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旱蓮草化學(xué)成分的研究進(jìn)展

2009-04-29 07:50:12袁繼承蔣永和沈志濱
亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥 2009年1期
關(guān)鍵詞:旱蓮草生物活性化學(xué)成分

袁繼承 蔣永和 沈志濱

(廣東藥學(xué)院,廣東 廣州 510006)お

摘 要:綜述了近年來國內(nèi)外旱蓮草化學(xué)成分、質(zhì)量控制及生物活性的研究進(jìn)展,為中藥旱蓮草資源進(jìn)一步開發(fā)、合理利用提供依據(jù)。

關(guān)鍵詞:旱蓮草;化學(xué)成分;質(zhì)量控制;生物活性

中圖分類號:R284文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼:A文章編號:1673-2197(2009)01-0125-03オ

旱蓮草(Herba ecliptae,HEL),又名墨旱蓮,為菊科一年生草本植物鱧腸(Eclipta prostrata L.)的全草,其中,文獻(xiàn)資料認(rèn)為墨旱蓮為鱧腸的干燥地上部分?!吨袊参镏尽罚?985版第76卷)和《中國藥用植物圖鑒》(1960版)鱧腸(Eclipta prostrata L.)條記載Eclipta alba (L)Hassk作為鱧腸的學(xué)名,《中藥志》(1988版第四冊)也將兩個(gè)學(xué)名合并為同一植物。本文取其全草名旱蓮草為其主題詞,并就近年來在化學(xué)成分和質(zhì)量控制方面的研究概況作一綜述,以期為旱蓮草的進(jìn)一步研究與應(yīng)用提供參考。

1 化學(xué)成分

近年來研究表明,旱蓮草中分離出的化學(xué)成分主要有香豆草醚類、三萜皂甙類、甾體類、噻吩類、黃酮類及揮發(fā)油等。

(1)香豆草醚類[1~5]。從旱蓮草中已分離得到蟛蜞菊內(nèi)酯(wedelolactone)、去甲蟛蜞菊內(nèi)酯(demethylwedelolacton)、異去甲蟛蜞菊內(nèi)酯(isodemethylwedelolacton)、去甲蟛蜞菊內(nèi)酯葡萄糖甙(demethylwedelolactoneglucoside)及coumestan。主要化合物結(jié)構(gòu)見圖1:

(2)三萜皂甙類[6~15]。此類主要有齊墩果烷型(oleanane-type)和薄公英賽烷型(taraxstane-type)兩種類型,有eclalbasaponins(Ⅰ~Ⅺ、xⅢ)、旱蓮甙B (ecliptasaponin B)、旱蓮甙C(ecliptasaponin C)、旱蓮甙D (ecliptasaponin D)、eclalbatin、α-香樹脂醇(α-amyrin)、β-香樹脂醇(β-amyrin)、齊墩果酸(oleanolic acid)、熊果酸(ursolic acid)、刺囊酸(echinocystic acid)。根據(jù)文獻(xiàn)對照,得知旱蓮甙A (ecliptasaponin A)與eclalbasaponinⅡ系同一化合物。主要化合物結(jié)構(gòu)見圖2:

(3)甾體類[3,5,14~18]。豆甾醇(stigmasterol)、豆甾醇3-o-β-D-吡喃葡萄糖苷、β-谷甾醇(β-sitosterol)、胡蘿卜甙(daucosterol)、藜蘆嗪(verazine)(1)、(20R)-epi-verazine(2)、ecliptalbine(3)、20-epi-3-dehydroxy-3-oxo-5,6-dihydro-4,5-dehydroverazine(4)、(20R)-4β-hydroxyverazine(5)、4β-hydroxyverazine(6)、(20R)-25β-hydroxyverazine(7)、25β-hydroxyverazine(8)。主要化合物結(jié)構(gòu)見圖3:

(4)噻吩類[2,3,18~20]。此類為植物中的脂溶性成分,分為噻吩、二聯(lián)噻吩和三聯(lián)噻吩化合物,有5-(丁烯-3-炔-1-基)2,2-二聯(lián)噻吩[5-(3-buten-1-ynyl)-2,2-bithienyl]、α-三聯(lián)噻吩(α-terthienyl)、α-醛基三聚噻吩(α-formylterthienyl)、α-三聯(lián)噻吩甲醇(α-terthienylmethanol)、2,2′,5″,2″-terthiophene-5-carboxylic acid等,見圖4。

(5)黃酮類[4,11,14,21]。黃酮類具有免疫調(diào)節(jié)作用,主要有槲皮素(quercitrin)、木樨草素(luteolin)、luteolin 7-O-glucoside、芹菜素(apigenin)、蒙花苷等;異黃酮類有:3-hydroxybiochanin A、3-O-methylorobol等。

(6)揮發(fā)油及其它。余建清等[22]對旱蓮草揮發(fā)油用GC-MS進(jìn)行成分分析,結(jié)果鑒定出37個(gè)化合物,占揮發(fā)油總量的84.57%。另外,還有呂宋果內(nèi)酯(strychno-lactone)、多聚糖EAP、n-heptadecan-5-one-yl myristate、11-hydroxy-n-pentadecanyl palmitate、protocateuic acid、硬脂酸 (stearic acid)、二十七烷(heptacosane)、 14-二十七烷醇(14-heptacosanol)、正二十九醇(nonacosano)、三十一烷醇(hentriacontanol)、三十二碳酸(lacceroic aci)、4-羥基苯甲酸(4-hydroxybenzoic)、龍膽酸(3,4-二羥基苯甲酸 3,4-dihydoxy benzoic aci)等[15,16,23,24]。

2 質(zhì)量控制

2.1 比色法和配位滴定法

劉翔等[25]使用亞硝酸鈉—硝酸鋁比色法,蘆丁為對照品,測定用70%乙醇提取的不同產(chǎn)地旱蓮草中總黃酮含量;結(jié)果平均加樣回收率為98.29%,RSD為2.3%(n=9),該方法簡便,穩(wěn)定性和重現(xiàn)性好,可作為不同產(chǎn)地旱蓮草質(zhì)量控制的有效方法。

2.2 高效液相色譜法(HPLC)

吳紅霞等[26]用HPLC建立了旱蓮草藥材的指紋圖譜并進(jìn)行了聚類分析。在用該法分析未知樣品時(shí),只需測得該樣品的指紋圖譜,利用相似度軟件計(jì)算未知樣品與共有模式間的相似度,即可對樣品進(jìn)行分類鑒定和評價(jià)。因此,該指紋圖譜研究及聚類分析方法可用于控制旱蓮草藥材質(zhì)量。原紅霞等[27]用反相高效液相色譜法(RP-HPLC)建立了同時(shí)測定旱蓮草中蟛蜞菊內(nèi)酯和異去甲基蟛蜞菊內(nèi)酯含量的高效液相色譜法。該法條件下測得的異去甲基蟛蜞菊內(nèi)酯(1.6mg~32.0mg/L)和蟛蜞菊內(nèi)酯(5.6mg~112.0mg/L)的質(zhì)量濃度與色譜峰面積之間的線性關(guān)系良好,方法簡便、快速、準(zhǔn)確,可作為旱蓮草質(zhì)量控制的一個(gè)有效方法。國外學(xué)者M(jìn)urali B.[28]用RP- HPLC法對wedelolactone 和 demethylwedelolactone進(jìn)行了定量和定性分析,該方法簡便經(jīng)濟(jì),并且穩(wěn)定性、重現(xiàn)性較好。

3 生物活性

近年來,旱蓮草藥理作用的研究主要表現(xiàn)在:免疫調(diào)節(jié)、止血、酶激活、保肝及降血脂等作用。其中,國內(nèi)主要報(bào)道的是旱蓮草提取部位的藥理作用,如:景輝等[29]用旱蓮草灌胃法治療環(huán)磷酰胺(CY)誘導(dǎo)胸腺細(xì)胞凋亡的小鼠,為旱蓮草免疫作用的進(jìn)一步研究提供了理論依據(jù)。李春洋等[30]比較了旱蓮草全草提取物(水煎劑、50%乙醇及乙酸乙酯提取物的水溶物)對肝保護(hù)作用的影響,其中乙酸乙酯提取物的肝保護(hù)作用最顯著。

國外主要考察了旱蓮草中分離單體的藥理作用,如:Lee MK等[31]研究表明旱蓮草三萜皂甙類化合物對肝星形細(xì)胞具有抗增值活性,而肝星形細(xì)胞在肝纖維化的發(fā)病機(jī)理中起著重要作用,因此,旱蓮草具有治療肝纖維化的潛在應(yīng)用價(jià)值。Dhandapani R[32]研究表明,E. prostrata 葉水提取物具有顯著降低高血脂小鼠的總膽固醇、甘油三酯、總蛋白和升高高密度脂蛋白膽固醇作用,表明其葉提取濃縮物是一種非常好的降血脂活性物質(zhì)。Lee MK等[33]對旱蓮草甲醇提取液進(jìn)行活性追蹤分離,結(jié)果獲得一個(gè)黃酮成分(木樨草素),兩個(gè)異黃酮成分(3-hydroxybiochanin A;3-O-methylorobol)用原代培養(yǎng)的小鼠成骨細(xì)胞作為其體外檢測系統(tǒng),并用堿性磷酸酶活性進(jìn)行評價(jià),結(jié)果顯示此三種化合物有顯著增強(qiáng)成骨細(xì)胞分化的活性;盡管其作用機(jī)制不明,但其表明有治療骨質(zhì)疏松癥的價(jià)值。

旱蓮草主要應(yīng)用于腎病、肝病及皮膚病,也有報(bào)道用于治療斑禿、2型糖尿病、過敏型鼻炎、冠心病及氣管炎等。

4 結(jié)語

綜上所述,旱蓮草這一常用中藥,療效確切,具有多種生理活性,臨床應(yīng)用范圍廣,國內(nèi)對其提取部位的藥理作用進(jìn)行了全方位報(bào)道,而國外對其化學(xué)成分的活性、體內(nèi)代謝、質(zhì)量控制等進(jìn)行了較為深入的研究,為闡明其作用機(jī)制并開發(fā)新型藥物或藥物劑型,使藥食兩用的旱蓮草在醫(yī)療、抗疲勞或抗衰老保健品等方面開辟更廣闊的用途。

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(責(zé)任編輯:王尚勇)

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