梅建鳳，劉姜華，易 喻，陳建澍，張彥璐，應(yīng)國清

(浙江工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院，浙江 杭州 310014)

◇研究簡報◇

染料木素與其糖苷的抗腫瘤和抗氧化活性比較

梅建鳳，劉姜華，易 喻，陳建澍，張彥璐，應(yīng)國清

(浙江工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院，浙江 杭州 310014)

染料木素(genistein)因其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，可防治一些雌激素水平下降有關(guān)的疾病，如延緩女性衰老、改善更年期癥狀等，也具有抗腫瘤、降血脂、抗氧化和抗肝纖維化等藥理活性[1]?；苯擒?sophoricoside)，即染料木素4’-葡萄糖苷，是中藥材槐角和方劑“槐角丸”中的主要藥理活性成分，具有與染料木素相似的藥理活性[2]。近些年的研究表明，槐角苷在體內(nèi)被代謝為染料木素后才能發(fā)揮藥理作用[3]，染料木素比槐角苷具有更好、更廣的藥理活性。目前，雖然對染料木素和槐角苷的活性研究有不少報道，但對兩者活性的比較并不多見。本文測定染料木素和槐角苷的抗腫瘤與抗氧化活性，比較兩者活性的差異。

1 材料

1.1 細(xì)胞株 倉鼠卵巢CHO細(xì)胞、腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤PC12細(xì)胞和人乳腺癌MCF-7細(xì)胞均來自浙江工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院藥理學(xué)實驗室。

1.2 試劑 槐角苷和染料木素購自西安沃森生物科技有限公司，純度98%；其他試劑均為市售分析純或生物試劑。

2 方法

2.1 細(xì)胞培養(yǎng) 3種腫瘤細(xì)胞在37℃、5% CO2飽和濕度條件下，用含5%胎牛血清的RPMI 1640培養(yǎng)基培養(yǎng)，每2～3 d傳代1次，取對數(shù)生長期的細(xì)胞用于實驗。

2.2 抗腫瘤和抗氧化活性測定 抗腫瘤活性采用MTT法測定，具體方法參見文獻(xiàn)[4]；抗氧化活性采用羥基自由基(·OH)清除能力法和DPPH自由基清除能力法測定，具體方法參見文獻(xiàn)[5]。

3 結(jié)果

3.1 槐角苷和染料木素的抗腫瘤活性比較 槐角苷和染料木素對腫瘤細(xì)胞CHO、PC12和MCF-7的生長抑制率見Tab 1，在100 mg·L-1的相同濃度下，染料木素對3種腫瘤細(xì)胞的生長抑制率均大于槐角苷，分別為50.2%、62.4%、75.5%，是槐角苷的6.61倍、1.53倍、3.04倍；特別是對PC12細(xì)胞和MCF-7細(xì)胞的抑制率，甚至高于相同濃度的5-氟尿嘧啶(5-FU)陽性對照組。

Tab 1 Anti-tumor activities of sphoricoside and genistein(±s)

3.2 槐角苷和染料木素的抗氧化活性比較 在濃度均為1 g·L-1時，槐角苷和染料木素對·OH和DPPH自由基清除率測定結(jié)果見Tab 2?？梢钥闯觯苯擒諏ΑH和DPPH自由基的清除作用均較弱，但染料木素對這兩種自由基的清除率較好，分別為44.9%和21.5%，是槐角苷的6.12倍和5.43倍，說明染料木素的抗氧化活性明顯優(yōu)于槐角苷。

Tab 2 Anti-oxidant activities of sphoricoside and genistein(±s)

4 討論

本研究結(jié)果表明，對測試的CHO、PC12、MCF-7 3種腫瘤細(xì)胞，染料木素對它們的抑制活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于槐角苷?；苯擒諏ΑH和DPPH自由基幾乎沒有清除作用，但染料木素對兩種自由基清除作用良好。綜上結(jié)果表明，在抗腫瘤和抗氧化活性方面，染料木素的生物活性明顯優(yōu)于其糖苷形式的槐角苷。

[1] 賴文秀, 楊亞軍, 崔 燎. 染料木素抗骨質(zhì)疏松研究進(jìn)展[J]. 中國藥理學(xué)通報, 2016, 32(10): 1345-8.

[1] Lai W X, Yang Y J, Cui L. Research progress of anti-osteoporotic effects of genistein[J].ChinPharmacolBull, 2016, 32(10): 1345-8.

[2] 國家藥典委員會. 中華人民共和國藥典(一部)[S]. 北京: 中國醫(yī)藥科技出版社, 2015: 1642-3.

[2] Chinese Pharmacopoeia Commission. Chinese Pharmacopoeia, Volume I[S]. Beijing: Chinese Medical Science and Technology Press, 2015: 1642-3.

[3] 支旭然. 基于液質(zhì)聯(lián)用技術(shù)的槐角苷藥動學(xué)研究及槐角丸與連翹葉多組分分析[D]. 石家莊: 河北醫(yī)科大學(xué), 2014.

[3] Zhi X R. The pharmacokinetic study of sophoricoside and qualitative and quantitative analysis of Fructus Sophorae pill and Forsythia Folium by HPLC-MS technologies[D]. Shijiazhuang: Hebei Medical University, 2014.

[4] 謝金玲, 趙 川, 李俊萱, 等. 白花丹醌對人肝癌細(xì)胞HepG2侵襲和凋亡的影響[J]. 中國藥理學(xué)通報, 2016, 32(5): 687-91.

[4] Xie J L, Zhao C, Li J X, et al. Effect of plumbagin on invasion and apoptosis of human hepatocellular carcinoma cell line HepG2[J].ChinPharmacolBull, 2016, 32(5): 687-91.

[5] 馬天翔, 史 寧, 陳 乾, 等. 紅景天中8種成分體外抗氧化作用的比較[J]. 中國藥理學(xué)通報, 2012, 28(9):1224-8.

[5] Ma T X, Shi N, Chen Q, et al. Comparison on the antioxidant activity of eight components from Rhodiolainvitro[J].ChinPharmacolBull, 2012, 28(9):1224-8.

Comparison of anti-tumor and anti-oxidant activities of genistein and its glycoside

MEI Jian-feng, LIU Jiang-hua, YI Yu, CHEN Jian-shu, ZHANG Yan-lu, YING Guo-qing

(CollegeofPharmaceuticalScience,ZhejiangUniversityofTechnology,Hangzhou310014,China)

染料木素；槐角苷；抗腫瘤；抗氧化；羥基自由基；DPPH自由基

genistein; sophoricoside; anti-tumor; anti-oxidantion; hydroxyl free radical; DPPH free radical

2017-03-28,

2017-04-26

浙江省自然科學(xué)基金資助項目(LY13B020011)

梅建鳳(1973-)，男，博士，副教授，碩士生導(dǎo)師，研究方向：微生物制藥，Tel:0571-88871029,E-mail:mrion@126.com

時間：2017-7-7 11:05 網(wǎng)絡(luò)出版地址：http://kns.cnki.net/kcms/detail/34.1086.R.20170707.1104.054.html

10.3969/j.issn.1001-1978.2017.08.027

A

1001-1978(2017)08-1182-02

R-332；R284.1；R979.19；R979.9