王翠竹 陳金鸞 李平亞*

（吉林大學(xué)藥學(xué)院，吉林 長(zhǎng)春 130021）

輪葉沙參化學(xué)成分及生物活性的研究進(jìn)展

王翠竹 陳金鸞 李平亞*

（吉林大學(xué)藥學(xué)院，吉林 長(zhǎng)春 130021）

輪葉沙參的化學(xué)成分主要是揮發(fā)油、谷甾醇類及其衍生物、香豆素類、多糖及糖苷類、生物堿、氨基酸及微量元素等。具有抗輻射、抗衰老、抗肥胖、保護(hù)肝細(xì)胞、改善學(xué)習(xí)記憶等功能。對(duì)輪葉沙參的化學(xué)成分及其生物活性進(jìn)行了綜述，為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用我國(guó)傳統(tǒng)的中藥材輪葉沙參藥用資源提供參考。

輪葉沙參；化學(xué)成分；生物活性；南沙參多糖

輪葉沙參[Adenophora tetraphylla（Thunb.）Fisch.]，屬于桔?？粕硡俣嗄晟荼局参铮址Q為南沙參或四葉沙參，A.triphylla和A.tetraphylla這兩個(gè)名稱是同物異名，按習(xí)慣采用A.tetraphylla[1]。輪葉沙參分布廣泛，產(chǎn)地包括中國(guó)的東北、內(nèi)蒙古東部、河北、山東、山西、華東各省、廣西、廣東、四川、云南、貴州，而且在日本、朝鮮、蘇聯(lián)東西伯利亞和遠(yuǎn)東地區(qū)的南部、越南北部也有。輪葉沙參根入藥，2010版中國(guó)藥典規(guī)定南沙參為桔?？浦参镙喨~沙參 Adenophora tetraphylla（Thunb） Fisch.或沙參Adenophora stricta Miq.的干燥根[2]。目前對(duì)輪葉沙參的研究較少，本文就其化學(xué)成分及生物活性的研究報(bào)道進(jìn)行綜述，為輪葉沙參的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)和利用提供理論依據(jù)。

1 化學(xué)成分研究

輪葉沙參的化學(xué)成分類型主要包括揮發(fā)油成分、谷甾醇類及其衍生物、香豆素、多糖及糖苷類、生物堿、氨基酸及微量元素等。

1.1 揮發(fā)油成分：王淑萍等[3]用采用GC/MS從輪葉沙參干燥根揮發(fā)油中分離鑒定出9類67種化合物，包括烴類、醇類、酮類、酯類、酸類、呋喃類、醛類和醚類等。盧金清等[4]采用HS-SPME-GC-MS對(duì)不同產(chǎn)地的輪葉沙參干燥根中揮發(fā)性成分進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)不同產(chǎn)地輪葉沙參的揮發(fā)性成分不同。

1.2 糖苷類成分：梁莉等[5]采用水提醇沉法從輪葉沙參干燥根中分離提取得到南沙參多糖。況海學(xué)等[8]從A.tetraphylla中分出三個(gè)糖苷類成分，命名為ShashenosidesⅠ、Ⅱ、Ⅲ的三個(gè)酚式，它們的糖苷配基均為3-methoxy-5-（2-propenyl）-1.2-benzendiol型，Ⅰ鑒定為2，3-di-O-β-glucopyranoside，Ⅱ鑒定為3-O-α- arabinopyranosyl-（1→ 6）-β-glucopyranoside，Ⅲ鑒定為2-O-β-glucopyranoside。王淑琴等[6]從輪葉沙參的根分別得到三種結(jié)晶，其中一種結(jié)晶為3-甲氧基-苯四酸-4- B- D -葡萄糖甙，為從該植物中首次獲得的化合物。Atsushi Kato等[7]從輪葉沙參的根部分離出了1，4-dideoxy-1，4-imino-D- lyxitol（DIL）glucoside，在C-1的α位具有1，2，11-trihydroxyundec-4-ene側(cè)鏈。

1.3 生物堿：Naoki Asano等[8]從輪葉沙參中得到了2個(gè)生物堿，即2R，5R-bis（hydroxymethyl） -3R，4R-dihydroxypyrrolidine的6-C-丁基衍生物以及α-1-C-ethyl-fagomine，同時(shí)還得到3個(gè)已知的生物堿，即1，4-dideoxy-1，4-imino-D-arabinitol，1-deoxynojirimycin和1-deoxymann ojirimycin。Atsushi Kato等[7]從輪葉沙參的根提取物中分離出了2個(gè)吡咯烷，6個(gè)哌啶及2個(gè)哌啶苷。4種亞氨基糖其結(jié)構(gòu)經(jīng)光譜方法鑒定為2，5-dideoxy-2，5-imino-D-altritol，β-1-C-bute-nyl-1-deo xygalactonojirimycin，2，3-dideoxy-b-1-C-ethyl-1-deoxygalacto nojirimycin，6-O-β-D- glucopyranosyl-2，3-dideoxy-b-1-C-ethyl-1-deoxygalactonojirimycin。

1.4 其他：黃勇其等[9]采用氨基酸自動(dòng)分析儀測(cè)定貴州5種南沙參中氨基酸的含量差異，發(fā)現(xiàn)輪葉沙參中含有18種氨基酸，其中6種必需氨基酸，2種半必需氨基酸，且含量均較高。王淑琴等[6]從輪葉沙參根中分離出3種結(jié)晶，其中2種為有機(jī)酸類，鑒定為苯甲酸和香草酸。Shun Yao等[10]采用高速逆流色譜法從輪葉沙參中分離出了9種化合物，包括α-菠甾醇，β-谷甾醇，nonacosan-10-ol，24-methylene cycloartanol，羽扇烯酮，3-O-棕櫚酰-β-谷甾醇，3-O-β-d-葡萄糖基-β-谷甾醇，二十烷酸等。

2 生物活性

輪葉沙參的提取物具有輻射防護(hù)、抗衰老、肝細(xì)胞損傷的保護(hù)作用、改善學(xué)習(xí)記憶、抗肥胖等多種生物活性。桔梗科沙參屬植物杏葉沙參和輪葉沙參的根稱為南沙參，從中可以提取南沙參多糖（RAPS）。

2.1 抗輻射作用：唐富天等[11]用不同劑量的RAPS給大鼠灌注，采用不同強(qiáng)度的60Coγ的射線一次性全身照射，發(fā)現(xiàn)RAPS可以增強(qiáng)全血中谷胱甘肽過(guò)氧化物酶（GSH-Px）活性和紅細(xì)胞中超氧化物歧化酶（SOD）含量，降低輻射大鼠血清丙二醛（MDA）含量，提高大鼠50 d存活率，證明RAPS具有顯著的輻射防護(hù)作用。劉青等[12]發(fā)現(xiàn)RAPS能降低受60Coγ射線照射后的昆明小鼠的染色體畸變率、精子畸變率以及外周血淋巴細(xì)胞微核數(shù)，可見(jiàn)RAPS對(duì)受60Coγ射線照射小鼠的遺傳損傷具有一定的拮抗作用。

2.2 抗衰老作用：孫亞捷等[13]發(fā)現(xiàn)RAPS能提高老齡小鼠紅細(xì)胞中超氧化物歧化酶的活性，提高全血中谷胱甘肽過(guò)氧化物酶的活性，抑制血清中MDA的生成，直接清除體外氧自由基，具有抗衰老效應(yīng)。李春紅等[14]經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)RAPS能夠提高果蠅的性活動(dòng)能力，增加其交配頻率，延長(zhǎng)果蠅的壽命；能夠降低老齡小鼠肝、腦脂褐素含量及B型單胺氧化酶的活性，抑制血清中MDA的生成，提高老齡小鼠紅細(xì)胞中SOD及全血中GSH-Px的活性，增加血清中睪酮的含量。并推測(cè)其抗衰老作用與清除氧自由基有關(guān)。

2.3 保護(hù)肝細(xì)胞：梁莉等[15]通過(guò)原位灌注酶消化法分離大鼠肝細(xì)胞，加入RAPS并造成CCl4損傷，結(jié)果表明RAPS能夠降低丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的活性和MDA含量，增加SOD和GSHPX的活性，能明顯提高肝細(xì)胞存活率，推測(cè)其機(jī)制可能與其抗氧化作用有關(guān)。

2.4 改善學(xué)習(xí)記憶：張春梅等[16]利用東莨菪堿、亞硝酸鈉、乙醇等化學(xué)藥品對(duì)昆明小鼠的學(xué)習(xí)記憶能力造成損害，對(duì)小鼠灌注RAPS，采用小鼠跳臺(tái)法測(cè)定其學(xué)習(xí)記憶能力。結(jié)果表明RAPS對(duì)三種化學(xué)藥品引起的小鼠記憶獲得、鞏固及再現(xiàn)障礙均有顯著的改善作用，其作用機(jī)制與影響鼠腦中自由基有關(guān)。

2.5 抗肥胖：Hyun-Jin Choi等[17]發(fā)現(xiàn)輪葉沙參的根乙酸乙酯提取物對(duì)HepG2細(xì)胞和高脂飲食誘導(dǎo)的肥胖小鼠起到抗肥胖作用，能降低血漿和肥胖小鼠的肝臟膽固醇水平。Atsushi Kato等[7]從輪葉沙參的根提取物中分離出了4種亞氨基糖，可以作為治療糖尿病、肥胖、病毒感染及某些遺傳性疾病等的潛在治療劑。Seong-Eun等[18]研究發(fā)現(xiàn)輪葉沙參根的乙醇提取物具有抗肥胖效果，能增加adiponectin，AMPK和PPAR-α的含量，減少TNF-α，GPDH和PPAR-γ的含量。

2.6 抗腫瘤：李泱等[19]選用Lewis肺癌瘤株感染昆明種小鼠以制備肺癌模型，給肺癌小鼠灌服RAPS，發(fā)現(xiàn)RAPS能夠有效改善小鼠因肺癌病變而引起的SOD含量減少、GSH-px活性降低等變化，同時(shí)能降低脂質(zhì)過(guò)氧化產(chǎn)物MDA的含量，對(duì)超氧陰離子自由基（O2-）及羥氧自由基（-OH）具有清除作用，并推測(cè)RAPS的抗肺癌機(jī)制與清除氧自由基、保護(hù)內(nèi)源性自由清除物有關(guān)。

3 討 論

輪葉沙參在我國(guó)分布廣泛，化學(xué)成分復(fù)雜，其藥理作用也比較多，但是我國(guó)目前單獨(dú)針對(duì)輪葉沙參的研究較少。輪葉沙參提取物中起作用的主要為多糖成分，但是具體的作用機(jī)制尚未清楚，應(yīng)該進(jìn)一步研究確證。近幾年又發(fā)現(xiàn)輪葉沙參中有效成分具有抗肥胖的作用，應(yīng)進(jìn)一步加強(qiáng)研究，并探討其他方面的生物活性，提高輪葉沙參的綜合利用[20-21]。綜上所述，很有必要對(duì)輪葉沙參進(jìn)行系統(tǒng)的化學(xué)和生物學(xué)研究，為合理利用藥材資源、提高藥材質(zhì)量提供理論依據(jù)。

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*通訊作者：E-mail： lipy@jlu.edu.cn