王云卿，馬國需，楊峻山，袁經(jīng)權，許旭東

(1.廣西師范學院化學與材料科學學院，廣西 南寧 530001；2.中國醫(yī)學科學院藥用植物研究所，北京 100193;3.廣西藥用植物研究所，廣西 南寧 530023)

冠蓋藤屬植物化學成分及藥理活性研究進展

王云卿1,2，馬國需2，楊峻山2，袁經(jīng)權1,3*，許旭東2

(1.廣西師范學院化學與材料科學學院，廣西 南寧 530001；2.中國醫(yī)學科學院藥用植物研究所，北京 100193;3.廣西藥用植物研究所，廣西 南寧 530023)

冠蓋藤屬(PileostegiaHook.f. et Thoms.)植物隸屬于虎耳草科(Saxifragaceae)，全世界僅有3種，主要分布于亞洲熱帶和亞熱帶地區(qū)。我國主要分布于長江以南各地，該屬植物一直作為傳統(tǒng)藥物加以應用，其化學成分主要是萜類、香豆素、甾體等，除此還有苯并吡喃、糖苷、酚苷等，具有抗癌、消炎、鎮(zhèn)痛等多種藥理活性。綜述近幾年來國內外對冠蓋藤屬植物化學成分和藥理活性的研究進展，以期為冠蓋藤屬植物的深入研究與開發(fā)利用提供參考。

冠蓋藤屬；萜類；香豆素；抗癌；抗炎

冠蓋藤屬(PileostegiaHook.f. et Thoms.)隸屬于虎耳草科冠蓋藤屬植物，虎耳草科植物大都是草本植物，但唯獨冠蓋藤屬的植物例外，不是草本,而是常綠木質藤本，主要分布于長江以南各地。生于溪邊、山谷林，常沿山巖和其他植物上升。葉的橫切面,表皮細胞排列緊密，呈椋色；室的橫切面,呈圓形,邊緣粗糙；藥粉為黃棕色[1]。全株入藥。味辛、微苦，性溫[2-3]。具有祛風除濕、散瘀止痛、舒筋活絡、消腫解毒的功效，用于治療風濕麻木、跌打損傷、骨傷、腎虛腰痛、外傷出血、多發(fā)性膿腫、多年爛瘡，為苗族常用藥材[4-5]。據(jù)《全國中草藥匯編》記載，冠蓋藤主治祛風除濕，散瘀止痛，接骨。用于腰腿酸痛，風濕麻木；外用治跌打損傷，骨折，外傷出血[6]。據(jù)《中華本草》記載，冠蓋藤主治祛風除濕；散瘀止痛；消腫解毒。主治腰腿酸痛；風濕麻木；跌打損傷；骨折；外傷出血；癰腫瘡毒[7]。據(jù)《中藥大辭典》記載，冠蓋藤主治腰腿酸痛。治多年潰爛瘡毒，葉洗凈，加白糖搗爛，敷瘡口，外加包扎[8]。冠蓋藤全屬三種植物全株均可入藥，據(jù)《全國中草藥匯編》《中華本草》《中藥大辭典》記載具有多種藥用療效，已刊登文獻中又指出其抗癌、抗炎等活性優(yōu)秀，所以對冠蓋藤的化學成分與藥理的研究迫在眉睫。筆者總結出冠蓋藤屬已知化學成分與藥理作用，為以后進行工作做好鋪墊，現(xiàn)報告如下。

1 性狀與分布

冠蓋藤屬分為星毛冠蓋藤，柔毛冠蓋藤，冠蓋藤。莖粗約10 cm，以氣生根攀援于樹干或巖石上；小枝圓柱形，無毛，皮孔不明顯。葉對生，革質；葉柄長1～3 cm；葉片卵形或卵狀披針形，長2.5～6 cm，寬1.2～2.5 cm，端漸尖或短尖，基部楔形，上面暗綠色，無毛，有光澤，下面淡綠色，無毛或被極少的星狀毛，全緣，稍反卷；主脈于上面略下凹，下面隆起；側脈6～8對。花兩性，圓錐花序頂生，長10～20 cm，徑可達15 cm，花序梗與花梗常無毛或被極疏的星狀毛；萼齒4～5，三角形；花瓣4～5，卵形，白色，上部連合成冠狀；雄蕊8～10，花絲彎曲呈波狀，花藥近球形；子房下位，花柱短，柱頭4～5裂。蒴果陀螺狀半球形，有縱肋，無毛。種子多數(shù)?；ㄆ?～7月，果期7～10月[7]。

冠蓋藤屬植物生于海拔400～1 300 m的陰濕山谷、山坡巖石旁及雜灌林中。星毛冠蓋藤在國內主要分布在湖南、江西、福建、貴州等地[9]。柔毛冠蓋藤主要分布于西南及安徽、浙江、江西、福建、臺灣、湖南、廣東、海南、廣西等地。印度越南和日本琉球群島也有分布[10]。冠蓋藤在國內主要分布于皖、浙、贛、湘、鄂、川、黔、閩、臺、粵、桂、 滇、瓊等地區(qū)[11]。

該屬植物在國內分布廣泛，全年可采，產(chǎn)量大，成本低廉，資源豐富。具有成為中藥制劑的客觀要求。

2 化學成分

目前有關冠蓋藤屬的化學成分和藥理作用的研究寥寥無幾。從冠蓋藤屬僅分離出約20種化合物。黎明等[11]對冠蓋藤化學成分進行預實驗得出，冠蓋藤中含有鞣質、糖、多糖及還原糖類成分、皂苷類成分、黃酮類成分、植物甾醇、三萜類成分、內酯、香豆素類成分、酚類成分。

2.1 萜類

鄒菊英等[10]從柔毛冠蓋藤中首次分離得到木栓酮(1)。李小軍等[11]從冠蓋藤莖中首次分離得到4個萜類化合物分別為3-氧代木栓烷-28-醛(2)，烏蘇酸(3)，坡模酸(4)，齊墩果酸(5)。具體情況見表1和圖1。

表1 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的萜類化合物

圖1 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的萜類化合物的結構

圖2 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的香豆素類化合物

2.2 香豆素類

鄒菊英等[10]從柔毛冠蓋藤中首次分離得到傘形花內酯(6)，茵芋苷(7)。李琴雯等[12]從柔毛冠蓋藤中首次分離得到秦皮苷(8)。李小軍等[13]從冠蓋藤莖中首次分離得到臭矢菜素A(9)，4-hydroxymellein(10)。具體情況見表2和圖2。

表2 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的香豆素類化合物

2.3 甾體類

鄒菊英等[10]從柔毛冠蓋藤中首次分離得β-谷甾醇(11)，胡蘿卜苷(12)。李小軍等[13]從冠蓋藤莖中首次分離得到豆甾-4-烯-3-酮(13)，豆甾醇(14)，(24R)-5α-豆甾烷-3, 6-二酮(15)。具體情況見表3和圖3。

表3 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的甾體類化合物

圖3 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的甾體類化合物

2.4 其他類

李琴雯等[12]從柔毛冠蓋藤中首次分離得到一個酚苷類化合物丁香苷(16)，一個糖苷類化合物正丁基-β-D果吡喃糖苷(17)，一個苯并吡喃類化合物7-O-β-D吡喃葡萄糖-8-甲氧基苯并吡喃酮(18)。李小軍等[13]從冠蓋藤莖中首次分離得到二十四烷胺(19)。具體情況見表4圖4。

表4 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的其他類化合物

圖4 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的其他類化合物

3 藥理活性

3.1 抗癌

潘星星等[14]通過MTT實驗,表明冠蓋藤石油醚提取物,乙酸乙酯提取物,水層提取物對人宮頸癌細胞株Hela和人胃癌細胞株SGC7901兩種腫瘤均有抑制作用。通過S180肉瘤小鼠抑瘤實驗表明，石油醚提取物和乙酸乙酯提取物有抗腫瘤的療效。

3.2 抗炎

秦莉花等[15]研究冠蓋藤水提取部位對二甲苯致小鼠耳廓腫脹和角叉菜膠致大鼠足趾腫脹兩種非特異性炎癥模型的作用。結果表明，冠蓋藤對早期急性炎癥的有作用。葉麗芝[16]等冠蓋藤水提物對大鼠膝骨性關節(jié)炎COX2、NO、iNOS表達及關節(jié)組織形態(tài)學的影響實驗中證明，冠蓋藤能有效抑制血液及關節(jié)液中COX2、NO、iNOS表達,有保護軟骨細胞和促進受損軟骨細胞恢復。

3.3 鎮(zhèn)痛

潘星星[17]采用小鼠壓痛法和小鼠扭體法觀察了冠蓋藤不同提取物的鎮(zhèn)痛實驗，表明冠蓋藤的乙酸乙酯提取物和石油醚提取物對小鼠有鎮(zhèn)痛作用。并通過小鼠壓痛法和醋酸扭體法篩選出冠蓋藤鎮(zhèn)痛有效部位,表明冠蓋藤具有抗癌鎮(zhèn)痛的作用。秦莉花等[15]采用醋酸致小鼠扭體和熱板法兩種用于鎮(zhèn)痛藥粗篩的經(jīng)典方法證明了冠蓋藤的鎮(zhèn)痛作用。

3.4 其他

潘星星等[14]在測定冠蓋藤抗癌活性的同時，測定了胸腺指數(shù)和脾臟指數(shù),相對于陽性藥環(huán)磷酰胺,冠蓋藤石油醚提取物和乙酸乙酯提取物對胸腺和脾臟有不同程度的保護作用。

4 結語

本文系統(tǒng)總結了冠蓋藤屬植物化學成分及其藥理活性的研究成果，歸納了近幾年來從冠蓋藤屬植物中分離得到的化合物，同時對冠蓋藤屬植物的藥理活性進行了總結，表明該屬植物具有良好的開發(fā)前景。我國冠蓋藤屬植物資源豐富，有悠久的藥用歷史及民間使用的習慣。該屬植物具有保護腎臟，提高免疫力，活血化瘀，消腫止痛，免疫調節(jié)，抗炎，抗癌，抗氧化等多種作用。但國內外關于冠蓋藤屬研究的文章少之又少，不過數(shù)十篇，大多數(shù)部位沒有進行過系統(tǒng)、深入的化學和藥理研究，大部分藥理活性實驗還停留在粗提物水平，化學成分和藥理活性相結合的研究不足，存在不少問題需要進一步闡明，尤其是其藥效物質基礎和作用機制。因此，未來的方向可以側重于系統(tǒng)研究冠蓋藤屬中具有藥食同源的植物的化學成分和藥理作用，為開發(fā)利用該屬藥用植物資源打下堅實的基礎。

5 展望

在民間，苗醫(yī)常用冠蓋藤治療癌癥，但從查閱文獻來看,冠蓋藤的研究甚少，有關抗腫瘤的有效化學成分的研究報道只有一篇，進一步研究其抗癌作用具有深遠的意義。通過分離冠蓋藤化學成分，研究冠蓋藤的各種藥理作用活性成分，為今后研究冠蓋藤抗癌作用機制；篩選具有抗腫瘤作用冠蓋藤的有效成分創(chuàng)造前期實驗基礎，為今后深入、系統(tǒng)開展中藥抗腫瘤的研究，提供新思路，新方法；開發(fā)新的中藥資源，從天然藥物中尋找抗癌藥物意義重大。

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R28

A

1002-2406(2017)06-0118-04

“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項“十二五”計劃：綜合性新藥研究開發(fā)技術大平臺(2012ZX09301-003)； 廣西科技創(chuàng)新能力與條件建設項目(No.桂科能10100027-3)

王云卿(1991-)，男，碩士研究生，主要研究方向:中藥及天然藥物。

袁經(jīng)權*(1967-)，男，副研究員，碩士研究生導師，國家“西部之光”訪問學者，主要研究方向：中藥及天然藥物。

2016-10-13

修回日期：2016-11-15