申俊杰 楊杰

摘要：技術(shù)效果的認定是創(chuàng)造性評判中確定發(fā)明實際解決的技術(shù)問題的事實依據(jù)，化學(xué)醫(yī)藥領(lǐng)域發(fā)明的技術(shù)效果認定相比其他領(lǐng)域更加依賴于實驗證據(jù)的證實。申請人在答復(fù)通知書的過程中，往往會提供對比實驗來證明本申請的創(chuàng)造性。本文結(jié)合兩個復(fù)審案例，探討對比實驗中最接近現(xiàn)有技術(shù)的選擇及其在創(chuàng)造性審查中的考量相關(guān)問題。

關(guān)鍵詞：實驗數(shù)據(jù);對比實驗;創(chuàng)造性;最接近現(xiàn)有技術(shù)

中圖分類號：D923.42 文獻標(biāo)識碼：A文章編號：1003-5168（2020）12-0039-03

1 引言

技術(shù)效果的認定是創(chuàng)造性評判中確定發(fā)明實際解決的技術(shù)問題的事實依據(jù)，化學(xué)醫(yī)藥領(lǐng)域發(fā)明的技術(shù)效果認定相比其他領(lǐng)域更加依賴于實驗證據(jù)的證實?！秾＠麑彶橹改?010（修訂版）》在第二部分第十章第3.5節(jié)中規(guī)定：“判斷說明書是否充分公開，以原說明書和權(quán)利要求書記載的內(nèi)容為準。對于申請日之后補交的實驗數(shù)據(jù)，審查員應(yīng)當(dāng)予以審查。補交實驗數(shù)據(jù)所證明的技術(shù)效果應(yīng)當(dāng)是所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠從專利申請公開的內(nèi)容中得到的”[1]。立法本意在于出于先申請制原則的要求而強調(diào)以原說明書和權(quán)利要求書記載的內(nèi)容為準，對于補交實驗數(shù)據(jù)是否可以接受以支持申請人主張的結(jié)論，進而證明本申請相對于現(xiàn)有技術(shù)具備創(chuàng)造性，應(yīng)當(dāng)持全面而審慎態(tài)度進行審查?！秾＠麑彶橹改?010（修訂版）》中關(guān)于補交實驗數(shù)據(jù)的一個主要原則就是補交實驗數(shù)據(jù)所證明的事實不能超出原始申請文件公開的范圍，即不能證明一個新的事實，通常是針對原申請文件記載的技術(shù)效果所提交的補充性數(shù)據(jù)。

對于補交實驗數(shù)據(jù)能否支持申請人主張的結(jié)論，進而證明本申請相對于現(xiàn)有技術(shù)具備創(chuàng)造性，應(yīng)當(dāng)持全面而審慎態(tài)度進行審查。實踐中通常是按照以下三點原則進行審查。

一是補交實驗數(shù)據(jù)必須與權(quán)利要求請求保護的范圍相對應(yīng)。

二是補交實驗數(shù)據(jù)針對的技術(shù)效果不應(yīng)超出原始申請文件公開的范圍。

三是對比實驗數(shù)據(jù)應(yīng)當(dāng)在請求保護的發(fā)明與最接近的現(xiàn)有技術(shù)之間進行。

即便己有上述規(guī)定，當(dāng)前的審查實踐中，對于創(chuàng)造性審查中涉及對比實驗數(shù)據(jù)的考量問題，仍然存在規(guī)定不夠明確或己有規(guī)定適用范圍有限的問題。

2 案例介紹及分析

2.1 案例一

復(fù)審請求時補交的實驗數(shù)據(jù)如下：

合議組認為，雖然復(fù)審請求人未提供權(quán)利要求1中的3個具體化合物與對比文件2公開的化合物XX和XXIII的對比數(shù)據(jù)，但表格化合物1、2、3與權(quán)利要求1的化合物結(jié)構(gòu)更接近，該對比數(shù)據(jù)能夠證明權(quán)利要求1中限定的3個具體化合物（左側(cè)苯環(huán)具有雙取代）相對于復(fù)審請求人提供的化合物1、2、3（左側(cè)苯環(huán)具有單取代）具備創(chuàng)造性，進一步推定本申請相對于對比文件2具備創(chuàng)造性。對比文件2公開了左側(cè)苯環(huán)上基團選擇的大范圍定義，不是針對所有活性化合物都能保證進行具體基團數(shù)目和類型的選擇后的化合物均能保持較高的活性，無法預(yù)期經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后的化合物的活性走向，具體的化合物結(jié)構(gòu)在進行修飾后可能存在活性降低甚至喪失的情形，而本申請的活性實驗數(shù)據(jù)也證實了結(jié)構(gòu)類似的化合物僅由于左側(cè)苯環(huán)上取代基的個數(shù)和類型不同導(dǎo)致活性有高有低。根據(jù)對比文件2公開的上位的基團定義進行基團修飾并不能顯而易見地獲得相對于左側(cè)苯環(huán)上單取代化合物活性更高的權(quán)利要求1中的3個具體化合物。

2.2 案例二

本申請說明書記載了本申請化合物相對于舒尼替尼毒性更低，取得了更好的技術(shù)效果。對比文件1公開了一系列具體化合物對于多種激酶的抑制效果數(shù)據(jù)，但未公開化合物168和173的效果數(shù)據(jù)。

合議組認為，對比文件1所解決的技術(shù)問題是提供具有蛋白激酶PK抑制活性的化合物，特別是具有受體酪氨酸激酶RTK、非受體蛋白酪氨酸激酶CTK、和絲氨酸/蘇氨酸激酶STK抑制活性的化合物。本申請所解決的技術(shù)問題是尋找一種具有高的酪氨酸激酶抑制作用同時具有較低毒性的新化合物。由此可見，對比文件1與本申請所解決的技術(shù)問題不完全相同，對比文件1中關(guān)注的重點為化合物的活性，而本申請除了關(guān)注化合物的活性之外，還關(guān)注化合物的毒性。雖然對比文件1在生物實施例的最后一段中記載了細胞毒性測試的方法，但沒有提供相應(yīng)的細胞毒性數(shù)據(jù)。由此可推斷，對比文件1僅是基于蛋白激酶抑制劑的應(yīng)用〔例如，抗癌）而認為應(yīng)當(dāng)測試所述化合物的活性，而并沒有特別關(guān)注所述化合物的細胞毒性。因此，本領(lǐng)域技術(shù)人員不會從對比文件1中獲得如何減低所述化合物細胞毒性的教導(dǎo)或啟示，通常認為，上市藥物其生物活性與毒性之間具有較佳的平衡，即較高的活性且毒性較低，基于目前的證據(jù)可以認為對比文件1中化合物80比168、173在成藥性方面更能引起本領(lǐng)域技術(shù)人員的關(guān)注。

上述兩個復(fù)審案例，申請人和審查員所選擇的最接近的現(xiàn)有技術(shù)不同，這兩個案例是既矛盾又統(tǒng)一的。首先，從表面上看，這兩個案例對于補交實驗數(shù)據(jù)的審查結(jié)論是一致的。申請人所提供的對比實驗數(shù)據(jù)均不是審查員所認為的最接近的現(xiàn)有技術(shù)，合議組對實驗數(shù)據(jù)都采取了認可的態(tài)度。其次，深層次分析，這兩個案例又是矛盾的。從化合物結(jié)構(gòu)的相似程度來看，案例一中申請人所選擇的最接近現(xiàn)有技術(shù)的化合物結(jié)構(gòu)比對比文件1更相似，是申請人虛擬的“中間態(tài)產(chǎn)物”，通過本申請化合物與虛擬的中間態(tài)化合物對比效果間接證明本申請的創(chuàng)造性。案例二中申請人所選擇的最接近現(xiàn)有技術(shù)的化合物結(jié)構(gòu)比審查員所認為的對比文件1的化合物結(jié)構(gòu)差別稍大，但是所選擇的對比對象是與本發(fā)明的構(gòu)思更為相關(guān)的上市藥物，可以認為是經(jīng)過了市場的檢驗。

由上述兩個復(fù)審案例可以看出，如果申請人無法提交本申請與最接近的現(xiàn)有技術(shù)之間進行對比的對比實驗數(shù)據(jù)，為了證明發(fā)明的創(chuàng)造性、考察技術(shù)效果與區(qū)別技術(shù)特征的關(guān)系，必要時，可以允許申請人制備或合理選擇一種結(jié)構(gòu)上比對比文件化合物結(jié)構(gòu)更為接近的“中間態(tài)產(chǎn)物”或與本發(fā)明的構(gòu)思更為相關(guān)的上市藥物，且盡可能使該結(jié)構(gòu)更為接近的“中間態(tài)產(chǎn)物”或構(gòu)思更為相關(guān)的上市藥物與對比文件的區(qū)別恰好在于本發(fā)明與對比文件的區(qū)別技術(shù)特征，使得依附于發(fā)明區(qū)別技術(shù)特征帶來的有益效果能夠更清晰地得到證實，增強對本發(fā)明具備創(chuàng)造性的說服力。如果產(chǎn)生的技術(shù)效果能夠證明本發(fā)明相對于結(jié)構(gòu)更為接近的“中間態(tài)產(chǎn)物”或與本發(fā)明的構(gòu)思更為相關(guān)的上市藥物具備創(chuàng)造性，則可進一步推定本發(fā)明相對于對比文件具備創(chuàng)造性。

4 結(jié)語

作為實驗科學(xué)代表的藥物化學(xué)領(lǐng)域，對于技術(shù)效果的可預(yù)知性通常相對其他領(lǐng)域差，聲稱的技術(shù)效果的成立與否需要更多依賴于實驗的驗證。實驗數(shù)據(jù)，尤其是用于證明創(chuàng)造性的對比實驗數(shù)據(jù)是判斷發(fā)明是否具備創(chuàng)造性的關(guān)鍵，實驗對象選擇是有關(guān)實驗證據(jù)的難點。申請人可能補交結(jié)構(gòu)更為接近的“中間態(tài)產(chǎn)物”或與本發(fā)明的構(gòu)思更為相關(guān)的上市藥物作為比較對象，在審查實踐中，除了考慮化合物結(jié)構(gòu)的相關(guān)性外，還需要從發(fā)明構(gòu)思出發(fā)，結(jié)合案件的實際情況具體分析，將客觀上最相關(guān)的化合物作為對比實驗對象。

參考文獻：

[1]中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局.專利審查指南[M].北京：知識產(chǎn)權(quán)出版社，2010.