熊 峻，佘金明*，劉宏偉，曹立群，肖 玥

(1.常德職業(yè)技術(shù)學(xué)院，湖南 常德 415000；2.常德市濟(jì)世藥物研究所，湖南 常德 415000)

天胡荽屬植物隸屬于傘形科天胡荽亞科，多年生草本，莖細(xì)長，匍匐或直立。全世界約有75種，主要分布于熱帶和溫帶地區(qū)。我國約17種2變種，主要分布于我國華東、中南及西南各省[1]。

天胡荽屬植物作為我國民間常用藥物歷史悠久。天胡荽藥名最早出現(xiàn)于唐代《急備千金要方》卷二十六，孫思邈在書中云：“一種小草，生近水渠溫濕處，冬生，其狀類胡荽，亦名雞腸菜，可以療痔病，一名天胡荽?！痹搶僦参锞哂星鍩峤舛?、利尿消腫、祛濕退黃等功效，主要用于治療黃疸、痢疾、水腫、淋癥、目翳、喉腫、癰腫瘡毒、帶狀皰疹、跌打損傷、各種癬癥等[2]。天胡荽屬植物含有黃酮類、三萜類、揮發(fā)油類、植物甾醇類等化學(xué)成分，具有抗病毒、抗腫瘤、抗菌、肝損傷保護(hù)等多種藥理活性。本文對天胡荽屬植物的化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行綜述，以期為該屬植物的進(jìn)一步研發(fā)提供參考。

1 化學(xué)成分

1.1 黃酮類

黃酮類化合物是天胡荽的主要有效成分。目前從天胡荽屬植物中分離得到的黃酮類成分見表1。同屬植物中，以蘆丁為對照品測總黃酮的含量[3]，天胡荽只有破銅錢的29.28%，但測定槲皮素的含量時則以天胡荽(0.081 6%)最高，接下來依次為破銅錢(0.078 1%)、柄花天胡荽(0.073 2%)、紅馬蹄草(0.063 2%)、腎葉天胡荽(0.045 3%)[8]。在天胡荽的各器官中，天胡荽葉的總黃酮含量最高，達(dá)到48.05 mg/g，其中主要成分是蘆丁(90.16%)，其次是槲皮素(5.34%)和槲皮苷(4.50%)[9]。

表1 天胡荽屬植物中黃酮類化合物

1.2 三萜類

天胡荽中的三萜類化合物以齊墩果烷型為主(圖1)。Aki Matsushita等[10]從天胡荽的全草甲醇提取物中分離出udosaponin B(19)和hydrocotylosideⅠ-Ⅶ(20-26)共8種齊墩果烷型三萜類化合物，其中hydrocotylosideⅠ-Ⅶ 7個化學(xué)成分是首次從該植物中提取到的新化合物。Huang Huich等[11]從臺灣天胡荽中分離出hydrocosisaponinsA-F(27-32)和hydrocotylosideVII(26)共7種齊墩果烷型三萜皂苷，其中hydrocosisaponinsA-F(28-32)是首次發(fā)現(xiàn)。Ma Ruijing等[12]從紅馬蹄草中分離出9種齊墩果烷型三萜皂苷，分別為：steganogenin3-O-β-D-glucopyranoside(33)、steganogenin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(34)、steganogenin 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(35)、chichipegenin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(36)、chichipegenin 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(37)、bemeuxin(38)、barringtogenol C(39)、barringtogenol C 3-O-β-D-glucopyranoside(40)、steganogenin 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-glucopyranosyl-22-O-β-D-glucopyranoside and triterpene saponins(41)，其中33-37種為新發(fā)現(xiàn)。

董關(guān)濤等[13]比較了天胡荽屬藥用植物的積雪草苷(42)和羥基積雪草苷(43)2種三萜類組分的總含量，由高到低依次為：紅馬蹄草、柄花天胡荽、腎葉天胡荽、天胡荽、破銅錢。

1.3 揮發(fā)油類

天胡荽屬植物的揮發(fā)油主要包括萜類和醇類化合物。不同產(chǎn)地和不同方法提取天胡荽的揮發(fā)油，所得產(chǎn)物的成分和含量會有差別。穆淑珍等[14]利用水蒸氣蒸餾法提取黔產(chǎn)天胡荽的揮發(fā)性成分，通過GC-MS法鑒定出38種成分，占揮發(fā)油成分的89.99%以上，萜類化合物占總揮發(fā)油的64.19%，其中δ-3-蒈烯含量最高為14.23%，烯醇類化合物占總揮發(fā)油的23.03%，其中Falcarinol(Z)-(-)-1，9-heptadecadiene-4，6-diyne-3-ol的含量最高為21.85%。張?zhí)m等[15]用同法提取江西產(chǎn)天胡荽的揮發(fā)性成分，共分辨出48種色譜峰，并鑒定出其中的14個色譜峰結(jié)構(gòu)，占揮發(fā)油的46.9%，其中主要成分為[-]-匙葉桉油烯醇(7.657%)，α-甜沒藥醇(6.274%)和人參醇(19.151%)。秦偉瀚等[16]也用同法提取了重慶產(chǎn)天胡荽的揮發(fā)性成分，共分辨出103個色譜峰，并鑒定出48個物質(zhì)，占揮發(fā)油總量的70.35%，其中以β-沒藥烯含量最高(21.38%)，其次為葉綠醇(6.22%)。吳林冬等[17]分別用水蒸氣蒸餾法和微波輔助法提取天胡荽的揮發(fā)性成分，經(jīng)GC-MS測定分析，水蒸氣蒸餾法分離鑒定了 39種化學(xué)成分，占揮發(fā)油總量的93.63%，含量高的組分為 3-甲氧基-1，2-丙二醇(32.26%)、鐮葉芹醇(24.15%)。微波輔助提取法分離鑒定了43種化學(xué)成分，占揮發(fā)油總量的 94.88%，含量高的組分為鐮葉芹醇(27.28%)、氧雜三環(huán)十二烷(21.18%)。

胡艷蓮等[18]分別采用了水蒸氣蒸餾法、溶劑萃取法和超臨界CO2萃取法3種方法提取腎葉天胡荽的揮發(fā)性成分。水蒸氣蒸餾法的得率為0.51%，共鑒定出32種成分，占總揮發(fā)油的98.168%，以萜類及烯醇類化合物為主，其中成分含量較高的有雪松醇(45.669%)、3，7，7-三聚體，二甲基，[1S]環(huán)[4，1，0]庚-3-烯(19.344%)、石竹烯氧化物(10.702%)。溶劑萃取法的得率為1.63%，共鑒定出38種成分，占總揮發(fā)油的96.611%，以長鏈烷烴類、酚類、烯醇類及酯類化合物為主，其中成分含量較高的有2，4-雙(1，1-二甲基乙基)苯酚(29.644%)、雪松醇(14.512%)、鄰苯二甲酸二異丁酯(12.061%)。超臨界CO2萃取法的得率為5.32%，共鑒定出19種成分，占總揮發(fā)油的89.266%，以長鏈烷烴類、烯醇類及酯類化合物為主，其中成分含量最高的為鄰苯二甲酸二辛酯(64.302%)。

康文藝等[19]用水蒸氣蒸餾法從破銅錢中提取揮發(fā)油，應(yīng)用GC-MS法共鑒定出42種成分，占總揮發(fā)油的87.41%，主要包括萜及萜醇類化合物，脂肪族化合物和芳香族化合物，其中苯丙腈含量最高為57.28%。

圖2 天胡荽屬植物中三萜類化合物結(jié)構(gòu)

1.4 植物甾醇類

張?zhí)m等[7]、蒲首丞等[20]、張嫩玲等[6]先后從天胡荽中分離出豆甾醇、胡蘿卜苷、谷甾醇、菠甾醇等植物甾醇類成分。

1.5 其他成分

從天胡荽屬植物中也分離得到了香豆素、正丁基O-β-D-吡喃果糖苷、當(dāng)歸棱子芹醇葡萄糖苷、5-hydroxymaltol、綠原酸甲酯、綠原酸、迷迭香酸、兒茶素、表兒茶素、左旋芝麻素、2-ethylacridine、2-甲基-3-O-甲基苯-6-羥基-4(3H)-喹啉酮、3-(4-羥基-甲基苯基)-2-甲基-4(3H)-喹啉酮、9-10-二氫-9，9，10-三甲基蒽、秋水仙堿[20-24]。同時天胡荽中還含有豐富的人體必需微量元素Zn、Cu、Fe、Mn、Se[25]。

2 藥理作用

2.1 抗病毒作用

周元[26]采用組織培養(yǎng)法，從151種中草藥中通過模擬臨床應(yīng)用的同時法和治療法2種給藥途徑共篩出47種抗Ⅱ型單純皰疹病毒的有效藥物，其中包括天胡荽的14種藥物，具有抗Ⅱ型單純皰疹病毒作用的有效部位。鄭民實等[27]使用ELISA技術(shù)從270種中草藥中初篩出9種抗乙型肝炎病毒表面抗原的有效藥物。復(fù)篩時，若按 5種不同劑量的藥物、2種不同濃度的HBsAg及3種不同接觸時間的10項P/N值均數(shù)來綜合評價這9種藥物，天胡荽的抗HBsAg作用僅次于金錢草和柿蒂，具有良好的抗病毒作用。天胡荽中的積雪草苷能降低HBsAg/HBeAg、細(xì)胞外HBV DNA和細(xì)胞內(nèi)cccDNA的含量[28]。此外，積雪草苷能通過抑制病毒核心顆粒、S1、S2和X基因啟動子的活性顯著降低病毒DNA的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制。積雪草苷在顯著減少DHBV復(fù)制的同時并沒有表現(xiàn)出毒性反應(yīng)，而當(dāng)停止使用積雪草苷后，血清中的DHBV DNA、HBsAg/HBeAg含量3天后才有緩慢回升。此外，對血清中ALT/AST和肝臟病理的變化可得出積雪草苷能減輕肝臟損傷。

2.2 抗腫瘤及增強(qiáng)免疫功能作用

YU FR等[24]、白明東等[29]觀察不同給藥劑量下天胡荽提取物對小鼠移植性腫瘤U14、Hep、S180的抑制作用及其對正常小鼠機(jī)體免疫功能的影響。結(jié)果表明連續(xù)10天每天每只小鼠給藥量在1.5 g/kg及 3.0 g/kg時對Hep、S180、U14的抑制率最高，均能明顯提高小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能、免疫器官的重量及血清溶血素值，進(jìn)而提高胸腺、脾臟指數(shù)和體液免疫能力。說明天胡荽提取物除了具有較廣泛的抗腫瘤特性，還能夠提高免疫功能。蒲首丞[4]用MTT法抗腫瘤實驗觀察天胡荽各萃取部位的抗腫瘤活性，發(fā)現(xiàn)正丁醇層萃取物在高濃度800 μg/mL時對LA795細(xì)胞株的抑制作用較強(qiáng)，而石油醚和乙酸乙酯萃取物的抑制作用相對較弱。吳林冬等[17]同樣采用MTT法考察天胡荽中的齊墩果烷型三萜皂苷的細(xì)胞毒性，發(fā)現(xiàn)這種結(jié)構(gòu)的成分對口腔瘤、髓母細(xì)胞瘤和結(jié)腸癌都具有一定的細(xì)胞毒性。胡艷蓮等[18]從紅馬蹄草中分離得到的9種齊墩果烷型三萜皂苷成分對HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7、SW480這5種癌細(xì)胞都具有細(xì)胞毒性，其中bemeuxin、barringtogenol C的細(xì)胞毒性最強(qiáng)。

2.3 抗菌殺蟲作用

胡艷蓮等[30-31]發(fā)現(xiàn)腎葉天胡荽提取物對大豆蚜蟲既有觸殺活性，又有胃毒活性，且觸殺活性強(qiáng)于胃毒活性；對白蟻既有熏蒸活性，又有胃毒活性，且熏蒸活性強(qiáng)于胃毒活性。用超臨界CO2萃取技術(shù)提取的腎葉天胡荽精油對小菜蛾2齡幼蟲有一定的觸殺活性，且觸殺活性的高低與精油的濃度呈正相關(guān)。天胡荽1∶1的水煎劑體外試驗對金黃色葡萄球菌有強(qiáng)抑制作用，對變形桿菌、福氏痢疾桿菌、傷寒沙門氏菌、銅綠甲單胞菌、枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌也有不同程度的抑制作用[10，32]?？滴乃嚨萚33]采用紙片擴(kuò)散法考察西洋菜、破銅錢和馬蘭3種中草藥揮發(fā)油抗耐藥金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和白色念珠菌的活性，結(jié)果表明3種中草藥的揮發(fā)油均能抑制這3種耐藥菌，其中破銅錢的揮發(fā)油活性最強(qiáng)。

2.4 肝損傷保護(hù)作用

Huang Quanfang[34]、Lin Xing等[35]通過研究天胡荽中染料木素對由脂多糖和D-半乳糖胺引起的肝衰竭癥狀小鼠的作用，發(fā)現(xiàn)染料木素主要通過阻止核轉(zhuǎn)錄因子κB的抗炎反應(yīng)信號通道、減弱肝細(xì)胞凋亡和提高血紅素加氧酶水平從而對急性肝衰竭的老鼠起到保護(hù)作用。

彭震宇等[36]、鄭燕一等[37]以復(fù)制豬血清致大鼠免疫型肝纖維化模型研究天胡荽有效部位HS和有效成分HAS的抗大鼠免疫型肝纖維化效果，發(fā)現(xiàn)HS和HAS能明顯降低大鼠血清中的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶水平以及肝組織中的羥脯氨酸水平，具有抗大鼠肝組織纖維化作用，且與HAS的用量呈現(xiàn)出一定的量效關(guān)系。張士軍等[38]通過吖啶橙熒光染色法和流式細(xì)胞術(shù)檢測發(fā)現(xiàn)含有天胡荽藥材的處方復(fù)方六月青(CLYQ)通過引起HSC細(xì)胞壞死和凋亡進(jìn)而發(fā)揮抗纖維化作用。

2.5 對神經(jīng)系統(tǒng)的作用

天胡荽積雪草苷通過清除自由基、提高抗氧化酶的活性、抑制β淀粉樣蛋白(Aβ)的生成與沉積、提高突觸可塑性相關(guān)蛋白和逆轉(zhuǎn)乙酰膽堿含量、膽堿酯酶活性的異常變化，明顯改善SAMP8小鼠的認(rèn)知障礙[39-40]。天胡荽羥基積雪草苷通過減少氧化損傷、抑制β淀粉樣蛋白(Aβ)生成與沉積、增強(qiáng)突觸可塑性和重塑膽堿能神經(jīng)功能來改善D-半乳糖引起的小鼠學(xué)習(xí)記憶功能損傷[41-42]。

2.6 其他作用

天胡荽具有較好的利尿作用，給藥后6 h大白鼠的排尿量有明顯的差異?？诜旌粗刑崛〉南愣顾?250 mg/ kg，對正常和糖尿病大鼠均有顯著的降血糖作用[32]。

3 結(jié)語

天胡荽屬植物數(shù)千年來在我國的臨床應(yīng)用證實了天胡荽屬植物具有良好的藥用價值。從目前的研究成果可以看出天胡荽屬植物的成分多樣，已明確分子結(jié)構(gòu)的成分多集中在黃酮類、三萜類和揮發(fā)油上。現(xiàn)代藥理研究結(jié)果表明，天胡荽屬植物具有良好的活性，但藥理作用明確到單體化合物的僅有積雪草苷、羥基積雪草苷、齊墩果烷型三萜皂苷和染料木素，更多的是其提取物的生物活性。雖然我國天胡荽屬植物資源豐富，分布廣泛，但對其研究還相對薄弱，還需要利用現(xiàn)代藥學(xué)研究手段，結(jié)合細(xì)胞生物學(xué)、分子生物學(xué)等各相關(guān)學(xué)科知識，更深入地進(jìn)行研究，進(jìn)一步開拓天胡荽屬藥用植物的應(yīng)用前景。