王廷廷

(國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專(zhuān)利局專(zhuān)利審查協(xié)作江蘇中心，江蘇 蘇州 215163)

農(nóng)藥復(fù)配組合物作為農(nóng)藥制造技術(shù)專(zhuān)利申請(qǐng)中非常重要的一種保護(hù)客體，近年來(lái)在我國(guó)的專(zhuān)利申請(qǐng)量呈現(xiàn)出爆發(fā)式的增長(zhǎng)態(tài)勢(shì)。農(nóng)藥復(fù)配組合物一般是指包括兩種或兩種以上活性成分，既可以產(chǎn)品權(quán)利要求的方式進(jìn)行保護(hù)，也可以方法權(quán)利要求的方式進(jìn)行保護(hù)。通常情況下，農(nóng)藥復(fù)配組合物專(zhuān)利申請(qǐng)以產(chǎn)品權(quán)利要求的方式保護(hù)，相比方法權(quán)利要求，對(duì)是否侵犯產(chǎn)品權(quán)利更容易舉證。為了探討農(nóng)藥復(fù)配組合物新產(chǎn)品涉及的專(zhuān)利申請(qǐng)與保護(hù)策略，筆者以法砣TM和斯品諾TM為例；通過(guò)檢索與復(fù)配組合物新產(chǎn)品相關(guān)的專(zhuān)利申請(qǐng)，分析專(zhuān)利審查過(guò)程和目前的法律狀態(tài)，對(duì)其中出現(xiàn)的問(wèn)題進(jìn)行總結(jié)思考，為我國(guó)農(nóng)藥企業(yè)研發(fā)復(fù)配組合物新產(chǎn)品運(yùn)營(yíng)專(zhuān)利總結(jié)經(jīng)驗(yàn)。

1 法砣TM之含有啶氧菌酯的復(fù)配組合物新產(chǎn)品

2017年4月，杜邦公司推出中國(guó)市場(chǎng)首款大田作物殺菌劑法砣TM(7%啶氧菌酯·12%丙環(huán)唑懸浮劑)，用于防治花生的褐斑病和銹病，小麥的銹病，水稻紋枯病和稻曲病。筆者以啶氧菌酯和丙環(huán)唑及其擴(kuò)展關(guān)鍵詞作為檢索要素進(jìn)行檢索，檢索截止日期為2018年7月16日，得到五篇涉及含有啶氧菌酯和丙環(huán)唑的復(fù)配組合物專(zhuān)利。

1.1 申請(qǐng)?zhí)朇N201110101071.7，申請(qǐng)日2011年4月21日，公開(kāi)日2011年10月12日，申請(qǐng)人為陜西湯普森生物科技有限公司 獨(dú)立權(quán)利要求1.一種含有啶氧菌酯與三唑類(lèi)化合物的農(nóng)藥組合物，其特征在于該農(nóng)藥組合物含有1%～60%的啶氧菌酯和1%～50%的有效成分B，有效成分B選自氟環(huán)唑、氟硅唑、四氟醚唑、三環(huán)唑、丙環(huán)唑中之一種。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，在審查員發(fā)出的第一次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求單一性，并評(píng)述了含有啶氧菌酯和氟環(huán)唑的組合物技術(shù)方案的創(chuàng)造性。申請(qǐng)人在答復(fù)一通時(shí)修改了權(quán)利要求，修改的獨(dú)立權(quán)利要求1.一種含有啶氧菌酯與三唑類(lèi)化合物的農(nóng)藥組合物，其特征在于：農(nóng)藥組合物有效成分為啶氧菌酯和丙環(huán)唑，啶氧菌酯與丙環(huán)唑的重量百分比為1%-60%︰1%-50%。在審查員發(fā)出的第二次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性，同時(shí)指出本申請(qǐng)說(shuō)明書(shū)中記載的啶氧菌酯和丙環(huán)唑的協(xié)同增效實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)存在錯(cuò)誤。申請(qǐng)人答復(fù)審查意見(jiàn)時(shí)沒(méi)有提供有效的證據(jù)證明實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)存在錯(cuò)誤的問(wèn)題，該專(zhuān)利被駁回失效。

1.2 申請(qǐng)?zhí)朇N201310674938.7，申請(qǐng)日2013年12月13日，公開(kāi)日2014年4月9日，申請(qǐng)人為廣西田園生化股份有限公司 獨(dú)立權(quán)利要求1.一種含啶氧菌酯和三唑類(lèi)殺菌劑的超低容量液劑，其特征在于，由如下重量百分比的組分組成：啶氧菌酯0.5～10%，三唑類(lèi)殺菌劑0～20%，助劑1～15%，溶劑余量，所述三唑類(lèi)殺菌劑為苯醚甲環(huán)唑、己唑醇、丙環(huán)唑、戊唑醇、粉唑醇、葉菌唑、腈菌唑中的一種。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出分案通知書(shū)，但是申請(qǐng)人逾期未答復(fù)，該專(zhuān)利視撤失效。但是該專(zhuān)利的技術(shù)方案可以提交分案申請(qǐng)。

1.3 申請(qǐng)?zhí)朇N201410024871.7，申請(qǐng)日2014年1月21日，公開(kāi)日2014年5月7日，申請(qǐng)人為浙江泰達(dá)作物科技有限公司 獨(dú)立權(quán)利要求1.一種含啶氧菌酯與丙環(huán)唑的殺菌組合物，其特征在于：組合物中活性組分A與B的重量份數(shù)比為60:1～1:60，所述的活性組分A為啶氧菌酯；活性組分B為丙環(huán)唑。該專(zhuān)利未在規(guī)定期限內(nèi)提交實(shí)質(zhì)審查請(qǐng)求書(shū)，該專(zhuān)利視撤失效。

1.4 申請(qǐng)?zhí)朇N201480060860.2，申請(qǐng)日2014年9月9日，公開(kāi)日2016年6月22日，申請(qǐng)人為龍燈農(nóng)業(yè)化工國(guó)際有效公司 獨(dú)立權(quán)利要求1.一種增加植物產(chǎn)量的方法，該方法包括以下步驟：(1)向易感染真菌病原體引發(fā)的真菌病害的植物或周?chē)鷪?chǎng)所施用有效量的組合物，該組合物包含組分：(A)至少一種甲氧基丙烯酸酯類(lèi)殺真菌劑，和(B)至少一種三唑類(lèi)殺真菌劑；以及(2)培育植物，增加植物產(chǎn)量。該專(zhuān)利被駁回失效。

1.5 申請(qǐng)?zhí)朩O2015EP50759，申請(qǐng)日2015年6月8日，公開(kāi)日2015年8月6日，申請(qǐng)人為巴斯夫公司 獨(dú)立權(quán)利要求1.一種用于控制谷物上的小芽孢桿菌的方法，包括用殺真菌有效量的組合物(a)作為化合物I的(a)吡唑醚菌酯或啶氧菌酯處理植物、及其種子或土壤；和(b)丙硫菌唑或丙環(huán)唑作為化合物II；其中小芽孢桿菌對(duì)嗜球果霉殺真菌劑具有抗性。該專(zhuān)利尚未進(jìn)入中國(guó)國(guó)家階段。

通過(guò)分析上述五篇專(zhuān)利的申請(qǐng)和審查情況，筆者認(rèn)為以下五個(gè)問(wèn)題值得引起思考：

第一、實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)對(duì)于證明協(xié)同增效組合物的技術(shù)效果至關(guān)重要，如果實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)存在錯(cuò)誤，則技術(shù)效果的實(shí)現(xiàn)存疑。由于湯普森公司的專(zhuān)利申請(qǐng)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)存在錯(cuò)誤，所以組合物具有協(xié)同增效作用的結(jié)論不能成立。

第二、如果湯普森公司的專(zhuān)利申請(qǐng)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)不存在錯(cuò)誤，筆者認(rèn)為根據(jù)審查員引用的對(duì)比文件公開(kāi)的內(nèi)容，湯普森公司的專(zhuān)利申請(qǐng)具備授權(quán)前景，并且根據(jù)全面覆蓋原則，法砣TM很可能落入該專(zhuān)利授權(quán)的保護(hù)范圍。

第三、浙江泰達(dá)公司和廣西田園公司在申請(qǐng)專(zhuān)利前，湯普森公司的專(zhuān)利已經(jīng)公開(kāi)，但是浙江泰達(dá)公司和廣西田園公司沒(méi)有進(jìn)行有效的查新檢索，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)湯普森公司的專(zhuān)利申請(qǐng)，更沒(méi)有對(duì)湯普森公司的專(zhuān)利申請(qǐng)進(jìn)行評(píng)估。

第四、由于湯普森公司的專(zhuān)利申請(qǐng)存在實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)錯(cuò)誤的問(wèn)題，浙江泰達(dá)公司和廣西田園公司的專(zhuān)利申請(qǐng)可能具備授權(quán)前景，但是，泰達(dá)公司的專(zhuān)利申請(qǐng)沒(méi)有進(jìn)行實(shí)質(zhì)審查視為撤回，廣西田園公司沒(méi)有對(duì)分案通知書(shū)進(jìn)行答復(fù)，導(dǎo)致專(zhuān)利申請(qǐng)視為撤回，沒(méi)有準(zhǔn)備的評(píng)估專(zhuān)利申請(qǐng)的結(jié)案走向。

第五、龍燈公司和巴斯夫公司專(zhuān)利申請(qǐng)的權(quán)利要求的技術(shù)主題都是方法，推測(cè)在專(zhuān)利申請(qǐng)前進(jìn)行了有效的查新檢索，發(fā)現(xiàn)已經(jīng)有相關(guān)的技術(shù)方案被公開(kāi)，所以另辟蹊徑，進(jìn)一步申請(qǐng)復(fù)配組合物的新用途，值得參考借鑒。

2 杜邦公司對(duì)法砣TM采取的經(jīng)營(yíng)策略

帝國(guó)化學(xué)工業(yè)公司研發(fā)的啶氧菌酯，原藥化合物專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N88100636X，申請(qǐng)日1988年2月9日。啶氧菌酯是內(nèi)吸性殺菌劑，防治對(duì)象廣譜，主要用于防治麥類(lèi)的葉面病害如葉枯病、葉銹病、穎枯病、褐斑病、白粉病等，與其他甲氧基丙烯酸酯類(lèi)殺菌劑相比，啶氧菌酯對(duì)小麥葉祜病、網(wǎng)斑病和云紋病有更強(qiáng)的治療效果。2001年，先正達(dá)公司在歐洲推出啶氧菌酯的產(chǎn)品。2006年，杜邦公司從先正達(dá)公司收購(gòu)該產(chǎn)品。2012年6月21日，杜邦公司在我國(guó)申請(qǐng)97%原藥臨時(shí)登記，啶氧菌酯在我國(guó)的新農(nóng)藥保護(hù)期于2018年6月20日屆滿，原藥的正式登記資料保護(hù)期將于2018年11月5日屆滿。

杜邦公司在我國(guó)上市法砣TM，以期提升啶氧菌酯的銷(xiāo)售業(yè)績(jī)。如果有其他人獲得了關(guān)于啶氧菌酯和丙環(huán)唑復(fù)配組合物的專(zhuān)利授權(quán)，杜邦公司的法砣TM將會(huì)陷入被動(dòng)的局面，但是推測(cè)杜邦公司在法砣TM上市前，已經(jīng)做過(guò)產(chǎn)品自由實(shí)施檢索。筆者通過(guò)對(duì)新農(nóng)藥登記試驗(yàn)批準(zhǔn)證書(shū)查詢(xún)發(fā)現(xiàn)，SY201304779產(chǎn)品名稱(chēng)為啶氧菌酯和丙環(huán)唑的有效日期為2013年10月23日至2016年10月23日，即2013年10月23日前，杜邦公司已經(jīng)開(kāi)始準(zhǔn)備啶氧菌酯和丙環(huán)唑的復(fù)配組合物產(chǎn)品登記資料。即使在發(fā)現(xiàn)了相關(guān)的專(zhuān)利申請(qǐng)后，并沒(méi)有通過(guò)專(zhuān)利轉(zhuǎn)讓來(lái)獲得專(zhuān)利權(quán)。也許是杜邦公司在啶氧菌酯原藥化合物專(zhuān)利即將過(guò)期時(shí)才收購(gòu)該產(chǎn)品，所以沒(méi)有再對(duì)啶氧菌酯進(jìn)行專(zhuān)利布局，而是希望借助自身掌握的原藥的正式登記資料保護(hù)期，來(lái)控制啶氧菌酯原藥市場(chǎng)供應(yīng)，間接保護(hù)法砣TM。但是，截至檢索日期2018年6月21日，在農(nóng)業(yè)農(nóng)村部農(nóng)藥檢定所查詢(xún)，已經(jīng)有十家企業(yè)獲得了啶氧菌酯的原藥登記。此外，對(duì)新農(nóng)藥登記試驗(yàn)批準(zhǔn)證書(shū)查詢(xún)，已經(jīng)有四家企業(yè)開(kāi)展了含有啶氧菌酯和丙環(huán)唑組合物的登記試驗(yàn)，用于防治香蕉葉斑病、草坪褐斑病、水稻稻曲病、花生褐斑病。法砣TM將面臨同類(lèi)產(chǎn)品市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)的局面。

3 斯品諾TM之含有乙基多殺菌素的復(fù)配組合物新產(chǎn)品

2016年5月，陶氏益農(nóng)公司推出一款殺蟲(chóng)劑斯品諾TM(5.7%乙基多殺菌素+28.3%甲氧蟲(chóng)酰肼懸浮劑)，用于在水稻上防治二化螟和稻縱卷葉螟。筆者以乙基多殺菌素和甲氧蟲(chóng)酰肼及其擴(kuò)展關(guān)鍵詞作為檢索要素進(jìn)行檢索，檢索截止日期為2018年7月16日，得到兩篇涉及含有乙基多殺菌素和甲氧蟲(chóng)酰肼的復(fù)配組合物專(zhuān)利。

3.1 申請(qǐng)?zhí)朇N201210173312.3，申請(qǐng)日2012年5月31日，公開(kāi)日2012年10月3日，授權(quán)公告日2013年11月20日，專(zhuān)利權(quán)人為陜西上格之路生物科學(xué)有限公司 授權(quán)的獨(dú)立權(quán)利要求1. 一種含乙基多殺菌素的殺蟲(chóng)組合物，其特征在于組合物活性成分為乙基多殺菌素與甲氧蟲(chóng)酰肼，乙基多殺菌素與甲氧蟲(chóng)酰肼的重量比是1：20～15：1。截止檢索日期，該專(zhuān)利處于維持有效階段。

3.2 申請(qǐng)?zhí)朇N201480079947.4，申請(qǐng)日2014年6月23日，公開(kāi)日2017年8月18日，申請(qǐng)人為美國(guó)陶氏益農(nóng)公司 獨(dú)立權(quán)利要求1. 保護(hù)稻免受害蟲(chóng)侵染和侵襲的方法，其包括：使稻與殺蟲(chóng)組合物接觸，所述殺蟲(chóng)組合物包含協(xié)同有效量的多蟲(chóng)菌素(spinetoram)和甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)，其中所述甲氧苯酰肼的存在量為至少三重量份每一重量份多蟲(chóng)菌素。截止檢索日期，該專(zhuān)利處于實(shí)質(zhì)審查階段，未決。

通過(guò)分析上述兩篇專(zhuān)利的申請(qǐng)和審查情況，筆者認(rèn)為以下三個(gè)問(wèn)題值得引起思考：

第一、筆者通過(guò)對(duì)新農(nóng)藥登記試驗(yàn)批準(zhǔn)證書(shū)查詢(xún)發(fā)現(xiàn)，SY201301340產(chǎn)品名稱(chēng)為乙基多殺菌素和甲氧蟲(chóng)酰肼的有效日期為2013年4月24日至2016年4月24日，即2013年4月24日前，陶氏益農(nóng)公司已經(jīng)開(kāi)始準(zhǔn)備乙基多殺菌素和甲氧蟲(chóng)酰肼的復(fù)配組合物產(chǎn)品登記資料。但是陶氏益農(nóng)公司并沒(méi)有早于該日期提交專(zhuān)利申請(qǐng)，而是直到2014年6月23日才在中國(guó)提交PCT專(zhuān)利申請(qǐng)，后于2016年12月16日進(jìn)入中國(guó)國(guó)家階段。

第二、在陶氏益農(nóng)公司的PCT專(zhuān)利申請(qǐng)國(guó)際初步檢索報(bào)告中，將陜西上格之路的專(zhuān)利列為能夠影響新穎性和/或創(chuàng)造性的對(duì)比文件。陶氏益農(nóng)公司在發(fā)現(xiàn)陜西上格之路公司的專(zhuān)利之后，經(jīng)過(guò)對(duì)該專(zhuān)利權(quán)穩(wěn)定性的判斷，綜合考慮各方面因素，積極與其聯(lián)系，獲得該專(zhuān)利權(quán)轉(zhuǎn)讓。2015年6月25日，該專(zhuān)利權(quán)人變更為陶氏益農(nóng)農(nóng)業(yè)科技(中國(guó))有限公司；2015年9月24日，該專(zhuān)利權(quán)人變更為美國(guó)陶氏益農(nóng)公司。

第三、雖然陶氏益農(nóng)公司已經(jīng)獲得了含有乙基多殺菌素和甲氧蟲(chóng)酰肼的復(fù)配組合物專(zhuān)利權(quán)，但是陶氏益農(nóng)公司還是將其自己提交的專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)峤涣藢?shí)質(zhì)審查請(qǐng)求，進(jìn)入實(shí)質(zhì)審查階段。這是由于其提交的專(zhuān)利申請(qǐng)權(quán)利要求的主題名稱(chēng)為方法，可以進(jìn)一步擴(kuò)大乙基多殺菌素和甲氧蟲(chóng)酰肼復(fù)配組合物的用途。

4 陶氏益農(nóng)公司對(duì)乙基多殺菌素采取的經(jīng)營(yíng)策略

陶氏益農(nóng)公司在多殺霉素的基礎(chǔ)上，研究開(kāi)發(fā)出乙基多殺菌素。乙基多殺菌素是50-90% 3’-O-乙基-5,6-二氫-刺糖菌素 J和10-50% 3’-O-乙基-刺糖菌素L的混合物，原藥專(zhuān)利為CN96195634，申請(qǐng)日1996年6月13日。乙基多殺菌素主要作用于昆蟲(chóng)的神經(jīng)系統(tǒng)，具有觸殺和胃毒作用，影響昆蟲(chóng)正常的神經(jīng)活動(dòng)，直至死亡。主要用于防治鱗翅目幼蟲(chóng)、薊馬和潛葉蠅等，對(duì)小菜蛾、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾具有好的防治效果。2007年在美國(guó)注冊(cè)，2011年2月，在中國(guó)上市60克/升乙基多殺菌素懸浮劑。

陶氏益農(nóng)公司在我國(guó)上市斯品諾TM之前，雖然提交了活性成分復(fù)配組合物專(zhuān)利申請(qǐng)，但是由于該復(fù)配組合物已經(jīng)被他人提前申請(qǐng)專(zhuān)利并獲得授權(quán)，陶氏益農(nóng)公司為了確保斯品諾TM產(chǎn)品的自由實(shí)施和專(zhuān)利保護(hù)，通過(guò)專(zhuān)利轉(zhuǎn)讓獲得了該專(zhuān)利權(quán)。一方面體現(xiàn)了其尊重他人知識(shí)產(chǎn)權(quán)，一方面體現(xiàn)了其希望借助知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)產(chǎn)品的市場(chǎng)壟斷。截止檢索日期2018年7月16日，在農(nóng)業(yè)農(nóng)村部農(nóng)藥檢定所查詢(xún)，乙基多殺菌素的原藥和含有乙基多殺菌素的制劑產(chǎn)品只有陶氏益農(nóng)公司取得登記。陶氏益農(nóng)公司不僅可以通過(guò)專(zhuān)利權(quán)的方式直接保護(hù)斯品諾TM，還可以通過(guò)控制原藥供應(yīng)的方式間接保護(hù)斯品諾TM。這種雙重保護(hù)的方式，能夠確保斯品諾TM在市場(chǎng)的獨(dú)占性。