呂遷洲 左成淳
口服固體制劑從形態(tài)上主要可分為片劑和膠囊劑,從釋藥工藝可分為緩釋、控釋等形式。
片劑 采用滲透泵技術(shù)的常見控釋片,如硝苯地平控釋片、格列吡嗪控釋片等,具有半透膜包衣,半透膜上有釋放藥物的小孔,藥片在吸收水分后膨脹,其半透膜內(nèi)外兩側(cè)形成較大的滲透壓差,促進(jìn)藥物持續(xù)恒速釋放。掰開服用會破壞滲透泵結(jié)構(gòu),使藥物迅速釋放,造成血藥濃度瞬時增高,可誘發(fā)嚴(yán)重不良反應(yīng)。另外,有的片劑生產(chǎn)時加入特殊的包衣膜或者特殊的骨架結(jié)構(gòu)將藥片整個包起來,掰開后特殊的膜或骨架結(jié)構(gòu)被破壞,藥物會迅速放出,就達(dá)不到緩釋、控釋的目的,甚至可導(dǎo)致藥物中毒,因此,控釋片不宜掰開服用。
部分緩釋片是能掰開服用的,制劑工藝中包含微囊結(jié)構(gòu)和某些骨架結(jié)構(gòu)。需要注意的是,即使這類緩釋片可掰開服用,服用前也應(yīng)保持完整(整片或半片),不可咀嚼或碾碎服用。骨架結(jié)構(gòu)比較復(fù)雜,不能一概而論。例如單硝酸異山梨酯緩釋片中藥物和骨架材料完全均勻地相互分散,可掰成半片吞服,但不可嚼碎。
常見的可掰開使用的緩釋片包括:琥珀酸美托洛爾緩釋片、單硝酸異山梨酯緩釋片、丙戊酸鈉緩釋片、鹽酸曲馬多緩釋片、鹽酸維拉帕米緩釋片等。
提醒:當(dāng)醫(yī)囑要求服用半片劑量時,藥片中如有壓痕,建議沿著劃分線掰開服用。然而,如果說明書中有類似于“整片吞服”“不可掰開或碾碎”等提示,即使片劑上有壓痕,也不要掰開服用。
膠囊 大多數(shù)情況下,膠囊劑型,不管是腸溶劑型還是緩釋劑型等,都建議整粒吞服,不建議掰開,否則可能達(dá)不到預(yù)期的藥效,或使毒性增加。
例如,新型口服抗凝藥達(dá)比加群酯膠囊雖然從名稱上看,并不是腸溶或者緩釋膠囊,但說明書上明確指出,如果去除膠囊外殼直接服用其中的顆粒,口服生物利用度可能會增加至75%(一般情況下達(dá)比加群酯膠囊口服后的生物利用度為6.5%),增加出血等不良反應(yīng)風(fēng)險。
因此,此藥使用過程中應(yīng)始終注意保持膠囊的完整性,不可打開膠囊而單獨服用其中的顆粒(不可將顆粒溶于食物或飲料中服用)。
(摘自《家庭醫(yī)生報》)