唐愛存 余 淵 黃 敏 劉金花

1.廣西中醫(yī)藥大學(xué)第一附屬醫(yī)院，廣西 南寧 530023；2.廣西壯瑤藥技術(shù)研究中心，廣西 南寧 530020

木棉花BombaxmalabaricumDC.為木棉科木棉屬植物木棉BombaxmalabaricaL.[Gossampinusmalabarica(L.)Merr.]的干燥花，別名斑枝花、瓊枝、攀枝花。主要分布于華南、西南、廣西、福建、臺灣等地，始載于清·何克諫《生草藥性備要》[1]，性味甘、淡、涼，歸大腸經(jīng)，功能清熱涼血止血、利濕解毒，用于腸炎、泄瀉、痢疾、瘡毒、咳血、痔瘡出血等[2]。木棉花不僅是一種藥物，而且還被作為一種健康食材[3]，其富含多種化學(xué)成分，包括碳水化合物、多糖類、脂肪酸類、黃酮類、酚酸類、酰胺類、苯丙素類等化合物。近年來，木棉花在抗炎、抑菌、抗腫瘤、抗氧化、止痛、降血糖和降血脂等方面得到了廣泛應(yīng)用，為了深入研究開發(fā)利用木棉花資源，筆者對木棉花化學(xué)成分及藥理作用進行歸納、總結(jié)，為進一步深入開發(fā)利用木棉花藥用資源提供參考。

1 化學(xué)成分

1.1 揮發(fā)油類 木棉花中含有大量的揮發(fā)油，常見的木棉花揮發(fā)油有萜烯類、烷類、醛類、酮類、酯類、醚類和酚類等[4]，研究[5]發(fā)現(xiàn)不同地區(qū)的木棉花揮發(fā)油成分各有差異和特點。主要揮發(fā)油類化合物見表1。

表1 主要揮發(fā)油類化合物

1.2 黃酮類 木棉花中分離鑒定的黃酮類化合物較多，主要以苷或苷元的形式存在。目前得到的黃酮類化合物類型主要為黃酮、黃酮醇、二氫黃酮、二氫黃酮醇、色原酮等。主要黃酮類化合物見表2。

表2 主要黃酮類化合物

續(xù)表2

1.3 苯丙素類 苯丙素是天然存在的一類苯環(huán)與三個直鏈碳連接(C6-C3基團)構(gòu)成的化合物，Joshi K R等[7]對產(chǎn)自尼泊爾的木棉花進行化學(xué)成分研究，分離鑒定出6種苯丙素類化合物，分別為綠原酸、綠原酸甲酯、七葉內(nèi)酯、莨菪亭、秦皮素、東莨菪苷。Wu J等[11]分離鑒定出3種苯丙素類化合物，分別為奎寧酸-3-反式-對-香豆酰酯、新綠原酸和bombalin。

1.4 甾體類 木棉花中甾體類化合物主要有膽固醇、菜油甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇，另外還有十六烷酸、十六烷酸乙酯、β-谷甾醇、油酸乙酯、亞油酸乙酯、胡蘿卜苷等[8,14-15]。

1.5 脂肪酸類 木棉花中脂肪酸分為不飽和脂肪酸和飽和脂肪酸，目前得到的脂肪酸類化合物主要有葵酸、二十二酸、二十烷酸、十四烷酸、硬脂酸、亞油酸、十六烷酸、β-雪松醇、3-甲基-3-氫苯并呋喃-2-酮、α-雪松醇和十四烷酸等[8,16]。

1.6 微量元素 微量元素是維持人體健康和防病治病的必要條件之一，是藥效物質(zhì)基礎(chǔ)的重要組成部分，有益微量元素對人類的生長發(fā)育、造血功能、免疫功能等有著重要的作用，且具有一定的保健和營養(yǎng)價值。木棉花中含有豐富的微量元素，主要有鐵、銅、鋅、鉀、鈉、鈣、鎂、鍶、鋰、鉻、錳等，其中對人體有益的金屬元素 鐵、鈣、鎂、鉀、鋅含量較高，有害重金屬鍶、鋰、銅、鉻、錳元素含量較低[17-19]。

1.7 其他類化合物 此外，木棉花中還含有三帖類、酚酸類、香豆素類、多糖類等其他化合物。如3β-乙酰氧基-22α,30-二羥基熊果-20-烯[20]、布盧姆醇C葡萄糖苷[7]、原兒茶酸[8,10]、香草酸[8]、4-羥基-5-(2-oxo-1-吡咯烷基)-苯甲酸[21]、木棉花總多糖[22]，還有芐基-D-吡喃葡萄糖苷、苯乙基蕓香苷、Bombasin、Bombasin-4-O-β-glucoside和二氫去氫二愈創(chuàng)木基醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[23-24]。

2 藥理作用

2.1 抗炎作用 許建華等[25]研究發(fā)現(xiàn)木棉花乙醇提取物對小鼠角叉菜性足跖腫脹、小鼠二甲苯耳殼腫脹等炎癥模型有較強的抗炎作用，最大抑制率分別為49.1%，66.7%，同時對大鼠蛋清及角叉菜性足跖腫脹模型也有良好的抑制作用。劉金泳等[26]研究木棉花水提取物的抗炎鎮(zhèn)痛作用，發(fā)現(xiàn)木棉花水提取物能抑制小鼠耳廓腫脹，降低小鼠腹腔血管通透性，有效地減少小鼠的扭體次數(shù)，且作用隨劑量增加而增強。唐曉棟等[27]研究發(fā)現(xiàn)木棉花提取物對骨關(guān)節(jié)炎軟骨細胞損傷有顯著保護作用，可抑制炎癥細胞因子IL-6、IL-1β的表達和骨關(guān)節(jié)炎軟骨細胞的凋亡，其機制可能與調(diào)控miR-30b-3p/PDCD5的表達有關(guān)。

2.2 抗菌作用 木棉花具有較強的抗菌能力，Akhtar N[28]等研究木棉花提取物對革蘭氏陰性菌(大腸桿菌，銅綠假單胞菌和傷寒沙門氏菌)和革蘭氏陽性菌(枯草芽孢桿菌，金黃色葡萄球菌)的抑制作用，結(jié)果顯示其具有廣譜抗菌活性，其中傷寒沙門氏菌為最耐藥菌株，金黃色葡萄球菌為最敏感菌株。付麗等[29]研究發(fā)現(xiàn)木棉花對革蘭氏陽性菌的抗菌作用強于革蘭氏陰性菌，對金黃色葡萄球菌抗菌能力最強。Faizi S[30]研究發(fā)現(xiàn)木棉花不僅對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性細菌具有抑制作用，而且還發(fā)現(xiàn)其對幽門螺旋桿菌具有良好的抑制作用。余紅英等[31]研究發(fā)現(xiàn)木棉花紅色素乙醇提取液對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、釀酒酵母和黑曲霉均有一定程度的抑菌作用，但是對黑曲霉的抑制效果較差。Shah S S[32]等研究發(fā)現(xiàn)木棉花提取物具有顯著的抗菌作用，其中甲醇和乙醇提取物對銅綠假單胞菌、枯草芽孢桿菌和肺炎克雷伯菌作用較強，水提取物對大腸桿菌的抗菌作用較強。

2.3 抗腫瘤 木棉花在臨床治療中作為治療食管癌、胃癌、腸癌等腫瘤的常用藥物。Yoshimi 等[33]研究發(fā)現(xiàn)木棉花提取物芒果苷對氧化偶氮甲烷誘導(dǎo)的結(jié)腸癌大鼠具有保護作用，能夠延長結(jié)腸癌大鼠的生命長度且對其癌細胞的生長有一定的抑制作用。唐微艷[34]研究發(fā)現(xiàn)木棉花水提物對人肺癌NCI-H460 細胞具有顯著的抑制作用，其作用機制可能與抗氧化應(yīng)激，清除體內(nèi)自由基，提高IL-6和TNF-α含量，誘導(dǎo)上調(diào)Caspase-9、Caspase-3、Bax、p53和下調(diào)Bcl-2蛋白的表達有關(guān)。還有研究[35-36]發(fā)現(xiàn)木棉花提取物能顯著抑制 KB、SGC7901、FGC、MCF-7、HeLa、corl- l23、C32、A375、ACHN和LNCaP等腫瘤細胞的增殖，且隨著藥物劑量的增加，藥效作用發(fā)揮的時間越長，抑制效果越明顯，但作用機制有待進一步深入研究。

2.4 抗氧化 木棉花發(fā)揮抗氧化作用的主要類型有甲醇提取物、水提物、乙醇提取物、丙酮提取物、乙醚提取物等。 Zhang Y B等[21]采用了采用FRAP和DPPH自由基清除法測定木棉花中酚類化合物的抗氧化能力，結(jié)果顯示其有顯著抗氧化作用。另外研究[37]發(fā)現(xiàn)木棉花甲醇提取物能夠顯著清除DPPH自由基，而且還能夠抑制微粒體和大豆卵磷脂脂質(zhì)的過氧化。何秋彤[38]對木棉花水提物、乙醇提取物、丙酮提取物進行了抗氧化研究，發(fā)現(xiàn)三種提取物的DPPH自由基清除率、ORAC值、Fe3+還原能力、脂質(zhì)過氧化抑制率都在不同程度上與總黃酮含量呈正相關(guān)，表明木棉花具有突出的抗氧化性。Tundis R等[36]研究木棉花乙醚和石油醚提取物的抗氧化性能，結(jié)果發(fā)現(xiàn)石油醚提取物對DPPH自由基的清除活性最高，而乙醚提取物對β-胡蘿卜素漂白試驗的清除活性更高，其抗氧化活性可能與-谷甾醇和部分脂肪酸有關(guān)。還有研究發(fā)現(xiàn)木棉花水提取物、甲醇提取物的DPPH自由基清除活性較強，具有很強的抗氧化活性[39-40]。

2.5 降血糖作用 木棉花具有顯著的降血糖作用，能改善糖尿病大鼠消瘦、精神不振、多飲、多食和多尿等癥狀；顯著降低糖尿病大鼠的血糖水平，改善糖耐量及胰島島素耐量異常，維持體內(nèi)葡萄糖穩(wěn)定，増加機體對外源膜島素的敏感性[14,41]。Xu GK等[42]研究發(fā)現(xiàn)木棉提取物能顯著降低2型糖尿病大鼠空腹血糖、糖化血紅蛋白、總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白膽固醇、血清胰島素和丙二醛的濃度，升高高密度脂蛋白膽固醇和超氧化物歧化酶濃度，而且能減輕與2型糖尿病相關(guān)的血脂異常。

2.6 保肝作用 唐愛存等[43]研究木棉花總黃酮對四氯化碳誘導(dǎo)肝纖維大鼠的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)木棉花總黃酮對 CCl4誘導(dǎo)的肝纖維大鼠具有一定的保護作用，其機制可能與其下調(diào)Col mRNA及蛋白表達有關(guān)。有研究[44]表明木棉花總黃酮對小鼠免疫性肝損傷具有保護作用，能降低血清ALT、AST、LDH活性，降低肝微粒體NO含量和MDA含量，增加肝組織SOD、GSH-PX活性和GSH含量。Arafa AF等[45]研究發(fā)現(xiàn)木棉花醇提物對酒精性肝損傷有顯著的保護作用，能顯著提高肝臟抗氧化能力，降低丙二醛水平以及甘油三酯(TG)、總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL)，研究推測其活性成分為黃酮類化合物和酚類化合物。

齊一萍等[46]分別研究木棉花水提液和醇提物的保肝作用，結(jié)果表明木棉花水提液對急性肝損傷有顯著的保護作用，而醇提物保肝作用不明顯。Lee DS等[47]研究表明木棉花乙醇提取物對叔丁基過氧化氫(t-BHP)誘導(dǎo)人肝源性HepG2細胞肝細胞毒性具有顯著的保護作用。

2.7 對心血管系統(tǒng)的作用 盧秋玉等[48]研究發(fā)現(xiàn)木棉花提取物對血管內(nèi)皮細胞氧化應(yīng)激損傷具有顯著保護作用，其機制可能與通過抑制氧化應(yīng)激、抗過氧化損傷以及清除細胞內(nèi)ROS，抑制細胞內(nèi)鈣離子介導(dǎo)的細胞凋亡有關(guān)。同時研究[49]發(fā)現(xiàn)木棉花總黃酮具有顯著降血脂作用，能降低高脂血癥大鼠血清中TG、TC、LDL-C和 apoB100的含量，升高HDL-C和apoAI的含量，降低全血黏度和血漿黏度，同時能顯著性延長PT、APTT和TT及降低FIB。進一步研究發(fā)現(xiàn)木棉花總黃酮對大鼠心肌缺血再灌注損傷有明顯的保護作用，其機制可能與減少氧自由基的產(chǎn)生，調(diào)節(jié)氧化與抗氧化平衡有關(guān)[50]。sharan P S等[51]研究也發(fā)現(xiàn)木棉花水提物對阿奇霉素誘導(dǎo)產(chǎn)生的心肌梗塞大鼠模型相關(guān)心肌指標具有顯著保護作用，且隨著藥物濃度的不斷升高，相關(guān)心肌指標的改善程度不斷增加，這為開發(fā)木棉成為潛在的心肌保護藥物提供了實驗基礎(chǔ)。

2.8 其他作用 Chauhan S等[52]研究木棉提取物體外成骨活性和體內(nèi)抗骨質(zhì)疏松作用，結(jié)果顯示其能顯著抑制成骨細胞增殖和降低堿性磷酸酶活性，降低血清ALP、鈣、磷和雌二醇水平，推測可能是由于植物中的羽扇豆酚，沒食子酸和β-谷甾醇成分發(fā)揮的作用。Xu G K等[53]研究發(fā)現(xiàn)木棉中主要成分芒果苷的乙醇提取物對糖尿病引起的腎損傷具有保護作用，其通過抑制Nox4，線粒體結(jié)合的己糖激酶II分解以及ROS 產(chǎn)生限制線粒體膜電位崩解，從而有效地降低氧化應(yīng)激、裂解 Caspase-3 表達和細胞凋亡，抑制腎小球系膜細胞氧化。

3 結(jié)論

綜上所述，木棉花含有豐富的活性成分，藥理作用多樣。主要化學(xué)成分為揮發(fā)油類、黃酮類、苯丙素類、甾體類、脂肪酸類、微量元素、三帖類化合物、酚酸類化合物等，具有抗炎抗菌、抗腫瘤、抗氧化、降血糖作用、保肝等多種藥理作用，具有廣泛的應(yīng)用領(lǐng)域和應(yīng)用價值。但木棉花藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和藥理作用機制研究不夠深入，尤其在對抗腫瘤作用的遺傳分子水平和作用靶點等方面仍存在較大研究空間。因此，為了更好地開發(fā)利用木棉花資源，有必要繼續(xù)對其化學(xué)成分、藥理作用、作用機制進行深入研究，并結(jié)合疾病發(fā)生的特點，多層次、多方位、多靶點深入探討其作用機制和功效，注重將其化學(xué)成分研究和藥理活性研究相結(jié)合，以闡明藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，為深入開發(fā)應(yīng)用木棉花提供依據(jù)。