(kāi)發(fā)公司推測(cè) flupyrimin具有觸殺、胃毒活性，以及內(nèi)吸性，能夠跨層傳導(dǎo)[22]。

Flupyrimin適用作物眾多，殺蟲(chóng)譜廣，可用于水稻、小麥、蔬菜、水果，以及非農(nóng)領(lǐng)域，防治半翅目害蟲(chóng)棉蚜、白粉虱、飛虱、黑尾葉蟬、赤須盲蝽和小珀蝽，鱗翅目害蟲(chóng)小菜蛾、甜菜夜蛾，鞘翅目害蟲(chóng)稻負(fù)泥蟲(chóng)、稻水象甲，纓翅目害蟲(chóng)薊馬，以及雙翅目害蟲(chóng)家蠅等多類(lèi)別害蟲(chóng)[23]。室內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果顯示，flupyrimin對(duì)西花薊馬、灰飛虱和黑尾葉蟬的殺蟲(chóng)活性與吡蟲(chóng)啉相當(dāng)，對(duì)家蠅、小菜蛾、褐飛虱、白背飛虱、負(fù)泥蟲(chóng)、赤須盲蝽的殺蟲(chóng)活性相對(duì)較高，但對(duì)棉蚜、白粉虱的殺蟲(chóng)活性相對(duì)較低。大田試驗(yàn)結(jié)果顯示：flupyrimin施用1次便能有效控制水稻種植早期的螟蟲(chóng)以及中晚期的稻飛虱，并能防治對(duì)吡蟲(chóng)啉產(chǎn)生抗性的水稻害蟲(chóng)，且對(duì)傳粉昆蟲(chóng)安全。

明治制果藥業(yè)株式會(huì)社將包括flupyrimin化合物在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP2633756)，并遞交了PCT申請(qǐng)，國(guó)際公布號(hào)WO2013129688A1，申請(qǐng)日2013年2月28日。該專(zhuān)利獲得中國(guó)、阿根廷、澳大利亞、巴西、加拿大、意大利、日本、韓國(guó)、美國(guó)等授權(quán)[23]。

2018年3 月，明治制果和愛(ài)利思達(dá)簽署協(xié)議，愛(ài)利思達(dá)獲得該產(chǎn)品在印度的獨(dú)家開(kāi)發(fā)和銷(xiāo)售權(quán)。目前，flupyrimin單劑及與噻菌靈、多殺菌素和三環(huán)唑的復(fù)配制劑在日本登記，用于水稻及其秧苗，防治多種刺吸式口器害蟲(chóng)，同時(shí)兼治二化螟、稻負(fù)泥蟲(chóng)、蝽蟓。Flupyrimin在印度和韓國(guó)的登記正在進(jìn)行中。

2.4 oxazosulfyl

Oxazosulfyl為日本住友化學(xué)株式會(huì)社開(kāi)發(fā)的新型苯并噁唑類(lèi)殺蟲(chóng)劑，開(kāi)發(fā)代號(hào)S-1587。其CAS登錄號(hào)為1616678-32-0，結(jié)構(gòu)式如圖9。

圖9 Oxazosulfyl結(jié)構(gòu)式

Oxazosulfyl是首個(gè)苯并噁唑類(lèi)殺蟲(chóng)劑，分子中含有磺?；拎て?，該片段在磺酰脲類(lèi)除草劑中較多。基于oxazosulfyl新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)，開(kāi)發(fā)公司預(yù)測(cè)其具有獨(dú)特的作用機(jī)制。

生物活性試驗(yàn)結(jié)果顯示：在500 mg/L質(zhì)量濃度下，oxazosulfyl對(duì)棉蚜(Aphis gossypii)、褐飛虱(Nilaparvata lugens)、卷葉蛾(Adoxophyes oranafasciata)的防效超過(guò) 90%，對(duì)小菜蛾(Plutella xylostella)的防效超過(guò) 80%，對(duì)淡色庫(kù)蚊(Culex pipiens pallens)防效超過(guò) 95%，對(duì)家蠅(Musca domestiea)防效達(dá)到100%；在50 mg/L質(zhì)量濃度下，對(duì)灰飛虱(Laodelphax striatella)、白背飛虱(Sogatella furcifera)的防效達(dá)到100%[24]。

日本住友化學(xué)株式會(huì)社將包括 oxazosulfyl化合物在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP2938601)，并提交PCT申請(qǐng)，國(guó)際公布號(hào)WO2014104407A1，申請(qǐng)日2013年12月26日。該專(zhuān)利同時(shí)申請(qǐng)了中國(guó)、澳大利亞、巴西、加拿大、歐洲、意大利、日本、韓國(guó)、俄羅斯、美國(guó)等國(guó)家和地區(qū)的化合物專(zhuān)利保護(hù)[25]。

Oxazosulfyl登記用于水稻，商品名為ALLESTM。

3 殺菌劑

新近登記、上市的殺菌劑有 fenpicoxamid、aminopyrifen、dichlobentiazox、氟茚唑菌胺、ipflufenoquin。

3.1 fenpicoxamid

Fenpicoxamid為陶氏益農(nóng)(現(xiàn)科迪華)和日本明治制果共同開(kāi)發(fā)的新型吡啶酰胺類(lèi)殺菌劑，開(kāi)發(fā)代號(hào)為XDE-777、XR-777、X772777。其CAS登錄號(hào)為517875-34-2，化學(xué)結(jié)構(gòu)式如圖10。

圖10 fenpicoxamid結(jié)構(gòu)式

Fenpicoxamid低毒，無(wú)致癌、致突變性，對(duì)內(nèi)分泌無(wú)干擾活性，也無(wú)神經(jīng)毒性和生殖、發(fā)育毒性[26]。其作用于病原菌線(xiàn)粒體呼吸鏈復(fù)合體Ⅲ(細(xì)胞色素 c還原酶或bc1復(fù)合體)的Qi位點(diǎn)，通過(guò)阻斷從細(xì)胞色素b到細(xì)胞色素c1的電子傳遞，導(dǎo)致生物體不能正常合成 ATP，進(jìn)而衰竭死亡。國(guó)際殺菌劑抗性行動(dòng)委員會(huì)(FRAC)將fenpicoxamid歸入Group C4，該亞組中另外2個(gè)成員為氰霜唑(cyazofamid)和吲唑磺菌胺(amisulbrom)。

Fenpicoxamid殺菌活性高，持效期長(zhǎng)，主要用于谷物，包括冬小麥、春小麥、硬質(zhì)小麥、黑麥和黑小麥等，也用于香蕉和其他作物。Fenpicoxamid與現(xiàn)有谷物殺菌劑如甲氧基丙烯酸酯類(lèi)、三唑類(lèi)、琥珀酸脫氫酶抑制劑類(lèi)殺菌劑無(wú)交互抗性，因此，可用作抗性管理工具。Fenpicoxamid是第1個(gè)谷物用新型吡啶酰胺類(lèi)殺菌劑，田間試驗(yàn)結(jié)果顯示，其幾乎對(duì)谷物所有重要病害均有效，如葉枯病、銹病等，且持效期長(zhǎng)[26]。

Fenpicoxamid由天然化合物UK-2A通過(guò)發(fā)酵衍生而來(lái)，陶氏益農(nóng)公司就其在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP1438306)，并提交PCT申請(qǐng)，國(guó)際公布號(hào)WO03035617A2，申請(qǐng)日2002年10月23日。該專(zhuān)利獲得澳大利亞、加拿大、歐洲、日本、美國(guó)等授權(quán)[27]。

歐盟是谷物種植最為廣泛的地區(qū)，也是谷物用殺菌劑最大的市場(chǎng)。2018年，fenpicoxamid獲得歐盟登記，有效期10年。登記產(chǎn)品為130 g/L懸浮劑(商品名 Inatreq)，用于冬春小麥、硬質(zhì)小麥、黑麥、黑小麥，防治殼針孢屬葉枯病。2020年3月，fenpicoxamid獲得法國(guó)登記，并于 2021年種植季上市，商品名Questar。2019年，科迪華50 g/L fenpicoxamid乳油(GF-3308)在新西蘭登記，用于小麥，防治殼針孢屬引起的葉枯病(Septoria tritici)，兼治葉銹病(Puccinia tritici)。

除谷物市場(chǎng)外，開(kāi)發(fā)公司還積極推進(jìn)fenpicoxamid在其他作物上的登記。2017年10月，美國(guó)EPA對(duì)fenpicoxamid做出登記決定(與加拿大聯(lián)合評(píng)審)，fenpicoxamid產(chǎn)品用于小麥、黑麥，也用于香蕉。此外，基于fenpicoxamid的產(chǎn)品Kyventiq已在伯利茲、哥倫比亞、厄瓜多爾、危地馬拉、洪都拉斯、象牙海岸和巴拿馬等國(guó)登記，用于香蕉，防治黑條葉斑病(Mycosphaerella fijiensis)。

3.2 aminopyrifen

Aminopyrifen為日本Agro-kanesho公司開(kāi)發(fā)的吡啶類(lèi)殺菌劑，開(kāi)發(fā)代號(hào)AKD-5195。其CAS登錄號(hào)為1531626-08-0，結(jié)構(gòu)式如圖11。

圖11 aminopyrifen的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

Aminopyrifen作用機(jī)制獨(dú)特，為糖基磷脂酰肌醇(GPI)生物合成途徑中真菌蛋白GWT-1 (GPI錨定的壁轉(zhuǎn)移蛋白 1)的抑制劑，GPI是蛋白與細(xì)胞膜結(jié)合的唯一方式。

Aminopyrifen殺菌譜廣，適用作物眾多，可用于水稻、麥類(lèi)、柑橘、蘋(píng)果、梨、桃、葡萄、馬鈴薯、番茄、煙草、茶、油菜、甜菜等，防治稻瘟病、紋枯病、白粉病、赤霉病、瘡痂病、炭疽病、輪紋病等，對(duì)包括灰葡萄孢(Botrytis cinerea)在內(nèi)的多種病原菌活性極強(qiáng)[28-29]。此外，該殺菌劑與現(xiàn)有殺菌劑如苯并咪唑類(lèi)、二甲酰亞胺類(lèi)、嘧啶胺類(lèi)、DMI類(lèi)、QoI類(lèi)、SDHI類(lèi)均無(wú)交互抗性。Agro-kanesho公司研究發(fā)現(xiàn)，aminopyrifen對(duì)多種病原菌具有活性，且在極低濃度下，就能夠抑制菌絲生長(zhǎng)[29]。

日本Agro-kanesho公司將包括aminopyrifen化合物在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP2871180)，并提交了PCT申請(qǐng)，國(guó)際公告號(hào)WO2014006945，申請(qǐng)日2013年4月2日。該專(zhuān)利同時(shí)申請(qǐng)了中國(guó)、澳大利亞、巴西、加拿大、歐洲、日本、韓國(guó)、美國(guó)等國(guó)家和地區(qū)的化合物專(zhuān)利保護(hù)[28]。

Aminopyrifen對(duì)多種果蔬作物白粉病和灰霉病的防效較高，在2021年上市。

3.3 dichlobentiazox

Dichlobentiazox為日本組合化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社開(kāi)發(fā)的苯并噻唑類(lèi)殺菌劑，開(kāi)發(fā)代號(hào)KIF-1629。其CAS登錄號(hào)為957144-77-3，結(jié)構(gòu)式如圖12。

圖12 dichlobentiazox結(jié)構(gòu)式

Dichlobentiazox對(duì)大鼠毒性較低，在環(huán)境中的殘留物是其母體化合物，無(wú)致癌性、生殖毒性、致畸性和遺傳毒性[30]。

Dichlobentiazox是日本組合化學(xué)在開(kāi)發(fā)糖精衍生物的過(guò)程中發(fā)現(xiàn)的是一種全新殺菌劑，含有苯并異噻唑和異噻唑基團(tuán)。FRAC尚未對(duì)其作用機(jī)制進(jìn)行分類(lèi)，但開(kāi)發(fā)公司推測(cè)其可能為植物防御激活劑[31]。

Dichlobentiazox防治譜廣，持效期長(zhǎng)。在不同的環(huán)境條件和處理方法下，dichlobentiazox對(duì)稻瘟病等具有穩(wěn)定的防治效果，且安全性高，對(duì)水稻幼苗生長(zhǎng)無(wú)抑制作用，對(duì)種子出芽也無(wú)延遲影響。Dichlobentiazox對(duì)黃瓜霜霉病、炭疽病、白粉病、灰霉病、細(xì)菌性斑點(diǎn)病，小麥白粉病、穎枯病、葉銹病，水稻稻瘟病、紋枯病、白葉枯病、細(xì)菌性谷枯病、細(xì)菌性立枯病、褐斑病、褐變病，蘋(píng)果黑星病等病害高效[32]。

組合化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社、庵原化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社將包括 dichlobentiazox化合物在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP2017268)，并提交了PCT申請(qǐng)，國(guó)際公布號(hào)WO2007129454，專(zhuān)利申請(qǐng)日2007年4月20日。該專(zhuān)利獲得中國(guó)、歐洲、日本、韓國(guó)、美國(guó)等授權(quán)[32]。

組合化學(xué)已遞交dichlobentiazox登記申請(qǐng)資料，登記作物為水稻，今年有望登記、上市。

3.4 氟茚唑菌胺(fluindapyr)

氟茚唑菌胺為新型吡唑酰胺類(lèi)殺菌劑，英文通用名fluindapyr，開(kāi)發(fā)代號(hào)IR9792、F9990。其CAS登錄號(hào)為1383809-87-7，結(jié)構(gòu)式如圖13。

圖13 氟茚唑菌胺的結(jié)構(gòu)式

氟茚唑菌胺為琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類(lèi)殺菌劑，作用于病原菌線(xiàn)粒體呼吸電子傳遞鏈上的復(fù)合體Ⅱ，通過(guò)干擾病原菌細(xì)胞線(xiàn)粒體呼吸作用，進(jìn)而導(dǎo)致生物體衰竭死亡。

氟茚唑菌胺為廣譜、內(nèi)吸性殺菌劑，具有保護(hù)、治療、鏟除活性。其適用作物眾多，可用于谷物、大豆、水稻、堅(jiān)果樹(shù)、油菜、玉米、棉花、果蔬、草坪和觀賞植物等，防治包括殼針孢屬(Septoriaspp.)、鏈格孢屬(Alternariaspp.)引起的病害，大豆亞洲銹病、葉枯病、紋枯病、稻瘟病、花枯病、菌核病、炭疽病、灰霉病和白粉病。氟茚唑菌胺高效防治病害的同時(shí)，還能提高作物產(chǎn)量[33]。富美實(shí)公司在我國(guó)開(kāi)展的田間小區(qū)藥效試驗(yàn)結(jié)果表明：42%氟茚唑菌胺懸浮劑在有效成分用量100～120 g/hm2時(shí)，病害發(fā)生前或發(fā)生初期第 1次噴霧，之后再施用 2次，每2次之間間隔7 d左右[34]，對(duì)黃瓜白粉病的防效為80%～90%，對(duì)番茄灰霉病的防效為75%～85%。

意賽格公司將包括氟茚唑菌胺在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP2655333)，并提交了PCT申請(qǐng)，國(guó)際公布號(hào) WO2012084812A1，申請(qǐng)日 2011年 12月19日。該專(zhuān)利獲得中國(guó)、阿根廷、澳大利亞、巴西、加拿大、意大利、日本、韓國(guó)、美國(guó)等授權(quán)[35]。

氟茚唑菌胺最初由意大利意賽格(Isagro)發(fā)現(xiàn)，意賽格與美國(guó)富美實(shí)公司共同開(kāi)發(fā)。2020年，富美實(shí)收購(gòu)意賽格公司包括氟茚唑菌胺的知識(shí)產(chǎn)權(quán)、專(zhuān)利技術(shù)、登記、制劑產(chǎn)品等在內(nèi)的全球資產(chǎn)。

2019年12 月，意賽格基于氟茚唑菌胺的乳油產(chǎn)品Zaltus (100 g/L氟茚唑菌胺+100 g/L四氟醚唑)在巴拉圭首登，用于防治大豆亞洲銹病。2020年12月，氟茚唑菌胺在美國(guó)的登記公示，登記產(chǎn)品為其懸浮劑，用于大豆、谷物(除水稻)、谷物飼料、草料、堅(jiān)果樹(shù)等，以及非農(nóng)領(lǐng)域，包括高爾夫球場(chǎng)、草坪、觀賞植物、花卉等。2021年，富美實(shí)氟茚唑菌胺產(chǎn)品——新型殺菌劑 Onsuva (氟茚唑菌胺與苯醚甲環(huán)唑的復(fù)配制劑)在阿根廷上市，用于大豆和花生[36]。

氟茚唑菌胺已在中國(guó)、歐盟申請(qǐng)登記，預(yù)計(jì)2022年在中國(guó)上市。

3.5 ipflufenoquin

Ipflufenoquin是日本曹達(dá)株式會(huì)社(Nippon-Soda)開(kāi)發(fā)的喹啉類(lèi)殺菌劑，開(kāi)發(fā)代號(hào) NF-180。其CAS登錄號(hào)為1314008-27-9，結(jié)構(gòu)式如圖14。

圖14 ipflufenoquin結(jié)構(gòu)式

Ipflufenoquin安全性高，對(duì)人類(lèi)沒(méi)有健康威脅，對(duì)所測(cè)試的非靶標(biāo)生物，包括鳥(niǎo)類(lèi)、蜜蜂和陸生植物等，均無(wú)令人擔(dān)憂(yōu)的風(fēng)險(xiǎn)。

Ipflufenoquin作用機(jī)制新穎，F(xiàn)RAC尚未對(duì)其作用機(jī)制分類(lèi)。Ipflufenoquin殺菌譜廣，可用于水稻、大麥、小麥、番茄、馬鈴薯、蘋(píng)果、葡萄、煙草等，防治黑星病、斑點(diǎn)落葉病、灰星病、炭疽病、菌核病、白粉病、霜霉病、晚疫病等。其還用于抗性治理，可有效防治對(duì)現(xiàn)有藥劑產(chǎn)生抗性的病原菌，包括黑星菌屬(Venturiaspp.)、葡萄孢屬(Botrytisspp.)和核盤(pán)菌屬(Sclerotiniaspp.)等[37]。

2017年，湖南省永順縣農(nóng)業(yè)局開(kāi)展田間小區(qū)試驗(yàn)驗(yàn)證ipflufenoquin產(chǎn)品對(duì)水稻稻瘟病及水稻生長(zhǎng)后期葉部病害的防效，試驗(yàn)于水稻破口抽穗前3～5 d和齊穗期(80%稻株抽穗)噴霧施藥2次。結(jié)果顯示，ipflufenoquin對(duì)稻瘟病高效，且能夠兼治水稻稻曲病和其他葉部病害；在試驗(yàn)用量下對(duì)水稻生長(zhǎng)安全，水稻葉片健壯，無(wú)枯死現(xiàn)象[38]。

日本曹達(dá)株式會(huì)社將包括ipflufenoquin化合物在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP2522658)，并提交了PCT申請(qǐng)，國(guó)際公布號(hào)WO2011081174，申請(qǐng)日2010年12月28日。該專(zhuān)利獲得中國(guó)、澳大利亞、巴西、加拿大、歐洲、日本、韓國(guó)、美國(guó)等多個(gè)國(guó)家和地區(qū)授權(quán)[37]。

日本曹達(dá)在日本提交了 3個(gè)基于 ipflufenoquin的登記申請(qǐng)，有效成分含量分別為20%、10%和8%，申請(qǐng)登記作物包括多種水果、蔬菜及水稻等。2021年，基于ipflufenoquin的產(chǎn)品在美國(guó)登記，用于防治梨果赤霉病、白粉病，以及杏褐腐病、瘡痂病、炭疽病、葉斑病等。

4 殺線(xiàn)蟲(chóng)劑

新近登記、上市的殺線(xiàn)蟲(chóng)劑有：cyclobutrifluram、三氟咪啶酰胺。

4.1 cyclobutrifluram

Cyclobutrifluram為先正達(dá)公司開(kāi)發(fā)的新型煙酰胺類(lèi)含氟殺菌殺線(xiàn)蟲(chóng)劑，包含(1S,2S)-對(duì)映體和(1R,2R)-對(duì)映體，前者占比80%～100%，后者占0～20%。其CAS登錄號(hào)為1460292-16-3，結(jié)構(gòu)式如圖15。

圖15 cyclobutriflura結(jié)構(gòu)式

Cyclobutrifluram結(jié)構(gòu)與氟吡菌酰胺(fluopyram)有相似之處，開(kāi)發(fā)公司推測(cè)其為線(xiàn)粒體電子傳遞鏈復(fù)合體II的抑制劑。Cyclobutrifluram通過(guò)干擾呼吸作用，使線(xiàn)蟲(chóng)幼蟲(chóng)麻痹，從而導(dǎo)致細(xì)胞中能量耗盡，并且其能抑制蟲(chóng)卵孵化[22]。

Cyclobutrifluram防治譜廣，可用于防治線(xiàn)蟲(chóng)，以及由線(xiàn)蟲(chóng)引起的主要真菌病害。其防治效果好，可有效控制黃瓜、番茄、玉米、大豆和甜菜等作物的根結(jié)線(xiàn)蟲(chóng)、孢囊線(xiàn)蟲(chóng)、短體線(xiàn)蟲(chóng)、癭線(xiàn)蟲(chóng)、粒線(xiàn)蟲(chóng)、滑刃線(xiàn)蟲(chóng)、松樹(shù)線(xiàn)蟲(chóng)、環(huán)形線(xiàn)蟲(chóng)、莖線(xiàn)蟲(chóng)、螺旋線(xiàn)蟲(chóng)等[39]。Cyclobutrifluram使用簡(jiǎn)單、便利，直接施用、種子處理均可，且用量較少。

先正達(dá)參股股份有限公司將包括cyclobutrifluram化合物在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)歐洲專(zhuān)利(EP2644595)，并提交了PCT申請(qǐng)，國(guó)際公告號(hào)WO2013143811，申請(qǐng)日2013年3月6日。該專(zhuān)利獲得中國(guó)、澳大利亞、巴西、加拿大、日本、韓國(guó)、美國(guó)等多個(gè)國(guó)家和地區(qū)授權(quán)[39]。

2020年5 月，先正達(dá)宣布推出基于cyclobutrifluram的新型殺菌殺線(xiàn)蟲(chóng)劑 TYMIRIUM?，用于種子和土壤處理。TYMIRIUM?可長(zhǎng)效防治主要農(nóng)作物和各類(lèi)地形中的多種線(xiàn)蟲(chóng)病和土傳病害，尤其是對(duì)由鐮刀菌引起的病害具有優(yōu)異的防治效果。先正達(dá)計(jì)劃于2021/2022年在拉丁美洲首先推出TYMIRIUM?技術(shù)的產(chǎn)品。

4.2 三氟咪啶酰胺(fluazaindolizine)

三氟咪啶酰胺為杜邦公司(現(xiàn)科迪華)開(kāi)發(fā)的新型磺酰胺類(lèi)殺線(xiàn)蟲(chóng)劑，英文通用名fluazaindolizine，開(kāi)發(fā)代號(hào)DPX-Q8U80。其CAS登錄號(hào)為1254304-22-7，結(jié)構(gòu)式如圖16。

圖16 三氟咪啶酰胺結(jié)構(gòu)式

三氟咪啶酰胺為非熏蒸殺線(xiàn)蟲(chóng)劑，與現(xiàn)有殺線(xiàn)蟲(chóng)劑的作用靶標(biāo)位點(diǎn)不同，據(jù)此推測(cè)其具有新的作用機(jī)制。三氟咪啶酰胺對(duì)使用者安全，對(duì)環(huán)境友好，對(duì)有益節(jié)肢動(dòng)物、傳粉昆蟲(chóng)和土壤生物無(wú)害，可以更好地幫助農(nóng)民管理土壤和作物，是害蟲(chóng)綜合治理系統(tǒng)(IPM)的理想產(chǎn)品。三氟咪啶酰胺與自然界中原有或引入，幫助保持作物和土壤健康的生物防治劑相容性極好，如有益的真菌和細(xì)菌、線(xiàn)蟲(chóng)，以及其他重要的非靶標(biāo)生物等[41]。

三氟咪啶酰胺適用作物眾多，防治譜廣。其可用于果類(lèi)和瓜類(lèi)蔬菜，根菜類(lèi)作物(胡蘿卜、甘薯、馬鈴薯)，大豆，甘蔗，咖啡，谷物，油菜，堅(jiān)果樹(shù)，核果和葡萄，防治煙草根結(jié)線(xiàn)蟲(chóng)、大豆孢囊線(xiàn)蟲(chóng)、草莓滑刃線(xiàn)蟲(chóng)、馬鈴薯莖線(xiàn)蟲(chóng)、松材線(xiàn)蟲(chóng)、粒線(xiàn)蟲(chóng)及短體(根腐)線(xiàn)蟲(chóng)等多種線(xiàn)蟲(chóng)。其施用方式靈活，滴灌、噴霧、土壤施用均可，用量根據(jù)施用方式而不同，通常有效成分用量為0.25～2 kg/hm2[40]。

開(kāi)發(fā)公司就三氟咪啶酰胺在北美、拉美、歐洲以及亞太地區(qū)開(kāi)展了廣泛的實(shí)驗(yàn)室、溫室以及田間試驗(yàn)。試驗(yàn)結(jié)果證明，三氟咪啶酰胺可以很好地控制植物寄生線(xiàn)蟲(chóng)為害，對(duì)多種根結(jié)線(xiàn)蟲(chóng)(Meloidogynespp.)，其他重要的植物寄生線(xiàn)蟲(chóng)，如腎形線(xiàn)蟲(chóng)(Rotylenchulus reniformis)、劍線(xiàn)蟲(chóng)(Xiphinemaspp.)、螺旋線(xiàn)蟲(chóng)(Helicoty lenchusspp.)，以及其他線(xiàn)蟲(chóng)種類(lèi)，如短體線(xiàn)蟲(chóng)(Pratylenchusspp.)等高效。同時(shí)試驗(yàn)也證實(shí)，三氟咪啶酰胺減少了寄生線(xiàn)蟲(chóng)對(duì)植物根系造成的損害，提高了作物的品質(zhì)和產(chǎn)量。

杜邦公司將包括三氟咪啶酰胺在內(nèi)的通式化合物申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP2427058)，并提交了 PCT申請(qǐng)，國(guó)際公布號(hào)WO2010129500，申請(qǐng)日2010年5月4日。該專(zhuān)利獲得中國(guó)、澳大利亞、加拿大、歐洲、日本、韓國(guó)、美國(guó)等多個(gè)國(guó)家和地區(qū)授權(quán)[42]。

2021年，三氟咪啶酰胺在加拿大、美國(guó)、澳大利亞登記。加拿大登記產(chǎn)品的商品名為Salibro，用于防治植物寄生線(xiàn)蟲(chóng)，如塊莖、球莖、葫蘆科蔬菜、果蔬以及胡蘿卜的根結(jié)線(xiàn)蟲(chóng)。美國(guó)登記產(chǎn)品用于包括胡蘿卜和葫蘆科蔬菜，某些果類(lèi)、塊莖和球莖蔬菜，以及某些施用其他殺線(xiàn)蟲(chóng)劑后一年內(nèi)不能正常結(jié)果的作物，如柑橘類(lèi)水果、核果、堅(jiān)果和小型攀藤果(絨毛獼猴桃除外)。澳大利亞登記產(chǎn)品的商品名為Salibro Reklemel，用于控制葫蘆、瓜果類(lèi)蔬菜和塊莖類(lèi)蔬菜的根結(jié)線(xiàn)蟲(chóng)。

2020年11 月，科迪華三氟咪啶酰胺(銳根美?)殺線(xiàn)蟲(chóng)產(chǎn)品深力保?在中國(guó)植保雙交會(huì)上亮相。深力保?高效、安全，使用頻次低，且具有高選擇性，能為植物根系提供持久保護(hù)，是土壤綜合治理的有效工具[42]。