蔡家駒，曾聰彥，梅全喜

(廣州中醫(yī)藥大學(xué)附屬中山中醫(yī)院 藥學(xué)部，廣東 中山 528400)

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火炭母化學(xué)成分與藥理作用研究進(jìn)展

蔡家駒，曾聰彥*，梅全喜

(廣州中醫(yī)藥大學(xué)附屬中山中醫(yī)院 藥學(xué)部，廣東 中山 528400)

通過(guò)查閱近20年來(lái)國(guó)內(nèi)外報(bào)道的火炭母研究有關(guān)文獻(xiàn)，并對(duì)其進(jìn)行綜述分析，全面了解火炭母的化學(xué)成分與藥理作用研究現(xiàn)狀。近年來(lái)，關(guān)于火炭母化學(xué)成分與藥理作用研究報(bào)道較多，但化學(xué)成分研究主要集中于黃酮類、酚酸類等成分，且尚未針對(duì)其清熱利濕、解熱退黃等藥理作用進(jìn)行研究；此外，多種藥理研究?jī)H停留藥效學(xué)方面，未對(duì)其有效部位物質(zhì)基礎(chǔ)及作用機(jī)理進(jìn)行研究。因此應(yīng)進(jìn)一步加強(qiáng)火炭母化學(xué)成分與藥理機(jī)理研究，為火炭母新產(chǎn)品開(kāi)發(fā)和臨床應(yīng)用提供較為全面的參考依據(jù)。

火炭母；化學(xué)成分；藥理作用；研究進(jìn)展

火炭母是蓼科蓼屬植物火炭母(PolygonumChinenseLinn.)的干燥全草，別名火炭毛、烏炭子、山蕎毒草、赤地利、老鼠蔗等，生于山谷、水邊、濕地，分布于浙江、江西、福建、臺(tái)灣等地區(qū)，常夏、秋間采收，鮮用或曬干?；鹛磕感运?、甘、涼，有清熱利濕、涼血解毒之功效，可用于治療濕熱泄瀉、痢疾、黃疸、咽喉腫痛、濕熱瘡疹等病癥[1]。火炭母是廣東地區(qū)常用的中草藥之一，亦是廣東涼茶、王老吉、二十四味和腹可安等中藥保健品主要原料之一。由于火炭母在臨床及保健涼茶的廣泛應(yīng)用，火炭母的化學(xué)成分和藥理作用研究已引起越來(lái)越多國(guó)內(nèi)外學(xué)者的關(guān)注。近年來(lái)，一些研究已取得新的進(jìn)展。本文從火炭母的化學(xué)成分和藥理作用研究現(xiàn)狀進(jìn)行綜述，以期為火炭母的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)提供參考依據(jù)。

1 化學(xué)成分

火炭母化學(xué)成分研究始于20世紀(jì)，按其化合物結(jié)構(gòu)類型，大致可分為黃酮、酚酸、鞣質(zhì)、揮發(fā)油、甾體及其它成分。

1.1 黃酮類

黃酮類化合物是火炭母的主要成分之一。目前，從火炭母全草共分離得到13種黃酮類化合物，包括異鼠李素、芹菜素、廣寄生苷、木犀草素[2]、槲皮素[2-3]、山柰酚[3]、槲皮苷、異槲皮苷、柚皮素[4]、巴達(dá)薇甘菊素[5]、山奈酚-7-O-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-葡萄糖醛酸苷[3-6]、金絲桃苷[7]等。

1.2 酚酸類

從火炭母全草分離得到10種酚酸類成分，包括沒(méi)食子酸[2-3]、沒(méi)食子酸甲酯、丁香酸、咖啡酸，原兒茶酸[2]、3-O-甲基并沒(méi)食子酸[3]、鞣質(zhì)類有鞣花酸[3]、3,3’-二甲基鞣花酸[2]、3-甲氧基-4-鼠李糖鞣花酸[7]及corilagin[8]，其中4種為鞣質(zhì)類成分。

1.3 揮發(fā)油

楊先會(huì)等[9]采用水蒸氣蒸餾法提取火炭母中揮發(fā)油，并采用GC-MS對(duì)其性質(zhì)進(jìn)行分析，主要成分為烴類和脂肪酸類物質(zhì)，正十六烷酸相對(duì)含量高達(dá)52.88%。林敬明等[10]采用超臨界CO2萃取法提取，選用GC-MS進(jìn)行分析，結(jié)果顯示：含量較高的成分為鄰苯二甲酸(14.98%)，其次為6,10,14-三甲基-2-十五烷酮(14.09%)和鄰苯二甲酸二異丙基酯(11.01%)。

1.4 甾體類及其它成分

任恒春等[7]從火炭母中首次分離得到胡蘿卜苷和正三十二烷醇；Prasada S.等[3]從火炭母葉的石油醚分離得到β-谷甾醇；Pei-Ley Tsai等[11]從火炭母的根及莖分離得到4個(gè)甾類化合物和1個(gè)酰胺類化合物，分別為stigmast-4-ene-3,6-dione，stigmastane-3,6-dione，hecogenin，25R-Spirost-4-ene-3,12-dione和aurantiamide acetate；此外，葉青美[12]首次從火炭母中分離得到對(duì)羥基苯甲酸甲酯。

2 藥理作用研究

目前，國(guó)內(nèi)外眾多學(xué)者對(duì)火炭母開(kāi)展了一系列的藥理作用研究，主要針對(duì)火炭母的水提取物、乙醇提取物以及甲醇提取物等，藥理作用則集中為抗氧化、清除自由基活性、抗病原微生物、抗炎、鎮(zhèn)痛、對(duì)EB病毒殼抗原表達(dá)抑制、細(xì)胞毒性、抗腹瀉、抗肝癌及其它作用等。

2.1 抗氧化及清除自由基活性

楊紹艷[13]通過(guò)羥自由基清除率法和ORAC法測(cè)定20種廣東涼茶原料細(xì)胞外抗氧化活性，結(jié)果表明槐花和火炭母對(duì)羥自由基清除能力最強(qiáng)；采用CAA法分析20種廣東涼茶原料多酚提取物在肝癌HepG2細(xì)胞內(nèi)的抗氧化能力，結(jié)果顯示，槐花和火炭母的抗氧化能力高于其它廣東涼茶原料提取物。黃國(guó)霞等[14]對(duì)火炭母采用超聲波提取，并用H2O2/Fe2+體系法和鄰苯三酚體系法對(duì)其抗氧化活性進(jìn)行研究，結(jié)果表明：當(dāng)以體積比1∶1甲醇與水混合液為提取溶劑，火炭母提取液具有較高的抗氧化活性，40g原材料提取液對(duì)羥自由基的清除效果與6.29g維生素C作用相當(dāng)，而對(duì)超氧陰離子的清除效果與9.82g維生素C作用相當(dāng)。Huang等[15-16]以80%甲醇提取火炭母藥材，采用改良的ABTS法測(cè)定其抗氧化活性，并用水溶性維生素E標(biāo)定，結(jié)果表明其抗氧化活性相當(dāng)于水溶性維生素E的57.5%；采用去氧核糖的方法測(cè)定其清除羥基自由基活性，以抗氧化劑BHT(二丁基羥基甲苯)作陽(yáng)性對(duì)照，結(jié)果顯示，其清除羥基自由基能力相當(dāng)于抗氧化劑BHT(二丁基羥基甲苯)能力的21.6%。

2.2 抗病原微生物作用

歐陽(yáng)蒲月等[17]選用不同火炭母提取液研究其抑菌活性，結(jié)果顯示：火炭母的抑菌活性物質(zhì)存在于葉和莖中，且葉提取液抑菌活性更高；超聲提取物抑菌效果較索氏提取物稍強(qiáng)；不同火炭母提取物的抑菌強(qiáng)度為：65%乙醇提取物>無(wú)水甲醇>95%乙醇提取物>蒸餾水提取物；不同火炭母萃取物的抑菌強(qiáng)度為：乙醚萃取物>石油醚萃取物；火炭母提取物對(duì)金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌、枯草桿菌、藤黃球菌、白色念珠菌的最小抑菌濃度(MIC)分別為0.6g·mL-1、0.6g·mL-1、0.8g·mL-1、1.0g·mL-1、0.6g·mL-1，最小殺菌濃度(MBC)均為1.0g·mL-1。

林燕文[18]以火炭母水煎煮液研究其抑菌活性，結(jié)果表明水煎液對(duì)金黃色葡萄球菌具有明顯抑菌效果。劉富來(lái)等[19]采用火炭母煎劑研究對(duì)禽大腸桿菌的抗菌活性，結(jié)果顯示火炭母有明顯的抑菌效果。張正等[20]選用火炭母煎劑進(jìn)行乙肝病毒DNA多聚酶(HBV-DNAP)抑制及HBV-DNA降解的體外實(shí)驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)其對(duì)DNAP的抑制率高于50%，HBV-DNA的降解率高于25%，提示火炭母有較好的抗乙型肝炎病毒作用。

2.3 抗炎作用

范文昌等[21]用二甲苯致小鼠耳廓腫脹，并以醋酸致小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性增高，對(duì)小鼠連續(xù)7天灌胃給予火炭母16g·kg-1，觀察火炭母水提取物的抗炎作用，結(jié)果顯示火炭母對(duì)變質(zhì)性炎癥和滲出性炎癥均呈現(xiàn)顯著的抑制作用。Pei-Ley Tsai等[11]用甲醇提取火炭母根，采用抑制肥大細(xì)胞超氧化陰離子方法測(cè)定其抗炎活性，結(jié)果表明抗炎活性較好。

2.4 鎮(zhèn)痛作用

范文昌等[22]采用熱刺激模型(熱板法)和化學(xué)刺激模型(醋酸扭體法)，連續(xù)7天對(duì)小鼠灌胃給予藥物16g·kg-1，研究火炭母水提取物的鎮(zhèn)痛作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：火炭母能明顯減少醋酸所致小鼠的扭體反應(yīng)次數(shù)，并促使熱刺激所致小鼠疼痛的痛閡值明顯提高，提示其對(duì)外周性疼痛和中樞性疼痛均具有鎮(zhèn)痛作用。

2.5 對(duì)EB病毒殼抗原表達(dá)的抑制作用及細(xì)胞毒作用

梅全喜等[23]應(yīng)用間接免疫酶法研究火炭母對(duì)B95-8細(xì)胞殼抗原表達(dá)的抑制作用，并采用臺(tái)盼藍(lán)拒染試驗(yàn)，觀察火炭母水提取物對(duì)B95-8細(xì)胞在激發(fā)培養(yǎng)環(huán)境下的細(xì)胞毒作用，結(jié)果表明：火炭母在無(wú)細(xì)胞毒濃度下對(duì)激發(fā)條件下培養(yǎng)的B95-8細(xì)胞具有明顯抑制其VCA表達(dá)的作用，并呈現(xiàn)出藥量依賴性；此外，當(dāng)火炭母藥量增加1 000倍后，對(duì)B95-8細(xì)胞有明顯的細(xì)胞毒性作用，呈顯著藥量依賴性。

2.6 抗腹瀉作用

Hai等[8]采用蓖麻油致ICR小鼠腹瀉模型和硫酸鎂致ICR小鼠的模型，研究不同火炭母提取液的抗腹瀉作用，結(jié)果顯示：火炭母75%乙醇提取物有顯著的抗腹瀉活性，并呈現(xiàn)劑量依賴性；利用系統(tǒng)溶劑萃取法得到四個(gè)不同的極性部位，分別為石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位以及剩余水部位，并通過(guò)體內(nèi)活性篩選試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)正丁醇部位和剩余水部位有顯著的抗腹瀉作用，并發(fā)現(xiàn)鞣花酸和corilagin具有抗腹瀉作用。

2.7 抗肝癌作用

楊紹艷[13]研究20種廣東涼茶原料多酚提取物對(duì)人體肝癌HepG2細(xì)胞增殖的抑制作用，結(jié)果表明，甘草和火炭母對(duì)抗肝癌HepG2細(xì)胞增殖活性最強(qiáng)。韋金育等[24]采用體外抗腫瘤藥物篩選MTT法，對(duì)50種廣西常用中草藥、壯藥進(jìn)行抗腫瘤作用篩選試驗(yàn)，結(jié)果顯示：當(dāng)火炭母稀釋度為1∶100時(shí)，對(duì)肝癌細(xì)胞呈現(xiàn)明顯抑制作用。

2.8 其它作用

高雅等[25]采用CCl4誘導(dǎo)大鼠急性肝損傷模型，觀察火炭母醇提物對(duì)大鼠血清中丙氨酸氨基移換酶(ALT)、天門冬氨酸氨基移換酶(AST)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)水平的影響，結(jié)果表明：火炭母醇提物各劑量組均可抑制急性肝損傷大鼠血清中ALT、AST活性，降低MDA水平，升高SOD活性。有文獻(xiàn)報(bào)道火炭母還有保護(hù)平滑肌和骨骼肌、降壓及中樞抑制等作用。

3 結(jié)語(yǔ)

火炭母屬?gòu)V東地產(chǎn)藥材，是民間常用中草藥，眾多知名中藥制劑配方中均含有本藥，其涼茶保健作用得到廣泛認(rèn)可。目前，對(duì)火炭母的研究已取得一些新進(jìn)展。一方面，有關(guān)研究從火炭母中分離出黃酮類13種、酚酸類10種、甾體類6種、其它成分3種及若干揮發(fā)油等多種化學(xué)成分；另一方面，火炭母具有抗氧化及清除自由基活性、抗病原微生物、抗炎、鎮(zhèn)痛、對(duì)EB病毒殼抗原表達(dá)的抑制及其細(xì)胞毒性、抗腹瀉、抗肝癌等多種藥理作用。

目前，對(duì)火炭母的化學(xué)成分和藥理作用研究已取得相當(dāng)大的進(jìn)展，但由于中藥化學(xué)成分較復(fù)雜，火炭母臨床應(yīng)用廣泛，現(xiàn)研究還遠(yuǎn)遠(yuǎn)不夠，如火炭母化學(xué)成分的研究大多集中于黃酮類、酚酸類等幾類成分，對(duì)其它如有機(jī)酸、氨基酸、蒽醌等無(wú)具體深入研究；在火炭母藥理作用研究方面，目前針對(duì)其清熱利濕、解熱退黃等藥理作用還沒(méi)有具體研究，多種藥理研究還僅停留在藥效學(xué)方面，尚未對(duì)其有效部位物質(zhì)基礎(chǔ)及作用機(jī)理進(jìn)行研究。

因此，應(yīng)進(jìn)一步加強(qiáng)火炭母化學(xué)成分和藥理機(jī)理的研究，以現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)進(jìn)行創(chuàng)新性開(kāi)發(fā)研究，加快開(kāi)發(fā)以火炭母有效部位或有效成分為原料的既有效又廉價(jià)新藥或新保健涼茶，以便促使其中藥制劑得到更準(zhǔn)確和更廣泛的應(yīng)用，充分發(fā)揮中藥防病治病的作用，為火炭母新產(chǎn)品開(kāi)發(fā)和臨床應(yīng)用提供更為全面的參考依據(jù)。

[1] 廣東省食品藥品監(jiān)督管理局.廣東省中藥材標(biāo)準(zhǔn)[S].第1冊(cè).廣州:廣東科技出版社, 2004: 56.

[2] 謝賢強(qiáng),吳萍,林立東,等.火炭母的化學(xué)成分研究[J].熱帶亞熱帶植物學(xué)報(bào),2007, 15(5): 450-454.

[3] RAO,PRS PRASADA, RAO, E VENKATA.Polyphenolic components of polygonum chinense leaves[J].Current Science, 1977,46(18):640.

[4] 王永剛,謝仕偉,蘇薇薇,等.火炭母化學(xué)成分研究[J].中藥材,2005, 28(11): 1000-1001.

[5] AHMED, M HASSAN, MA.5, 6, 7, 4’-Tetrahydroxy-3’-mehtoxyflavone (batatifolin) from Polygonum chinense[J]. Pharmazie, 1990, 45(3): 225.

[6] JOSHI B,BISHT G,BISHT D.Chemical constituents and antifungal activity of Polygonum Chinese[J]. Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1997(14): 7-10.

[7] 任恒春,萬(wàn)定榮,谷婧,等.火炭母化學(xué)成分的研究[J].天然產(chǎn)物研究與開(kāi)發(fā),2012(24):1387-1389, 1411.

[8] HAI TAOXIAO, SIU WAITSANG, HONG YANQIN,et al.A bioactivity-guided study on the anti-diarrheal activity of Polygonum chinense Linn[J].Journal of Ethnopharmacology,2013,149(13):499-505.

[9] 楊先會(huì),梁振益,鄧世明,等.火炭母揮發(fā)性成分分析[J].時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥,2009,20(2):285-286.

[10] 林敬明，汪艷，許寅超，等.火炭母超臨界CO2萃取物GC-MS分析[J].中藥材，2001, 24(6): 417.

[11] TSAI PEILEY; WANG JIHPYANG,CHANG CHYURNGWERN,et al. Constituents and bioactive principles of Polygonum chinensis[J].Phytochemistry,1998,49(6):1663-1666.

[12] 葉青美.火炭母的化學(xué)成分及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)初步研究[D].廣州:暨南大學(xué)，2011.

[13] 楊紹艷.廣東涼茶原料抗氧化及抗腫瘤活性研究[D].南昌:江西農(nóng)業(yè)大學(xué)，2012.

[14] 黃國(guó)霞，劉柳，汪青，等.火炭母有效成分的提取及抗氧化活性研究[J].湖北農(nóng)業(yè)科學(xué)，2011, 50(12): 2490-2492.

[15] HUANG WUYANG,CAI YIZHONG,XING JIE,et al.Comparative analysis of bioactivities of four Polygonum species[J].Planta Medica, 2008, 74(1): 43-49.

[16] HUANG WUYANG,CAI YIZHONG,XING JIE,et al.A potential antioxidant resource:endophytic fungi from medicinal plants[J].Economic Botany,2007, 61(1): 14-30.

[17] 歐陽(yáng)蒲月，朱翠霞，陳功錫，等.火炭母提取物抑菌活性的初步研究[J].化學(xué)與生物工程，2012, 29(4): 37-40, 44.

[18] 林燕文.2種蓼科植物體外抑菌試驗(yàn)研究[J].微生物學(xué)雜志，2011,31(3): 102-105.

[19] 劉富來(lái)，陳志華，馮翠蘭，等.中草藥對(duì)禽大腸桿菌的體外抑菌試驗(yàn)[J].甘肅畜牧獸醫(yī)，2003(2): 12-14.

[20] 張正，杜紹財(cái)，陶其敏，等.60種中草藥抗乙型肝炎病毒的實(shí)驗(yàn)研究[J].北京醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào)，1988, 20(3): 211-214.

[21] 范文昌，梅全喜，歐秀華，等.12種廣東地產(chǎn)清熱解毒藥材的抗炎作用研究[J].中國(guó)藥業(yè)，2011, 20(8): 28-30.

[22] 范文昌，梅全喜，高玉橋.12種廣東地產(chǎn)清熱解毒藥的鎮(zhèn)痛作用實(shí)驗(yàn)研究[J].今日藥學(xué)，2010, 20(2): 12-15.

[23] 梅全喜，高玉橋，鐘希文，等.12種廣東地產(chǎn)清熱解毒中藥對(duì)EB 病毒殼抗原表達(dá)的抑制作用及其細(xì)胞毒作用[J].中藥材，2011, 34(11): 1760-1762.

[24] 韋金育，李延，韋濤，等.50種廣西常用中草藥、壯藥抗腫瘤作用的篩選研究[J].廣西中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2003, 6(4): 3-7.

[25] 高雅，朱華.火炭母醇提物對(duì)大鼠急性肝損傷的保護(hù)作用研究[J].華西藥學(xué)雜志，2012, 27(3): 283-284.

(責(zé)任編輯：李嵐春)

2014-09-10

廣東省中醫(yī)藥局資助項(xiàng)目(20131078)；廣東省中山市科技計(jì)劃重點(diǎn)資助項(xiàng)目(20132A002)

蔡家駒(1986-)，男，廣州中醫(yī)藥大學(xué)附屬中山中醫(yī)院藥師，研究方向?yàn)獒t(yī)院臨床藥學(xué)工作。

曾聰彥(1975-)，男，廣州中醫(yī)藥大學(xué)附屬中山中醫(yī)院主任中藥師，碩士生導(dǎo)師，研究方向?yàn)獒t(yī)院制劑開(kāi)發(fā)與研究。E-mail：zszcy@126.com

R286

A

1673-2197(2014)24-0032-03