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抗血小板藥物在冠心病中的臨床應用進展

2020-12-20 04:57:56凌普煥
關鍵詞:格瑞洛氯吡格雷

凌普煥

(廣西工人醫(yī)院,廣西 南寧 530000)

冠心病是由冠狀動脈粥樣硬化而導致患者心肌缺血、缺氧,從而引發(fā)的一種心臟病,其主要的臨床表現(xiàn)為胸悶與胸痛[1]。如今,隨著臨床逐漸推廣使用經皮冠狀動脈介入治療,大多患者開始應用抗血小板藥物以避免發(fā)生心血管意外事件與改善預后效果,但存在眾多類型的抗血小板藥物,其類型不同所取得的治療效果也并不一致[2-3],本文就此對各類型抗血小板藥物進行報道,如下。

1 血栓素A2抑制劑

阿司匹林是臨床最為常用的一種血栓素A2抑制劑,其可通過抑制環(huán)氧化酶-1(不可逆)以有效降低血小板積聚,從而達到抗血栓目的,但阿司匹林具有引起消化道出血的風險[4]。因此,應運而生的就是鋁鎂匹林,其具有與阿司匹林相同的藥效,但可有效降低消化道出血的風險,且并不會出現(xiàn)蓄積鋁的情況,但由于鋁鎂匹林屬于一種新型藥物,其還需要通過更多的臨床試驗以表明價值[5]。

2 P2Y12受體拮抗劑

P2Y12受體拮抗劑常配合阿司匹林進行抗血小板治療,其可通過結合ADP受體以阻斷血小板P2Y12與ADP的結合,從而阻止糖蛋白(GP)IIb/IIIa與纖維蛋白原結合,最終發(fā)揮出抗血小板作用。

2.1 氯吡格雷

氯吡格雷屬于第二代P2Y12受體拮抗劑,其本身是一種無活性的藥物前體,需經肝細胞色素P450活化代謝[6],目前,臨床逐漸增多的應用了氯吡格雷進行治療冠心病患者,并取得了較好的效果,但其還具有較大的提升空間。

2.2 普拉格雷

普拉格雷可不可逆的和ADP進行結合,其與氯吡格雷具有相似效果,屬于第三代藥物,但普拉格雷具有更快起效、更強作用及更可預見性作用,但其并未替代氯吡格雷,尚需進一步研究以明確是否可廣泛應用于臨床。

2.3 替格瑞洛

和普拉格雷類似,替格瑞洛屬于新型抗血小板藥物之一,其具有更直接的發(fā)揮抗血小板作用(可逆性),同時,替格瑞洛并未阻斷ADP結合,而是通過阻斷血小板積聚與ADP受體的誘導信號以發(fā)揮作用[7]。相較于氯吡格雷,替格瑞洛具有更佳的效果,且其與阿司匹林配合時,可更有效的降低患者出血率,對于長期進行抗血小板治療的患者而言,替格瑞洛是更佳的選擇[8]。

3 GPIIb/IIIa受體抑制劑

GPIIb/IIIa受體介導可使血小板和纖維蛋白原進行結合,從而導致血栓形成,而GPIIb/IIIa受體抑制劑可有效抑制積聚血小板,還可明顯降低發(fā)生急性心肌梗死的幾率,但由于其可導致血小板降低與出血甚至發(fā)生變異(一定程度),已被不同類型的抗血小板藥物替代。

3.1 阿西單抗

阿西單抗是早期臨床用于治療急性心肌梗死藥物,其雖取得了一定的抗血小板作用,但由于上述因素,已逐漸被不同藥物所替代,故臨床在使用阿西單抗時還需考慮利與弊。

3.2 替羅非班

替羅非班可有效降低心血管意外事件發(fā)生率,且并不會使出血風險增加,是一種值得臨床信賴的抗血小板藥物,其還可促進內皮源性NO釋放,從而使微血管內皮功能得到保護,進而降低炎癥滲出及發(fā)生無復流[9]。

4 磷酸二酯酶抑制劑

磷酸二酯酶抑制劑可有效使磷酸二酯酶活性得到抑制,從而降低腺苷酸環(huán)化酶的轉化與降解,同時可提高血液與血小板中的環(huán)磷酸腺苷含量,以發(fā)揮出抗血小板作用。

4.1 雙嘧達莫

雙嘧達莫雖是一種抗血小板藥物,但其并不適用于急性事件之中,且其進行雙聯(lián)抗血小板治療時,也并不會降低血小板高反應發(fā)生率與減少血小板反應性,故雙嘧達莫并無太高臨床效果。

4.2 西洛他唑

西洛他唑在進行雙聯(lián)抗血小板治療時可取得較好的臨床效果,有相關研究發(fā)現(xiàn)[10]:相較于氯吡格雷,西洛他唑具有更好的療效,其可更強的抑制血小板積聚,以避免發(fā)生心血管意外事件,同時表明西洛他唑十分適用于CYP2C19功能變異患者。

5 小 結

綜上所述,應用抗血小板藥物是臨床治療冠心病最重要的一種措施,雖大多臨床醫(yī)生長期被抗血小板藥物導致的多種不良反應所困擾,如:出血與抵抗等,但此類藥物至今仍發(fā)揮著至關重要的作用[11]。因此,在給予冠心病患者進行抗血小板治療時,需根據(jù)患者具體病情采取針對性的治療方案,可結合患者的出血、凝血風險與危險分級及個體差異(基礎病情與經濟條件等)綜合的選擇抗血小板藥物。另外,臨床還需更加深入的研究新型的抗血小板藥物,以提高使用抗血小板藥物的多樣性、安全性及有效性,從而更好的治療冠心病患者。

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