2017年6月，F(xiàn)DA批出2個(gè)新分子實(shí)體藥品（表1），為新型抗生素Baxdela（德拉沙星）和抗凝血新藥 Bevyxxa（貝曲西班）。

1 delafloxacin（德拉沙星）

Baxdela獲 “優(yōu)先審評(píng)”地位，被批準(zhǔn)用于治療由易感細(xì)菌引起的急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI）。美國(guó)由于ABSSSI住院的患者每年約有300萬(wàn)，由于細(xì)菌對(duì)現(xiàn)有抗菌藥物的耐藥性提高，急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染的治療成為了難題，由耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）導(dǎo)致的發(fā)病率、并發(fā)癥和住院率顯著上升。

Baxdela是一種氟喹諾酮，能對(duì)抗包括MRSA在內(nèi)的革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性病原體。與其他喹諾酮類(lèi)藥物相比，Baxdela在抗革蘭氏陽(yáng)性菌上更加有效。與大多數(shù)已批準(zhǔn)的兩性離子氟喹諾酮類(lèi)藥物相比，Baxdela具有陰離子特性，它在酸性環(huán)境下的細(xì)菌和細(xì)胞中積聚是其他藥物的10倍，這一特性被認(rèn)為能使Baxdela在包括胞內(nèi)感染的酸性環(huán)境中消滅金黃色葡萄球菌。

Baxdela獲得批準(zhǔn)基于兩個(gè)3期臨床試驗(yàn)的支持，試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，與靜脈給藥萬(wàn)古霉素+氨曲南相比，靜脈滴注和口服Baxdela 在 FDA 的48～72 h的主要終點(diǎn)上，均獲得了非劣效性評(píng)價(jià)。此外，Baxdela的副反應(yīng)更低，且在臨床試驗(yàn)中未顯示出QT間期延長(zhǎng)或光毒性，也沒(méi)有出現(xiàn)對(duì)肝腎功能的不良影響。

Baxdela的劑型為口服片劑和注射用粉針，可以通過(guò)口服使用和靜脈注射，其推薦劑量為口服1片，每12 h口服1次，有無(wú)食物均可；或者注射一支300 mg，靜脈滴注超過(guò)60 min，每12 h輸液1次，靜脈輸液前需將注射用粉針復(fù)溶和稀釋?zhuān)傊委煏r(shí)間為5～14 d。

2 betrixaban（貝曲西班）

Bevyxxa獲“快速通道”指定以及“優(yōu)先審評(píng)”地位，被批準(zhǔn)用于預(yù)防急性高風(fēng)險(xiǎn)成年患者因住院限制性移動(dòng)和其他風(fēng)險(xiǎn)因素導(dǎo)致的靜脈血栓栓塞（VTE）。在美國(guó)、英國(guó)、德國(guó)等發(fā)達(dá)國(guó)家中，每年大約有2 400萬(wàn)名患者會(huì)由于心力衰竭、中風(fēng)、感染、呼吸疾病等緊急狀況入院接受治療。在住院期間或是出院后，這些患者由于病情的影響，行動(dòng)往往會(huì)受到很大的限制，久躺病床的他們，出現(xiàn)深靜脈血栓形成和肺栓塞的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)上升。據(jù)統(tǒng)計(jì)，每年這些靜脈血栓栓塞導(dǎo)致的醫(yī)療事件超過(guò)100萬(wàn)例，并有超過(guò)15萬(wàn)人因這種疾病死亡。其中，有將近一半的靜脈血栓栓塞時(shí)間發(fā)生在出院后?，F(xiàn)有的常規(guī)控制方案依諾肝素注射或者市售的口服Xa因子抑制劑不能有效地解決住院以及出院后的血栓栓塞形成的長(zhǎng)效預(yù)防這一問(wèn)題。

Bevyxxa是一款每日口服1次的因子X(jué)a抑制劑。因子X(jué)a是一種在人體內(nèi)起到關(guān)鍵凝血作用的蛋白質(zhì)，它能切開(kāi)凝血酶的前體，使凝血酶具有活性。倘若因子X(jué)a出現(xiàn)嚴(yán)重不足，就會(huì)導(dǎo)致鼻血、關(guān)節(jié)血腫、以及腸胃道出血等癥狀。利用這一原理，Bevyxxa通過(guò)抑制因子X(jué)a，可以起到抑制凝血的作用，防止靜脈血栓栓塞形成。Bevyxxa是繼利伐沙班和阿哌沙班之后第3個(gè)上市的Xa因子抑制劑。

Bevyxxa被批準(zhǔn)是基于一個(gè)叫作APEX的3期臨床結(jié)果，這個(gè)由7 513名患者參與的試驗(yàn)中，最終7 441名患者有效數(shù)據(jù)顯示Bevyxxa比依諾肝素更有效降低VTE風(fēng)險(xiǎn)（出現(xiàn)靜脈血栓栓塞的比例4.4% vs 6%），但出血事件發(fā)生率也略高。

Bevyxxa的劑型為口服膠囊，其推薦劑量是初始第1 天服用 160 mg，隨后日服1次 80 mg，療程 35～42 d，使用時(shí)隨食物一起服用。