美國FDA于2018年11月28日批準安斯泰來(Astellas)公司的Gilteritinib(商品名:Xospata)片劑上市,用于FMS樣酪氨酸激酶3(FLT3)突變陽性的復(fù)發(fā)性或難治性急性髓系白血?。ˋML)。
Gilteritinib是一種可抑制多種酪氨酸激酶受體(包括FLT3)的小分子。Gilteritinib可抑制FLT3受體信號和外源性表達FLT3(包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突變FLT3-D835Y和FLT3-ITDD835Y)細胞的增殖,并能誘導(dǎo)表達FLT3-ITD白血病細胞凋亡。
Gilteritinib最常見的不良反應(yīng)為肌痛/關(guān)節(jié)痛、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、疲勞/不適、發(fā)熱、非感染性腹瀉、呼吸困難、水腫、皮疹、肺炎、惡心、口腔炎、咳嗽、頭痛、低血壓、頭暈和嘔吐。
(來源:https://www.fda.gov/)