楊秀芳，龍園園，吳 妍，馬養(yǎng)民

（陜西科技大學(xué)化學(xué)與化工學(xué)院，教育部輕化工助劑化學(xué)與技術(shù)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，陜西 西安 710021）

蕓香科（Rutaceae）花椒屬（Zanthoxylum L.）植物全世界約有250 種，廣布于亞洲、非洲、大洋洲和北美洲的熱帶和亞熱帶地區(qū)。我國有39 個(gè)種，14 個(gè)變種[1]，在南北地區(qū)均有種植。世界上栽培花椒屬植物的國家主要是中國、日本和韓國，其中以我國栽培面積最大、產(chǎn)量最高[2]。

花椒屬植物的化學(xué)成分主要包括揮發(fā)油、生物堿、酰胺、木酯素、香豆素、黃酮類和脂肪酸[3]。有關(guān)花椒屬植物的生物活性物質(zhì)，早在20世紀(jì)90年代，國內(nèi)外學(xué)者已做了大量的研究，并結(jié)合藥理和臨床實(shí)驗(yàn)證明其具有實(shí)用價(jià)值[4]。隨著提取、分離和鑒定技術(shù)手段的不斷完善，尤其是化合物鑒定及生物活性檢測技術(shù)水平的不斷提高，使花椒屬植物生物活性成分、結(jié)構(gòu)和功效日趨明了。劉媛媛[5]、杜麗君[6]等對較早時(shí)期花椒的藥理作用已經(jīng)進(jìn)行了詳細(xì)的論述，本文將對2010年以來文獻(xiàn)報(bào)道的有關(guān)花椒屬植物中的活性成分作系統(tǒng)的綜述，并對目前花椒屬植物的開發(fā)及應(yīng)用進(jìn)行展望，依次對花椒屬植物中的揮發(fā)油、生物堿、木酯素、香豆素、黃酮類等物質(zhì)按生物活性分類進(jìn)行闡述。

1 揮發(fā)油

花椒揮發(fā)油是存在于花椒中的一類具有芳香氣味、可隨水蒸氣蒸餾出來而又與水不相混溶的揮發(fā)性油狀成分的總稱。在花椒屬植物中，揮發(fā)油組分研究最多的是花椒（Z. bungeanum Maxim.）[4]，花椒揮發(fā)油成分主要含有烯烴類，如蒎烯、檸檬烯、松油烯、月桂烯、檜烯、羅勒烯、側(cè)柏烯和丁香烯等；醇類，如芳樟醇、松油醇和沉香醇等；酮類，如胡椒酮和薄荷酮等；另外，還有醛類、環(huán)氧化合物（如1,8-桉樹腦等）、酯類和芳烴等[4]?；ń窊]發(fā)油具有抑菌、殺蟲、抗氧化、抗腫瘤及鎮(zhèn)痛等藥用功效。

1.1 抑菌活性

研究表明，植物揮發(fā)油成分中，小分子的酚類物質(zhì)、萜烯類物質(zhì)和醛酮類物質(zhì)是主要的抑菌有效成分[7]。此外，醇類、醚類和烴類物質(zhì)也具有一定的抑菌活性。

除大腸桿菌（ATCC10536）外，花椒屬（Z. articulatum）植物揮發(fā)油對被測試的其他菌株均表現(xiàn)出抑制活性，其中效果最好的是金黃色葡萄球菌（ATCC 12692），抑菌圈直徑為（17.00±5.60）mm[8]。揮發(fā)油的抑菌活性可能與其中所含的單萜類物質(zhì)的含量有關(guān)。

Oyedeji等[9]研究發(fā)現(xiàn)尼日利亞3 種花椒屬（Z. leprieurii）、（Z. macrophylla）和（Z. rubescens）植物各自葉和莖中的揮發(fā)油對淋球菌（UCH-STD 1054）均表現(xiàn)出中等到強(qiáng)的抑制效果，Z. leprieurii葉和莖的揮發(fā)油對7 種被測試細(xì)菌具有較強(qiáng)的抑制作用，對2 種真菌也顯示了良好的抑制效果?；ń穼倩ń罚╖. bungeanum Maxim.）揮發(fā)油[10]會(huì)對4 種被測試細(xì)菌的生長和形態(tài)結(jié)構(gòu)產(chǎn)生嚴(yán)重的不利影響，具有明顯的抑菌效果，最低抑菌濃度和最低殺菌濃度范圍分別為1.25～5.00 mg/mL和2.5～20.0 mg/mL。揮發(fā)油中的萜烯類化合物，如檸檬烯、橙花叔醇和芳樟醇等在抑菌過程中具有重要的意義。

Lee等[11]研究發(fā)現(xiàn)韓國花椒屬胡椒木（Z. piperitum A.P. DC.）揮發(fā)油對所有被測試食源性致病菌顯示出類似的抑制效果，最低抑菌濃度為1.25 μL/mL，而對蠟樣芽孢桿菌和枯草桿菌的殺菌效果最好，最低殺菌濃度均為2.5 μL/mL，胡椒木揮發(fā)油的抑菌特性歸功于其中檸檬烯、α-蒎烯、乙酸香葉酯和香茅醛等成分的協(xié)同作用。

2014年Tian Jun等[12]研究了來自中國的花椒屬朵花椒（Z. molle Rehd.）揮發(fā)油對黃曲霉的抑制作用，結(jié)果顯示，6 μL/mL朵花椒揮發(fā)油能夠完全抑制黃曲霉菌絲體的生長和由黃曲霉合成黃曲霉素B1的過程，并使用透射電子顯微鏡基于細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)的變化分析了揮發(fā)油抑制黃曲霉可能的作用機(jī)制。

1.2 抗蟲活性

Olounladé等[13]分別使用抑制卵孵化實(shí)驗(yàn)和幼蟲遷移抑制實(shí)驗(yàn)評價(jià)了貝寧花椒屬（Z. zanthoxyloides）果實(shí)揮發(fā)油對類圓線蟲的抑制效果，抑制卵孵化實(shí)驗(yàn)中半抑制濃度（half maximal inhibitory concentration，IC50）為19.5 μg/mL，該值是陽性對照噻苯咪唑IC50（2.5 μg/mL）的7 倍，而幼蟲遷移抑制實(shí)驗(yàn)中IC50為46 μg/mL，陽性對照左旋咪唑IC50為36 μg/mL。

Nogueira等[14]使用成蟲浸泡法研究了巴西花椒屬（Z. caribaeum）葉揮發(fā)油對雌性微小牛蜱的生物殺螨活性，結(jié)果顯示，揮發(fā)油可引起微小牛蜱的死亡，且能夠以劑量依賴的方式抑制雌性微小牛蜱的產(chǎn)卵和羽化。

通過使用卵孵化、幼蟲發(fā)育及幼蟲遷移實(shí)驗(yàn)等方法，研究發(fā)現(xiàn)來自中國湖南的花椒屬野花椒（Z. simulans）揮發(fā)油[15]對捻轉(zhuǎn)血矛線蟲的卵和幼蟲具有驅(qū)蟲的潛力，質(zhì)量濃度為40 mg/mL的揮發(fā)油對卵的孵化抑制率、對幼蟲發(fā)育的抑制率及對幼蟲遷移的抑制率分別為100%、99.8%及74.3%，且揮發(fā)油對捻轉(zhuǎn)血矛線蟲卵和幼蟲的半數(shù)致死量（median lethal concentration，LC50）分別為3.98 mg/mL和4.02 mg/mL。

分別使用水蒸氣蒸餾法和超臨界CO2萃取法提取得兩種花椒屬花椒（Z. bungeanum Maxim.）果皮揮發(fā)油[16]，研究結(jié)果顯示，兩種揮發(fā)油對煙草甲蟲成蟲均具有熏殺效果，且后者強(qiáng)于前者，LC50分別為12.54、3.99 μg/mL，兩者驅(qū)蟲效果的差異可能與其中所含的化合物種類及含量有關(guān)。

1.3 抗腫瘤活性

黃海潮等[17]分別通過形態(tài)學(xué)、磺酰羅丹明B（sulforhodamine B，SRB）比色法及噻唑藍(lán)（3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2-H-tetrazolium bromide，MTT）法檢測了花椒屬花椒（Z. bungeanum Maxim.）揮發(fā)油對腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的PC-12細(xì)胞的抑制作用，形態(tài)學(xué)直接觀察到不同質(zhì)量濃度的揮發(fā)油對PC-12細(xì)胞的損傷程度不同；SRB比色實(shí)驗(yàn)顯示，揮發(fā)油質(zhì)量濃度介于0.5～2.0 mg/mL之間時(shí)，對PC-12細(xì)胞的生長具有抑制作用；MTT法與SRB法實(shí)驗(yàn)結(jié)果接近，證實(shí)了SRB實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，且實(shí)驗(yàn)重復(fù)性較好。

喀麥隆的兩種花椒屬（Z. xanthoxyloides Lam.）和（Z. leprieurii Guill. & Perr.）[18]各自果實(shí)的揮發(fā)油對T98G人膠質(zhì)母細(xì)胞癌細(xì)胞、MDA-MB 231人類乳腺癌細(xì)胞系、A375人惡性黑色素瘤細(xì)胞及HCT116人類結(jié)腸癌細(xì)胞系等的生長均表現(xiàn)出了較強(qiáng)的抑制效果，且前者揮發(fā)油的效果較后者強(qiáng)。揮發(fā)油主要化合物的細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，香葉醇和香茅醇具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒性，而揮發(fā)油的抗腫瘤活性可能與這兩種化合物的含量有關(guān)。兩種揮發(fā)油對MDA-MB 231細(xì)胞的抑制效果最好，IC50分別為（18.2±1.5）、（76.0±11.1）μg/mL；對A375細(xì)胞的抑制作用最弱，IC50分別為（47.6±4.3）、（96.8±6.3）μg/mL。

花椒屬（Z. bungeanum Maxim.）揮發(fā)油[19]對HeLa子宮癌細(xì)胞、A549人肺癌細(xì)胞及K562人慢性骨髓性白血病的生長表現(xiàn)了一定的抑制作用，與陽性對照藥物依托泊苷對比，揮發(fā)油具有良好的抗腫瘤效果，IC50分別為（11.2±0.2）、（6.26±0.05）、（1.37±0.03）mg/mL。

1.4 抗炎鎮(zhèn)痛活性

通過小鼠耳郭腫脹法、濾紙性肉芽腫實(shí)驗(yàn)及腹腔毛細(xì)血管通透性性實(shí)驗(yàn)評價(jià)了花椒屬花椒（Z. bungeanum Maxim.）揮發(fā)油[20]的抗炎效果，結(jié)果顯示，在小鼠耳郭腫脹實(shí)驗(yàn)中，0.1 g/kg揮發(fā)油作用14 d的抗炎作用最強(qiáng)，腫脹抑制率為65.76%；給藥14 d，不同劑量揮發(fā)油對濾紙性慢性肉芽腫及小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性無明顯抑制效果。且熱板法、醋酸扭體法實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，揮發(fā)油對由熱板引起的疼痛無抑制作用，而對小鼠由醋酸引起的腹部疼痛有抑制效果。

1.5 經(jīng)皮促透活性

L a n Y i等[21]使用M T T法檢測了花椒屬花椒（Z. bungeanum Maxim.）揮發(fā)油的細(xì)胞毒性，并利用垂直Franz擴(kuò)散池探究了揮發(fā)油促進(jìn)中藥制劑經(jīng)皮膚滲透的性能，最后通過傅里葉變換紅外光譜和飽和溶解度研究分析了揮發(fā)油經(jīng)皮促透作用可能的作用機(jī)制，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，花椒揮發(fā)油能夠通過影響皮膚角質(zhì)層脂質(zhì)促進(jìn)5 種親脂性中藥制劑經(jīng)皮滲透，且揮發(fā)油對表皮角化細(xì)胞（HaCaT）和皮膚成纖維細(xì)胞（CCC-ESF-1）表現(xiàn)出較低的細(xì)胞毒性，因此花椒揮發(fā)油可以作為一種天然的皮膚滲透增強(qiáng)劑。

此外，2013年Singh等[22]通過各種抗氧化實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，印度花椒屬（Z. armatum DC）竹葉花椒揮發(fā)油具有較強(qiáng)的抗氧化活性。

2 生物堿

花椒屬植物中普遍含有生物堿，按母核可分為異喹啉衍生物類、喹啉衍生物類、苯并菲啶衍生物類和喹諾酮衍生物類等4大類[4]。現(xiàn)在藥理研究表明，花椒屬植物中的生物堿類化合物具有抗菌、抗氧化、抗炎鎮(zhèn)痛、抗腫瘤、抗病毒、抗血小板凝結(jié)等活性[23]。

2.1 細(xì)胞毒性

Ngoumfo等[24]從花椒屬（Z. leprieurii Guill. et Perr.）根和果實(shí)中共提取得到12 種生物堿類化合物，其中包括3 種新的生物堿類化合物：3-羥基-1,4-二甲氧基-10-甲基-9-吖啶酮（1）、3-羥基-1,2-二甲氧基-10-甲基-9-吖啶酮（2）、10-O-去甲基-12-O-甲基阿爾洛花椒酰胺（9）；9 種已知生物堿：3-羥基-1-甲氧基-10-甲基-9-吖啶酮（3）、1-羥基-3-甲氧基-1-甲基-9-吖啶酮（4）、1-羥基-2,3-二甲氧基-10-甲基-9-吖啶酮（5）、1,3-二羥基-2-甲氧基-10-甲基-9-吖啶酮（6）、1,2-二羥基-3-甲氧基-10-甲基-9-吖啶酮（7）、1-羥基-2,3-二甲氧基-9-吖啶酮（8）、10-O-去甲基-12-O-甲基異阿爾洛花椒酰胺（10）、N-[2-（4-羥基苯基）乙基]二十二酰胺（11）、N-[2-（4-羥基苯基）乙基]-二十四酰胺（12）。在細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)中，化合物（3）～（6）對肺癌細(xì)胞（A549）、大腸癌細(xì)胞（DLD-1）和正常細(xì)胞（WS1）等均表現(xiàn)出中等的抑制作用，IC50在27～77 μmol/L之間。

有研究者首次從花椒屬（Z. simullans Hance）根皮中分離得5 種吖啶酮生物堿：去甲異蜜茱萸堿（13）、去甲蜜茱萸堿（14）、蜜茱萸堿（15）、異蜜茱萸堿（16）、蜜茱萸生堿（17），5 種生物堿對兩種前列癌細(xì)胞PC-3M和LNCaP均顯示出一定的細(xì)胞毒性，IC50分別為12 μg/mL和65 μg/mL[25]。

Hu Jiang等[26]從花椒屬兩面針（Z. nitidum）根的乙醇提取物中分離得到3 種新的吡喃甘露糖苷吲哚生物堿（18）、（19）、（20），體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，3 種生物堿對8 種人類腫瘤細(xì)胞均表現(xiàn)出了顯著的細(xì)胞毒性，且IC50分別介于18.11～21.04、23.47～28.12、9.21～12.75 μmol/L之間。

2.2 抑菌活性

Luo Xuan等[27]從莫桑比克花椒屬（Z. capense）根的甲醇提取物中分離得到7 種苯并菲啶生物堿：zanthocapensine（21）、德卡林堿（22）、去甲白屈菜紅堿（23）、二氫白屈菜堿（24）、6-丙酮基二氫白屈菜堿（25）、tridecanonchele-rythrine（26）、6-丙酮基二氫兩面針堿（27）等，其中化合物（21）是首次分離得到的，體外抑菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，化合物（22）～（25）和（27）對金黃色葡萄球菌ATCC 6538表現(xiàn)出了較強(qiáng)的抑菌活性，且最小抑菌濃度（minimum inhibitory concentration，MIC）在12.5～50.0 μg/mL之間。（27）的活性最強(qiáng)，MIC為12.5 μg/mL，這可能與苯并菲啶環(huán)的存在有關(guān)。化合物（26）質(zhì)量濃度在0.78～50.00 μg/mL之間時(shí)，對被測試菌株未表現(xiàn)出抑菌效果。

Tavares等[28]從花椒屬（Z. rhoifolium）分離出3 種呋喃喹唑啉生物堿：茵芋堿（28）、8-羥基-4,7-二甲氧基-呋喃喹啉（29）、γ-崖椒堿（30）；9 種苯并菲啶生物堿：二氫勒樘堿（31）、博落回堿（32）、zanthoxyline（33）、rhoifoline A（34）、rhoifoline B（35）、白屈菜紅堿（36）、兩面針堿（37）、勒樘堿（38）、二氫白屈菜紅堿（24）；1 種異喹啉類生物堿中的阿樸菲型生物堿：木蘭花堿（39）。生物自顯影法實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，化合物（24）、（31）、（32）、（36）對被測試細(xì)菌均表現(xiàn)出了抑制作用；（36）對3 種被測試真菌也表現(xiàn)出抑制效果；（34）、（35）對所有被測試菌株均表現(xiàn)出抑制效果。肉湯稀釋法實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，與陽性對照相比，（36）具有優(yōu)越的抑菌活性，對被測試細(xì)菌的MIC為1.5 μg/mL，對真菌的MIC介于3.12～12.50 μg/mL之間。

2.3 抗蟲活性

Talontsi等[29]從花椒屬（Z. lemairei）根中分離得到4 種生物堿：10-O-去甲基-17-O-甲基異阿爾洛花椒酰胺（40）、6-丙酮基-N-甲基-二氫德卡林堿（41）、白屈菜紅堿（36）、兩面針堿（37），并且評價(jià)了4 種生物堿對瘧疾媒介按蚊的殺幼蟲活性。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，（40）、（41）最具殺幼蟲潛力，當(dāng)質(zhì)量濃度均為250 mg/mL時(shí)，幼蟲死亡率分別為96.7%、98.3%；相同質(zhì)量濃度下，（37）的殺幼蟲活性較低，幼蟲死亡率為28.3%，而幼蟲死亡率達(dá)100%，所需（37）質(zhì)量濃度為500 mg/mL；（36）的殺幼蟲活性最低，幼蟲死亡率達(dá)100%，所需（36）的質(zhì)量濃度為1 000 mg/mL。

Wang Cheng fang等[30]從花椒屬青花椒（Z. schinifolium）莖皮的甲醇提取物中分離得到6 種生物堿：8-羥基-9-甲氧基-2、3-亞甲二氧基苯并菲啶（42）、6-羥基二氫白屈菜紅堿（43）、6-甲氧基-7-二氫白屈菜紅堿（44）、氧化白屈菜紅堿（45）、德卡林堿（22）及去甲白屈菜紅堿（23）等，研究發(fā)現(xiàn)，6 種化合物均可以劑量依賴方式對赤擬谷盜表現(xiàn)出較強(qiáng)的拒食活性，半最大效應(yīng)濃度（concentration for 50% of maximal effect，EC50）分別為62.67、66.97、151.39、96.72、141.61、192.32 mg/L等。

適用于IEEE 802.15.4的非相干BPSK接收機(jī)………………………………張艷秋，林偉榮，馬欣月，等(53)

Goodman等[31]經(jīng)初步篩選發(fā)現(xiàn)花椒屬（Z. heitzii）樹皮的乙烷提取物具有抗寄生蟲活性，從乙烷提取物中分離得到6 種主要化合物：二氫光花椒堿（46）、heitziquinone（47）、墻草堿（48）、異阿爾洛花椒酰胺（49）、rhoifoline B（35）、兩面針堿（37）等，研究發(fā)現(xiàn)，化合物（46）～（48）具有抗惡性瘧原蟲的活性，（46）的作用速度較緩慢，活性最強(qiáng)，IC50為0.008 9 μg/mL；（47）、（48）作用迅速，但效果次于（46），IC50分別為1.96、3.55 μg/mL。

3 木酯素

木酯素是由苯丙素雙分子聚合形成并廣泛存在于植物中的一類天然成分，由于具有重要的生理活性，此類化合物引起了人們的高度重視，生理活性主要表現(xiàn)在抗菌和抗氧化作用、抗癌作用、平滑肌解痙作用、保肝功效、血小板活化因子拮抗作用及抗病毒作用等。

3.1 抗腫瘤活性

Mukhija等[32]從印度花椒屬（Z. alatum Roxb.）莖皮的石油醚提取物中分離得3 種木脂素：芝麻素（50）、kobusin（51）、4’O去甲基木蘭脂素（52）等，3 種木酯素均具有不同程度的細(xì)胞毒性，在細(xì)胞凋亡實(shí)驗(yàn)中，（52）可引起細(xì)胞特有的形態(tài)學(xué)上的變化，且細(xì)胞毒性最強(qiáng)，質(zhì)量濃度為21.72 μg/mL時(shí)，可促進(jìn)人胰腺癌細(xì)胞MIA-PaCa的凋亡；更大劑量的（52），作用24 h可引起細(xì)胞的壞死性死亡。

Su Guangyao等[33]從花椒屬（Z. planispinum）根中分離得到2 種新的連接有α、β-不飽和酮基的二木脂素類化合物：bizanthplanispine A（53）、bizanthplanispine B（54）；2 種已知的二木脂素類：zanthpodocarpins A（55）、zanthpodocarpins B（56）；4 種已知的木酯素類化合物：辛夷脂素（57）、planispine A（58）、松脂素-3,3-二甲基烯丙基（59）、桉葉素（60）。細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示：化合物（53）～（56）可以顯著地降低人宮頸癌細(xì)胞HeLa的增殖，IC50介于15.00～26.44 μg/mL之間；化合物（58）對人白血病細(xì)胞HL-60和人前列腺細(xì)胞PC-3的抑制活性最強(qiáng)，且IC50分別為4.90、23.45 μg/mL。這些數(shù)據(jù)表明，化合物（53）～（56）和（58）具有用作抗癌藥物的潛力，而這可能與化合物結(jié)構(gòu)中分別含有α-、β-不飽和酮和酚羥基有關(guān)。

Li Wei等[34]從花椒屬（Z. schinifolium）莖的甲醇提取物中分離得到13 種木脂素：schinifolisatin A（61）、淫羊藿次苷E5（62）、柑屬苷B（63）、表松脂酚（64）、simplexoside（65）、丁香脂素二葡萄糖苷（76）、（+）-落葉松樹脂醇（67）、5-甲氧基落葉松樹脂醇（68）、（+）-5,5’-二甲氧基落葉松樹脂醇（69）、乙酸落葉松脂酯（70）、（+）-落葉松樹脂醇-9-O-β-D-葡萄糖苷（71）、alangilignoside C（72）、（+）-9’-O-反式-阿魏酰基-5,5’-二甲氧基落葉松樹脂（73），并且（62）、（63）、（65）、（66）、（68）、（70）、（72）、（73）是首次從該種植物中分離得到的。MTT實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，（61）、（64）、（65）、（73）對人急性早幼粒白血病細(xì)胞HL-60、前列腺癌細(xì)胞PC-3、大腸癌細(xì)胞SNU-C5等顯示出中等細(xì)胞毒性，IC50介于25.20～82.50 μmol/L之間。

3.2 抑菌活性

Luo Xuan等[27]首次從莫桑比克花椒屬（Z. capense）根的甲醇提取物中分離出2 種新的2-芳基苯并呋喃類新木脂素：Zanthocapensol（74）、Zanthocapensate（75），體外抑菌實(shí)驗(yàn)顯示，（75）對金黃色葡萄球菌ATCC 6538和金黃色葡萄球菌ATCC 25293均表現(xiàn)出了抑制作用，對前者的抑制作用較強(qiáng)，IC50為25 μg/mL；而（74）的質(zhì)量濃度在0.78～50 μg/mL范圍內(nèi)未表現(xiàn)出抑菌作用。化合物（74）、（75）是類似化合物，兩者的抑菌活性差異可能是因?yàn)榕c（75）中的羧酸甲酯基相比，（74）中的末端羥基可能具有降低其抑菌活性的作用。

3.3 抗炎鎮(zhèn)痛活性

Guo Tao等[35]使用乙醇對花椒屬竹葉花椒（Z. armatum）莖和根進(jìn)行浸提，并對其乙酸乙酯相進(jìn)行了小鼠耳郭腫脹實(shí)驗(yàn)、醋酸扭體實(shí)驗(yàn)及福爾馬林等實(shí)驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，乙酸乙酯相有抗炎、鎮(zhèn)痛的活性，經(jīng)高效液相色譜鑒定，乙酸乙酯相的主要化合物：桉葉素（60）、花椒酚（76）、辛夷脂素（57）、kobusin（51）、芝麻素（50）、細(xì)辛脂素（77）、planispine A（58）、松脂素-3,3-二甲基烯丙基（59）等，因此，乙酸乙酯相中的木酯素類成分可能起到了抗炎和鎮(zhèn)痛的作用。

4 香豆素

4.1 抗炎活性

Cho等[36]從花椒屬簕欓花椒（Z. avicennae）葉子的甲醇提取物中分離得到9 種香豆素：5’-甲氧基橙皮油素（78）、6,5’-二甲氧基橙皮油素（79）、（80）、（81）、（82）、5’-羥基橙皮油素（83）、（84）、Schinilenol（85）、Methylschinilenol（86），其中化合物（78）～（82）是首次分離得到的。Cho等[36]通過檢測對fMLP/CB誘導(dǎo)人中性粒細(xì)胞產(chǎn)生的活性氧及釋放的彈性蛋白酶的抑制，分別評價(jià)了化合物的抗炎功效，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，（83）、（86）對氧自由基的產(chǎn)生具有顯著的抑制作用，IC50分別為6.59、8.29 μg/mL；化合物（83）對彈性蛋白酶的釋放表現(xiàn)出較強(qiáng)的抑制效果，IC50為5.19 μg/mL；因此，此研究結(jié)果表明，花椒屬簕欓花椒具有用作治療各種炎癥性疾病的潛力。

4.2 抗腫瘤活性

Li Wei等[34]將花椒屬青花椒（Z. schinifolium）莖的甲醇提取物懸浮于水中，經(jīng)正己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取，從乙酸乙酯相和正丁醇相總共分離得zanthoxyloside（87）、hymexelsin（88）、異東莨菪醇（89）、東莨菪內(nèi)酯（90）、異嗪皮啶（91）、瑞香素7-甲醚（92）、濱蒿內(nèi)酯（93）、lacinartin（94）、軟毛青霉素（95）、collinin（96）、8-methoxyanisocoumarin H（97）、acetoxyschinifolin（98）12 種香豆素類化合物，其中（87）是首次分離得到的。研究發(fā)現(xiàn)（96）、（97）、（98）可顯著降低HL-60細(xì)胞的增殖，IC50介于4.62～5.12 μmol/L之間；（91）～（95）對HL-60細(xì)胞顯示了中等的抑制活性，IC50介于19.80～77.66 μmol/L之間；（96）對PC-3和SNU-C5細(xì)胞的增殖具有較強(qiáng)的抑制作用，IC50分別為4.39、6.26 μmol/L。

5 黃酮類化合物

黃酮類化合物是在植物中分布最廣的一類物質(zhì)，由于其分布廣泛且部分化合物在植物體內(nèi)含量較高，所以它們是較早被人類發(fā)現(xiàn)的一類天然產(chǎn)物。黃酮類化合物具有多種生理活性，抗氧化和清除自由基的作用[37]、改善糖代謝[38]、具有抗炎、鎮(zhèn)痛[39-40]、抗菌和抗病毒[41]作用，在食品工業(yè)中可用作功能食品添加劑和天然抗氧化劑。

5.1 抗病毒活性

Ha等[42]將花椒屬胡椒木（Z. piperitum）葉子的乙醇提取物懸浮于水，經(jīng)萃取得己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇及水相，乙酸乙酯相具有抗甲型流感病毒活性，以此為向?qū)?，對乙酸乙酯相進(jìn)行分離得3 種黃酮苷：槲皮素3-O-β-D-半乳糖苷（99）、槲皮素3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（100）、山柰酚3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（101）等，分別采用空斑減數(shù)法、神經(jīng)氨酸酶抑制實(shí)驗(yàn)評價(jià)了3 種化合物對流感A/NWS/33病毒的抗病毒活性，前者實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，3 種化合物均以劑量依賴的方式對該病毒表現(xiàn)出抑制效果，（101）的抗病毒活性較強(qiáng)；后者實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，3 種化合物同樣以劑量依賴的方式抑制了神經(jīng)氨酸酶活力，并且3 種化合物在較高的濃度下具有抑制神經(jīng)氨酸酶的活性，IC50分別為434、211、273 μg/mL。

5.2 抑菌活性

Bitchagno等[43]從花椒屬（Z. lemairei）葉子的乙醇提取物中分離得2 種新的四黃酮：lemairones A（102）、lemairones B（103），采用肉湯稀釋法檢測了兩種新化合物的抗菌效果，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示：（102）對大腸桿菌AG100和克雷伯氏肺炎菌KP55均表現(xiàn)出較弱的抑制效果，MIC均為128 μg/mL，對其他測試菌未表現(xiàn)出抑制作用；（103）對大腸桿菌AG100具有較強(qiáng)的抑制效果，而對克雷伯氏肺炎菌KP55表現(xiàn)出較弱的抑制作用，MIC分別為64、128 μg/mL。

6 其 他

花椒屬植物中還含有一些酰胺類物質(zhì)，Tantapakul等[44]從花椒屬（Z. rhetsa）根和莖皮的丙酮提取物中分離得一種新的酰胺類化合物：zanthorhetsamide（104），抑菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，（104）對金黃色葡萄球菌未表現(xiàn)出抑制效果，對鼠傷寒沙門氏菌TISTR 292表現(xiàn)出較弱的抑制作用，MIC為128 μg/mL。

Tian Junmian等[45]從花椒屬花椒（Z. bungeanum M a x i m.）果皮中分離得8 種異丁基羥基酰胺：qinbunamides A（105）、qinbunamides B（106）、qinbunamides C（107）、ZP-amide A（108）、ZP-amide B（109）、ZP-amide E（110）、ZP-amide C（111）、ZP-amide D（112），并測定發(fā)現(xiàn)化合物（106）、（111）、（112）具有增強(qiáng)神經(jīng)生長因子刺激PC12細(xì)胞軸突生長的作用。

Charoenying等[46]從花椒屬（Z. limonella）果實(shí)的己烷提取物中分離得一種酚類物質(zhì)：花椒油素（113），在實(shí)驗(yàn)室條件下，評價(jià)了花椒油素對莧菜（Amaranthus tricolor L.）和稗草（Echinochloa crus-galli（L.）Beauv.）的異株克生效果，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，濃度為2 500 μmol/L的花椒油素，能夠完全抑制莧菜種子的萌發(fā)和生長；而對稗草種子的萌發(fā)、發(fā)芽及生根的抑制率分別為43.59%、71.56%和87.48%，因此，花椒油素具有用作新型除草劑的潛力。

Li Peiqin等[47]通過Fe3+還原、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除、Fe2+螯合能力測定及羥自由基清除等實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)花椒屬花椒（Z. bungeanum Maxim.）植物中的多糖類物質(zhì)具有較強(qiáng)的抗氧化活性，4 種方法的EC50分別為0.011、0.021、0.056、0.008 mg/mL。

7 結(jié) 語

為了防止合成藥物的副作用及其對環(huán)境的危害，近年來，研究者開始更加關(guān)注天然藥物的研究和開發(fā)?；ń穼僦参锸莻鹘y(tǒng)的食用、藥用植物，國內(nèi)外學(xué)者對花椒屬各個(gè)種植物的果實(shí)、莖、根等各部位的活性成分已進(jìn)行了大量的研究，并經(jīng)藥理研究證實(shí)了其醫(yī)用的價(jià)值。我國的花椒屬植物資源豐富，其活性成分種類繁多，生理活性廣泛，因此花椒的藥品開發(fā)有著巨大的潛力和深遠(yuǎn)的意義。但是目前，對花椒屬植物功效成分的分析依然停留在基礎(chǔ)性研究上，部分生物活性成分及其構(gòu)效關(guān)系尚不明朗；對花椒產(chǎn)品的開發(fā)依然處在粗加工階段，長期停留在食品和香料產(chǎn)品的加工層面；對花椒屬植物醫(yī)藥方面開發(fā)利用較少，處于起步階段。技術(shù)含量較低，花椒的營養(yǎng)成分、藥用價(jià)值和保健作用并未得到充分的利用。為了實(shí)現(xiàn)對花椒屬植物資源在農(nóng)業(yè)、化工、醫(yī)藥等各領(lǐng)域的推廣，在研究花椒屬植物功效成分的基礎(chǔ)上，進(jìn)行臨床實(shí)驗(yàn)，從該屬植物中尋找更多的新藥物成分，為綜合開發(fā)利用花椒屬植物資源提供更多的理論依據(jù)。國家當(dāng)前應(yīng)更加注重農(nóng)業(yè)、化工、醫(yī)藥領(lǐng)域的科研合作，積極促進(jìn)花椒屬植物活性成分的提取工業(yè)化，并加快速度使科研成果轉(zhuǎn)化成技術(shù)成果，研究開發(fā)出花椒屬植物加工新產(chǎn)品，并進(jìn)行精深加工，形成系列產(chǎn)品，從而不斷推進(jìn)該屬植物資源的高效利用產(chǎn)業(yè)化進(jìn)程，提高附加值和經(jīng)濟(jì)效益，帶動(dòng)我國農(nóng)業(yè)產(chǎn)業(yè)化結(jié)構(gòu)調(diào)整和農(nóng)民增收工作的進(jìn)行。