趙娟

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前列地爾的藥理作用臨床分析

趙娟

【摘要】前列地爾是治療較多慢性疾病的常用藥，其在老年疾病的臨床治療中有特殊的作用，臨床應(yīng)用范圍也不斷擴(kuò)大，有較高的臨床應(yīng)用價(jià)值。當(dāng)前，關(guān)于前列地爾藥理作用及臨床應(yīng)用研究逐漸增多，本文對(duì)前列地爾應(yīng)用現(xiàn)狀、藥理作用及研究進(jìn)展進(jìn)行分析，以期為前列地爾臨床應(yīng)用提供借鑒。

【關(guān)鍵詞】前列地爾；擴(kuò)張血管；前列腺素

1　前列地爾應(yīng)用現(xiàn)狀

1.1 制劑類(lèi)型

前列地爾臨床應(yīng)用劑型以注射液為主，早期前列地爾注射液生物利用度不高。近年來(lái)，隨著脂微球載體技術(shù)發(fā)展，前列地爾注射液脂微球載體制劑已經(jīng)研制成功，并開(kāi)始廣泛應(yīng)用于臨床治療中[2]。脂微球作為前列地爾的載體，可以直接將藥物輸送至靶向位置，并與細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白質(zhì)結(jié)合，促進(jìn)前列地爾的吸收，提高了藥效作用，同時(shí)其靶向作用也減少藥物浪費(fèi)，降低了不良反應(yīng)發(fā)生率，是一種較為理想的劑型[3]。

1.2 臨床應(yīng)用

前列地爾是天然前列腺素（PGEl）的一種，具備前列腺素的廣泛生理作用特點(diǎn)，同時(shí)體內(nèi)前列地爾濃度升高時(shí)，也會(huì)具備特定的藥理作用。當(dāng)前，前列地爾主要用于老年心血管疾病治療中，對(duì)冠心病、動(dòng)脈硬化、心肌梗死等疾病有一定治療作用，可有效擴(kuò)血管、強(qiáng)心、改善微循環(huán)，拯救瀕死的心肌細(xì)胞。同時(shí)，前列地爾也有腎臟保護(hù)作用，可清除非蛋白氮等免疫復(fù)合物，減少腎病各類(lèi)繼發(fā)性損傷[4]。

2　藥理作用

2.1 擴(kuò)張血管

促進(jìn)血管平滑肌舒張是前列地爾的主要生理及藥理作用，其主要作用機(jī)制為抑制神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素，并與細(xì)胞膜上的去甲腎上腺素受體結(jié)合，抑制去甲腎上腺素的再攝取，達(dá)到調(diào)整血管平滑肌收縮、舒張作用的目的[5]。由于前列地爾屬于天然激素，因而擴(kuò)血管作用涉及全身血管，其中對(duì)心、肺位置血管擴(kuò)張作用最強(qiáng)。前列地爾可直接作用于冠狀動(dòng)脈，促進(jìn)冠脈平滑肌舒張，解除冠脈痙攣，其擴(kuò)血管作用強(qiáng)于硝酸甘油，對(duì)于梗死性急性心血管事件急救較為有利。同時(shí)，前列地爾具有一定強(qiáng)心作用，與硝酸鹽類(lèi)藥物相似，可增加梗死區(qū)域血流量[6]。現(xiàn)代藥理學(xué)研究已經(jīng)證實(shí)[2]，前列地爾擴(kuò)張肺循環(huán)作用較強(qiáng)，可降低肺動(dòng)脈壓，促進(jìn)血氧飽和度提升，有改善阻塞性血管病、保護(hù)缺血心肌區(qū)域心肌細(xì)胞作用。

2.2 抑制血小板聚集

前列地爾抑制血小板聚集作用較為明顯，但弱于抗血小板藥物，與其擴(kuò)血管效能協(xié)同發(fā)揮改善缺血心肌區(qū)域循環(huán)作用。血栓烷A2（TXA2）是引發(fā)血小板聚集作用的主要物質(zhì)，而前列地爾可以抑制TXA2的釋放，從而抑制血小板聚集。同時(shí)，前列地爾可抑制促進(jìn)紅細(xì)胞變形能力，順利通過(guò)阻塞血管，改善局部缺血、缺氧狀態(tài)。前列地爾抑制血小板聚集及促進(jìn)紅細(xì)胞變形作用直接降低了血液粘稠度，抑制血栓形成或增大，改善了血液流變學(xué)指標(biāo)，可控制急性心血管事件梗死區(qū)域進(jìn)一步增大。TXA2可誘導(dǎo)血管收縮促進(jìn)血栓形成，而前列地爾可激活血小板膜內(nèi)腺苷酸環(huán)化酶，促進(jìn)血小板釋放內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）對(duì)抗血管的收縮作用，改善充血性心力衰竭臨床癥狀[7]。

2.3 保護(hù)血管內(nèi)皮

前列地爾保護(hù)血管內(nèi)皮作用體現(xiàn)在兩個(gè)部分：（1）通過(guò)抑制TXA2，改善血小板聚集性，減少對(duì)局部血管內(nèi)皮的損傷。（2）降低血清內(nèi)皮素（ET），升高一氧化氮（NO），防止動(dòng)脈粥樣硬化斑塊生成損傷血管內(nèi)皮。前列地爾無(wú)調(diào)脂作用，主要通過(guò)調(diào)整血清內(nèi)皮素、一氧化氮等血清活性物質(zhì)，發(fā)揮改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能、抑制內(nèi)皮損傷作用[3]。

3　研究進(jìn)展

前列地爾是治療冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病的常用藥，其具有擴(kuò)張血管的作用，可降低外周阻力，增加心排血量，預(yù)防心肌梗死發(fā)生或縮小梗死區(qū)域。同時(shí)，前列地爾改善內(nèi)皮功能障礙的作用較好，故對(duì)冠狀動(dòng)脈中不穩(wěn)定斑塊有一定的抑制作用，有助于降低嚴(yán)重心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)[8]。前列地爾改善心肌供血、供氧作用可間接增加心肌細(xì)胞營(yíng)養(yǎng)，進(jìn)而發(fā)揮強(qiáng)心作用，促進(jìn)心肌收縮力增強(qiáng)，提高心肌射血分?jǐn)?shù)，發(fā)揮心力衰竭治療作用。

4　討論

前列地爾是藥理作用多樣的天然前列腺素，藥效作用也較為豐富，目前，前列地爾的應(yīng)用范圍主要局限在心腦血管疾病領(lǐng)域，未來(lái)仍需進(jìn)一步探究前列地爾的藥理作用，以探索前列地爾在臨床新領(lǐng)域的良好藥效。

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Clinical Analysis the Pharmacologic Action of Alprostadil

ZHAO Juan, The Fourth Hospital of Harbin City, Harbin 150026, China

[Abstract]Alprostadil the common drugs in treatment of chronic disease, there has specific function of elderly patient clinical therapy, which is continuously extending the clinial appplication range, has higher value of clinical application.At present, the clinical application study increase gradually about the pharmacologic action of alprostadil.This article analysis the research progress, pharmacologic, application status of alprostadil, aim at provide some reference in alprostadil clinical application.

[Key words]Alprostadil, Vascular dilation, Prostaglandin前列地爾是一類(lèi)前列腺素，具有高效生物活性，在改善機(jī)體供血、供氧、保護(hù)腎臟等方面具有較高的生理和藥理作用([1])。當(dāng)前，前列地爾液脂微球載體制劑已經(jīng)廣泛應(yīng)用于臨床中，使得前列地爾藥效作用進(jìn)一步提升。本文對(duì)前列地爾應(yīng)用現(xiàn)狀、藥理作用及研究進(jìn)展進(jìn)行分析，以期為前列地爾臨床應(yīng)用提供一些借鑒內(nèi)容，具體內(nèi)容如下。

doi：10.3969/j.issn.1674-9308.2016.06.113

【文章編號(hào)】1674-9308（2016）06-0149-02

【中圖分類(lèi)號(hào)】R9

【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A

作者單位： 150026哈爾濱市第四醫(yī)院