何秀玲

(上海市農(nóng)藥研究所，上海 200032)

Flometoquin是日本明治制藥株式會社與日本化藥株式會社共同開發(fā)的新穎喹啉類殺蟲劑。該劑主要對纓翅目害蟲(薊馬)、粉虱類、癭螨類和小型鱗翅目害蟲具有優(yōu)異的防治效果，且殺滅速度快，持效期長。Flometoquin具有新穎作用機制，可用于防治對現(xiàn)有殺蟲劑產(chǎn)生抗藥性的害蟲。

1 理化性質(zhì)[1-2]

Flometoquin的化學名稱：2-乙基-3,7-二甲基-6-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]喹啉-4-基甲基碳酸酯{2-Ethyl-3,7-dimethyl-6-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]quinolin-4-yl methyl carbonate}，CAS登錄號：875775-74-9，試驗代號ANM-138。

圖1 Flometoquin的結(jié)構(gòu)式

原藥為白色粉末，略帶香味，密度0.304 g/cm3，熔點 117～118 ℃，沸點 248 ℃(2.23 kPa)，270 ℃左右分解；蒸氣壓9.04×10－9Pa (25 ℃)，200 ℃以下穩(wěn)定；溶解度(g/L，20 ℃)：水1.20×10－5，正己烷11.1，甲苯 283，二氯甲烷＞500，丙酮 373，甲醇 33.7，乙酸乙酯297；正辛醇-水分配系數(shù)logPow=5.41。

2 毒 性[1-2]

Flometoquin對雌大鼠急性毒性經(jīng)口：50＜LD50≤300 mg/kg體重，大鼠急性毒性經(jīng)皮LD50：雌、雄933 mg/kg體重，大鼠急性毒性吸入LC50：雄0.67 mg/L，雌0.93 mg/L；對兔眼睛有刺激性，對兔皮膚無刺激性；對豚鼠皮膚有較強致敏性；對鳥類低毒，日本鵪鶉LD50為1 630 mg/kg體重；對鯉魚(Cyprinus carpio)LC50＞20 μg/L (96 h)，大型溞(Daphnia magna) EC50＝0.23 μg/L (48 h)，淡水蝦(Paratya compressa improvisa)LC50＞15 μg/L (96 h)，淡水鉤蝦(Hyalella azteca) LC50=0.65 μg/L (96 h)，綠藻(Pseudokirchneriella subcapitata)ErC50＞6.3 g/L (72 h)；對蜜蜂和天敵安全。

3 作用機制

Flometoquin為昆蟲線粒體電子傳遞鏈復(fù)合物III抑制劑，作用于復(fù)合物III Qi位點[2-3]，屬IRAC作用機制分類第20組。

4 合 成

沈陽化工大學李青等[4]以 4-三氟甲氧基苯酚、2-甲基-4-硝基氯苯、2-甲基-3-氧代戊酸乙酯、氯甲酸甲酯為起始原料，經(jīng)4步反應(yīng)合成了flometoquin，收率62.2% (圖2)。

圖2 Flometoquin的合成路線

5 制 劑

10%懸浮劑(SC)。

6 應(yīng) 用

Flometoquin在日本登記用于果樹、蔬菜、茶樹等作物，防治薊馬、癭螨、煙粉虱等，對小型鱗翅目害蟲也有較好防效，持效期長達2周。該劑耐雨水沖刷，施藥后遇雨不影響防效。Flometoquin對蠶有毒，桑園附近不宜使用。表1為10% Flometoquin SC的防治譜和使用方法[2]。

表1 10% Flometoquin SC的防治譜和使用方法

7 結(jié) 語

喹啉類殺蟲劑flometoquin對危害果樹、蔬菜、茶樹的薊馬、煙粉虱等小型害蟲高效，對薊馬成蟲和幼蟲均有良好的防效，在一定程度上也可能減輕由薊馬傳播的植物病毒病的危害。該劑對防治靶標殺滅速度快，持效期長，對有益昆蟲安全，適用于害物綜合治理(IPM)。因flometoquin具有獨特的作用位點，也可用于防治對現(xiàn)有殺蟲劑具有抗性的害蟲。

目前，flometoquin還未在日本以外的其他國家進行登記，但它所具有的優(yōu)異特性必將加速其開拓更廣闊的市場空間，為全球農(nóng)業(yè)生產(chǎn)的高產(chǎn)、穩(wěn)產(chǎn)發(fā)揮作用。

參 考 文 獻

[1] 食品安全委員會. 農(nóng)薬評価書フロメトキン[EB/OL]. (2017-03-07)[2018-07-30] http://www.fsc.go.jp/fsciis/evaluationDocument/show/kya20150113255.

[2] 厚生労働省. フロメトキン(案)[EB/OL]. [2018-07-30] https://www.mhlw.go.jp/file/05-Shingikai-11121000-Iyakushokuhinkyoku-Soumuka/0000170883.pdf.

[3] フロメトキン(ファインセーブ)[EB/OL]. [2018-07-30] https://wiki.tenteki.org/index.php?%A5%D5%A5%ED%A5%E1%A5%C8%A5%AD%A5%F3.

[4] 李青, 焦爽, 柴寶山, 等. 新型殺蟲劑 Flometoquin的合成與生物活性研究[J]. 農(nóng)藥, 2014, 53(1): 15－16.