耿雁冰

2022年12月中旬起，全國多地新冠病毒感染人數(shù)急劇增多，用藥需求激增。而當(dāng)時最火的藥，恐怕就是布洛芬了。布洛芬具有很好的退燒鎮(zhèn)痛效果，物美價廉，因此在朋友圈和微信群里高頻出鏡，炙手可熱。這款被世衛(wèi)組織列入基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單的退燒鎮(zhèn)痛藥，究竟是誰發(fā)明的、什么時候發(fā)明的、怎么發(fā)明的？關(guān)于它的故事，有很多。

布洛芬是什么

百度百科中有經(jīng)國家藥品監(jiān)督管理局審核過的“布洛芬”詞條。布洛芬為解熱鎮(zhèn)痛類的非甾體抗炎藥，通過抑制環(huán)氧化酶，減少前列腺素的合成，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、抗炎作用，通過下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞而起解熱作用。

看了詞條解釋，你可能依舊滿懷疑問：“布洛芬究竟是怎么起作用的？我們吃下的布洛芬是怎樣精準(zhǔn)找到體內(nèi)疼痛位置的呢？”下面，我們就用通俗易懂的話來解釋一下。

當(dāng)我們咽下一粒布洛芬膠囊時，它首先會進入胃部，胃酸會對它的膠囊外殼進行溶解。釋放出的布洛芬會順勢進入第二站——小腸，再通過腸壁進入血管網(wǎng)絡(luò)的肝門靜脈。然后，它們會到達第三站——肝臟。在這里，一小部分布洛芬會與肝臟中的肝藥酶結(jié)合，從而失去止疼性，但大部分布洛芬會幸存下來，順利進入人體的循環(huán)系統(tǒng)，并跟隨血液尋找引起你疼痛的位置。

接下來，就是布洛芬大顯身手的時間。在發(fā)現(xiàn)疼痛源頭后，布洛芬就會與引發(fā)疼痛的特定靶分子——前列腺素開戰(zhàn)，控制住合成前列腺素的環(huán)氧化酶。隨著生成前列腺素的源頭被掐斷，能引發(fā)疼痛的前列腺素在體內(nèi)也越來越少。整個過程需要1～2個小時完成。之后，布洛芬會再經(jīng)血液循環(huán)回到肝臟，轉(zhuǎn)換為代謝物后，經(jīng)由腎臟以尿液形式排出。

至此，布洛芬功成身退，人體內(nèi)的疼痛也得到了緩解。

布洛芬的發(fā)明歷程

二戰(zhàn)促進了不少科技的發(fā)展，如雷達、青霉素等。當(dāng)時，英國一個名叫斯圖爾特·亞當(dāng)斯的小伙子，因為搞青霉素項目研究而被免除了兵役，就是他最終發(fā)明了布洛芬。

1923年，亞當(dāng)斯出生于英格蘭東部城市北安普敦郡拜菲爾德鎮(zhèn)的一個農(nóng)村。由于家庭并不富裕，亞當(dāng)斯在16歲時就輟了學(xué)，不得不到當(dāng)?shù)匾患颐胁┢澋男∷幬锕鞠旅娴倪B鎖藥店打工。在那里，亞當(dāng)斯當(dāng)學(xué)徒，兼賣藥。干了3年，他漸漸成長為一個草根型的藥劑師。對藥物研發(fā)的癡迷，不僅改變了他的草根出身，還支撐著他在這條路上越走越遠，最終改變了自己的人生。

亞當(dāng)斯對賣藥不太感興趣，而向往制藥和醫(yī)藥科學(xué)，并希望在這一領(lǐng)域有所建樹。于是，在博茲公司的資助下，他來到諾丁漢大學(xué)深造。在取得學(xué)士學(xué)位后，他又回到博茲公司，成為公司的科研人員。

后來，為更深入地研究藥物，他又進入英國古老而著名的利茲大學(xué)學(xué)習(xí)，在獲得藥理學(xué)博士學(xué)位后，再次返回博茲公司。

回到博茲公司，亞當(dāng)斯被分配了一個任務(wù)，就是為類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者研發(fā)一種新的非類固醇消炎藥。

早在1897年，便有一種藥可以用來止痛，那就是阿司匹林。但是這種藥物有一個缺點，就是需要服用的劑量一般都很大，所以隨之而來的副作用也相當(dāng)明顯，如過敏、出血、消化不良等。這就導(dǎo)致在當(dāng)時的英國，阿司匹林處于“失寵”一樣的尷尬狀態(tài)。

于是，亞當(dāng)斯便把研究聚焦到了阿司匹林的藥理上，而在此前，似乎沒人嘗試過這種方式。

亞當(dāng)斯團隊合力測試了600多種化合物的效果，關(guān)鍵就是要找到一種耐受性良好的藥物。這一找，便是十載光陰。其間雖然經(jīng)歷過無數(shù)次的失敗，但是也有4種化合物曾經(jīng)走到了臨床試驗階段，不過最終還是因為有較大副作用而被淘汰。

大約在1959年底，團隊開啟了另一個研究思路——放射性研究。通過這種方式的研究，團隊成員發(fā)現(xiàn)此前的化合物之所以會出現(xiàn)大量的副作用，是因為它們會被人體的各個組織大量吸收。于是，團隊便通過化學(xué)手段對化合物做了相應(yīng)調(diào)整——把乙酸變成了丙酸。如此調(diào)整會讓很少一部分的化合物被人體吸收，由此便可大幅降低藥物帶來的副作用。經(jīng)過研究，他們終于制出一種叫“對異丁基苯異丙酸”的東西。這就是布洛芬。

那一場藥物科學(xué)史上著名的宿醉

說起布洛芬后來取得的成功，亞當(dāng)斯真的要感謝那一次宿醉。

據(jù)說，當(dāng)時亞當(dāng)斯有一場非常重要的會議演講，但由于前一天和朋友們推杯換盞時喝得太多，亞當(dāng)斯一覺醒來還是處于宿醉狀態(tài)，頭痛不已。為了不影響演講，亞當(dāng)斯便決定服用600毫克對異丁基苯異丙酸化合物來試試。

令他沒有想到的是，效果簡直是意外的好。

這次意外的發(fā)現(xiàn)讓團隊興奮不已，他們立即推進了對此的研究。不久之后，對異丁基苯異丙酸很快便通過了臨床驗證。值得一提的是，“宿醉風(fēng)波”并不是亞當(dāng)斯第一次在自己身上做試驗，在此之前，他也曾服用過幾種化合物。后來，亞當(dāng)斯回憶起這段經(jīng)歷時說：“我很高興能成為第一個服用布洛芬的人?！?/p>

1962年，博茲公司為布洛芬申請了專利。在等待了7年之后，也就是在1969年，布洛芬作為一種處方藥最終得到了英國的批準(zhǔn)。再后來，布洛芬便開始在全球范圍內(nèi)推廣并風(fēng)靡。

關(guān)于布洛芬的幾點提醒

作為一種“大眾止痛藥”，布洛芬非?！盎稹?，但是也有幾點需要提醒。

由于布洛芬的止痛原理是抑制前列腺素的合成，也就意味著它只對前列腺素引起的疼痛有用。如果腸胃痙攣，吃布洛芬就沒有用。

合成前列腺素的環(huán)氧化酶其實分為兩類，其中一類對消化道黏膜起保護作用，屬于對人體有益的成分，但往往會被布洛芬一起誤傷。所以，布洛芬對于消化道的副作用較為明顯。

另外，目前市場零售的布洛芬產(chǎn)品多以盒裝，遠超一個發(fā)燒病人的使用量。例如布洛芬緩釋膠囊，每盒足夠三四個病人的用量。所以，有醫(yī)生建議，特殊時期，藥企可以適當(dāng)減少每盒藥物的容量，或者藥店可以拆分成更小的單位用量進行售賣。讓我們?yōu)榇它c贊。