房 城,于興博,鄭秀茜,劉樹(shù)民
(黑龍江中醫(yī)藥大學(xué),黑龍江 哈爾濱150040)
中藥黃芩,又名山茶根,黃芩條等,是唇形科植物黃芩Scutellaria baicalensis Georgi的干燥根。是一種非常常見(jiàn)的傳統(tǒng)中藥,因其廣泛的藥用價(jià)值備受關(guān)注,被廣泛的應(yīng)用于醫(yī)學(xué)、化學(xué)以及藥理學(xué)研究中。黃芩在我國(guó)應(yīng)用已經(jīng)有2000多年的歷史了,最早被記錄在《神農(nóng)本草經(jīng)》中,被列為中品,性味苦寒,歸為肺經(jīng)、膽經(jīng)、小腸經(jīng)、大腸經(jīng)和脾經(jīng),功效為清熱燥濕,瀉火解毒,以及止血安胎。臨床上主要用于濕溫、暑溫,胸悶嘔惡,濕熱痞滿,瀉痢,黃疸,肺熱咳嗽,高熱煩渴,血熱吐衄,癰腫瘡毒,胎動(dòng)不安[1]。近些年來(lái),隨著國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)黃芩的不斷深入研究,一些新的化學(xué)成分和藥理作用被不斷的發(fā)現(xiàn),本文通過(guò)對(duì)黃芩近期的文獻(xiàn)進(jìn)行查閱,對(duì)其化學(xué)成分以及藥理作用進(jìn)行綜述,為黃芩的質(zhì)量控制、臨床應(yīng)用以及機(jī)制研究提供一定的依據(jù)。
黃酮類成分是黃芩的主要化學(xué)成分和特征性成分,其種類繁多,根據(jù)提取部位的不同含量差異明顯,其中地下根是黃芩的主要藥用部位,而地上的莖葉部主要用于民間茶飲。黃芩的黃酮類成分主要包括黃芩素、黃芩苷、漢黃芩素、漢黃芩苷以及千層紙素A、芹菜素、木犀草素、野黃芩苷、異紅花素-7-Oβ-D-葡萄糖醛酸苷、紅花素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、韌黃芩素-I、黃芩黃酮-II、5,7,2′,5′-四羥基-8,6′-二甲基黃酮、5,7-二羥基-6-甲氧基二氫黃酮、5-甲氧基-7-羥基二氫黃酮、漢黃芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯、漢黃芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯、木蝴蝶素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯等[2-4]。姚雪等[5]通過(guò)乙醇提取的方法得到14種化合物,分別被鑒定為白楊素-6-C-ɑ-L-吡喃阿拉伯糖-8-Cβ-D-吡喃葡萄糖苷、白楊素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-β-L-吡喃阿拉伯糖苷、白楊素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-ɑ-L-吡喃阿拉伯糖苷、白楊素-6-C-β-L-吡喃阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷、黃芩素-6-甲氧基-7-O-β-葡萄糖酸苷、去甲漢黃芩素-7-O-β-葡萄糖酸苷、二氫黃芩素-7-O-葡萄糖酸苷、黃芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷、漢黃芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷、木蝴蝶苷A、2',4'-二羥基二氫查爾酮-3'-C-β-吡喃葡萄糖--6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、異夏佛塔苷、白楊素-6,8-C-β-二吡喃葡萄糖苷以及千層紙素-7-Oβ-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷。龍海林等[6]通過(guò)利用硅膠色譜,液相色譜從黃芩根莖乙酸乙酯部位分離得到,黃芩素,漢黃芩素,千層紙素-A,去甲漢黃芩素,2S-5,7-二羥基-6-甲氧基二氫黃酮,5,6,7-三羥基-4′-甲氧基二氫黃酮,2S-5,7-二羥基-6,4′-二甲氧基黃酮,2S-5,6,2′-三羥基-6-甲氧基二氫黃酮。劉潔等[7]采用95%乙醇回流提取,石油醚和氯仿萃取獲得5種黃酮類化合物,分別為5-羥基-7,8,2',6'-四甲氧基二氫黃酮、5,6,7-三羥基-2'-甲氧基黃酮、5,2'-二羥基-6,7-二甲氧基黃酮、黃芩素和黃芩素-7甲醚。
多種甾類成分也在黃芩中被檢出,分別為β-谷甾醇[6,8],β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷和α-菠甾醇[9]。
黃芩中還含有多種其他成分,包括揮發(fā)油以及鐵、鋅、銅、錳、鉛、鎘等多種微量元素[10]。
表1 黃芩部分成分列表Tab.1 Some constituents of Scutellaria baicalensis Georgi
近年來(lái),隨著對(duì)黃芩藥理作用的不斷研究,黃芩越來(lái)越多的抗腫瘤作用被發(fā)掘。Zhao等[11]認(rèn)為,黃芩中的黃芩素、漢黃芩素等黃酮類成分是黃芩的主要活性化合物,其能夠誘導(dǎo)多種癌癥細(xì)胞凋亡,而在正常細(xì)胞中沒(méi)有凋亡發(fā)生。Gong等[12]在A549和H1299肺癌細(xì)胞系中證明,黃芩的黃酮類成分能夠在體外抑制煙堿誘導(dǎo)的癌細(xì)胞增殖和轉(zhuǎn)移,并下調(diào)TNF-ɑ、IL-6等炎癥標(biāo)記物的含量,減少肺癌相關(guān)炎癥的發(fā)生。Orzechowska等[13]發(fā)現(xiàn),黃芩主要化學(xué)成分黃芩苷可以通過(guò)抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的方式發(fā)揮對(duì)B型急性淋巴細(xì)胞白血病的抗腫瘤作用。Wang等[14]證明了黃芩苷能夠明顯抑制結(jié)腸直腸癌的生長(zhǎng),而線粒體凋亡通路被認(rèn)為在黃酮成分誘導(dǎo)結(jié)腸直腸癌細(xì)胞凋亡中扮演重要的角色。Dong等[15]通過(guò)對(duì)黃芩主要成分漢黃芩素進(jìn)行體外實(shí)驗(yàn)研究,發(fā)現(xiàn)其可以通過(guò)上調(diào)轉(zhuǎn)移抑制因子maspin來(lái)抑制細(xì)胞遷移和侵襲,發(fā)揮抑制膽囊癌的作用。Kimura等[16]證明黃芩提取成分漢黃芩素具有抗腫瘤和抗轉(zhuǎn)移作用,其機(jī)制是通過(guò)抑制腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞中COX-2的表達(dá)和IL-1β產(chǎn)生,抑制VEGFC,減少VEGFR-3磷酸化,抑制腫瘤淋巴管生成。除此之外,黃芩還被證明對(duì)乳腺癌、胰腺癌以及肝癌等癌癥具有治療效果[17-19]。
黃芩的傳統(tǒng)應(yīng)用主要包括普通感冒、發(fā)燒以及流感的治療,而現(xiàn)代研究認(rèn)為,黃芩的抗炎作用還與多種疾病的治療作用有關(guān),Zhi等[20]證明黃芩總黃酮提取物對(duì)A型流感病毒引起的急性肺損傷具有保護(hù)作用。Arweiler等[21]通過(guò)抗菌實(shí)驗(yàn)和臨床實(shí)驗(yàn)評(píng)估驗(yàn)證了黃芩提取物對(duì)牙齦炎有較好的療效。Feng等[22]認(rèn)為黃芩提取物可通過(guò)下調(diào)NF-kB,MAPKs和PI3K-Akt通路抑制LPS誘導(dǎo)的肺損傷的炎癥反應(yīng)。李亞梅等[23]通過(guò)對(duì)子癇前期大鼠研究發(fā)現(xiàn),黃芩苷通過(guò)激活α7nAChR蛋白激活了膽堿能途徑,減少大鼠子癇前期癥狀,并抑制胎盤(pán)中NF-κB信號(hào)通路介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。Shimizu等[24]通過(guò)對(duì)黃芩中主要成分研究發(fā)現(xiàn),黃芩中的黃芩素、漢黃芩素和千層紙素A分別作用NF-κB信號(hào)通路的不同階段,最終發(fā)揮抗炎作用。
黃芩還被證明具有抗氧化活性,劉媛媛等[25]對(duì)黃芩中主要成分黃芩素、黃芩苷和漢黃芩素進(jìn)行抗氧化成分篩選,最終發(fā)現(xiàn),黃芩苷可以通過(guò)雌激素受體調(diào)節(jié)Nrf2-ARE信號(hào)通路發(fā)揮抗氧化作用。張倩等[26]通過(guò)體外實(shí)驗(yàn)證明黃芩素能夠明顯抑制iNOS、COX-2蛋白的表達(dá),具有較好的抗氧化作用。
除以上闡述的藥理作用外,黃芩及其主要成分還具有利膽、保肝、抗抑郁、保護(hù)心血管系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)、糖尿病治療等多種藥理作用[27-29]。
由于黃芩化學(xué)成分復(fù)雜多樣,藥理作用和臨床應(yīng)用廣泛,對(duì)多種疾病具有較好的改善作用,近年來(lái),被越來(lái)越多的國(guó)內(nèi)外學(xué)者所關(guān)注。隨著中醫(yī)、中藥越來(lái)越被國(guó)際認(rèn)可,針對(duì)中藥多成分、多靶點(diǎn)、多通路的特點(diǎn),對(duì)黃芩不同化學(xué)成分以及藥理作用進(jìn)行深入的研究具有較高的臨床價(jià)值。隨著提取和鑒定的新技術(shù)的不斷發(fā)展,黃芩還將有新的化學(xué)成分被挖掘,將對(duì)黃芩的繼續(xù)更深入的研究提供依據(jù)。