陳 琛

蘇州東瑞制藥有限公司 江蘇省蘇州市 215128

麻黃和麻黃堿相關(guān)醫(yī)藥發(fā)明專利分析

陳 琛

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麻黃是一種重要中藥，性味辛溫，發(fā)汗解表，利水消腫，常用于治療感冒，從其中提取出的麻黃堿更是廣泛應(yīng)用，對(duì)其專利的分析，有助于了解麻黃和麻黃堿相關(guān)專利的現(xiàn)狀和發(fā)展，促進(jìn)專利的產(chǎn)業(yè)化。本文使用專利局專利檢索系統(tǒng)、soopat檢索網(wǎng)站、佰騰專利網(wǎng)進(jìn)行專利檢索和分析。

麻黃；專利；分析

麻黃[1]收載于《中國藥典》，每年秋季采收，曬干，性溫，味辛微苦，有發(fā)汗解表、宣肺定喘、利水消腫的功效，可治療風(fēng)寒感冒、哮喘等病癥。有三種麻黃屬的植物：草麻黃(Ephedra sinica)、木賊麻黃(Ephedra equisetina)與中麻黃(Ephedra intermedia)，為草本狀灌木，采用部位為草質(zhì)莖，也是重要的藥用植物。生物堿含量很高，是提取麻黃堿的主要資源。主要產(chǎn)于東北三省、內(nèi)蒙古、陜西等省區(qū)。

一百多年前歐洲人首先提出偽麻黃堿粗粉，后日本學(xué)者分離出偽麻黃堿，偽麻黃堿一般以鹽酸鹽形式藥用，被各國藥典收載。偽麻黃堿在國外被廣泛使用，劑型多為口服固體或液體制劑，其中緩釋膠囊比較多，使用歷史悠久，說明偽麻黃堿是一種被醫(yī)生和病人廣泛接受和使用好藥。

為了更好地利用麻黃資源，本文對(duì)麻黃和麻黃堿相關(guān)的專利文獻(xiàn)進(jìn)行了調(diào)查和分析，有助于更好地開發(fā)麻黃資源，促進(jìn)麻黃和麻黃堿科研和專利的產(chǎn)業(yè)化，造福人類健康。

1 數(shù)據(jù)收集與處理

本文使用的專利數(shù)據(jù)主要來自于專利局專利檢索系統(tǒng)、soopat檢索網(wǎng)站、佰騰專利網(wǎng)，使用麻黃作為關(guān)鍵詞進(jìn)行檢索，查詢標(biāo)題、摘要、權(quán)利要求和主題詞標(biāo)引中出現(xiàn)該關(guān)鍵詞的專利，并且限定申請(qǐng)地為中國，公開時(shí)間截至2016年12月。數(shù)據(jù)收集將“專利名稱”、“申請(qǐng)?zhí)枴?、“公開號(hào)”、“申請(qǐng)人”、“申請(qǐng)地址”等關(guān)鍵詞進(jìn)行專利檢索，并去除重復(fù)的專利；借助摘要中包含的信息刪除實(shí)用新型與外觀設(shè)計(jì)專利申請(qǐng)；刪除麻黃用于其他領(lǐng)域的專利申請(qǐng)；刪除與麻黃無直接關(guān)系的專利申請(qǐng)。

2 數(shù)據(jù)分析及結(jié)果

2.1 概括

按照不同的檢索策略，得到不同數(shù)量的含有麻黃和麻黃堿的發(fā)明專利，如表1所示。

表1：檢索結(jié)果

2.2 國際申請(qǐng)

在名稱含有“麻黃”的發(fā)明專利中，大陸的申請(qǐng)量占總量的96.3%，占有絕對(duì)優(yōu)勢(shì)；外來申請(qǐng)量占了不到5%，其中美國、日本、德國是主要外來來源（表2）。中國專利申請(qǐng)主要是麻黃堿制備方法，治療感冒產(chǎn)品。國外在中國申請(qǐng)的專利數(shù)量較少，內(nèi)容涉及偽麻黃堿制劑等方面。

表2：外來專利申請(qǐng)來源分布

2.3 申請(qǐng)時(shí)間

十年來，每年的申請(qǐng)數(shù)量逐漸升高，可見對(duì)麻黃的研究逐漸加深，運(yùn)用也逐漸廣泛，見表3。

表3：十年以來專利申請(qǐng)數(shù)量（個(gè)）

2.4 申請(qǐng)人

申請(qǐng)量排名前10名的申請(qǐng)人見表4。排名第一的北京科信必成醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司是申請(qǐng)法人，共計(jì)8件發(fā)明專利申請(qǐng)；各申請(qǐng)法人申請(qǐng)的專利各有其特點(diǎn)。絕大多數(shù)申請(qǐng)人，例如北京科信必成醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司是以偽麻黃堿和其他成分組合制備成制劑，如與對(duì)乙酰氨基酚、愈創(chuàng)木酚甘油醚、貝諾酯、氯苯那敏、右美沙芬等組合，福建農(nóng)林大學(xué)主要側(cè)重于培育促進(jìn)木麻黃光合作用、提高葉綠素等內(nèi)生真菌，或者促進(jìn)木麻黃根系生長(zhǎng)作用的內(nèi)生真菌，內(nèi)蒙古湖色綠實(shí)業(yè)有限責(zé)任公司主要申請(qǐng)了麻黃的促進(jìn)劑、種衣劑、保苗劑、專用肥及培育技術(shù)。新疆大學(xué)主要申請(qǐng)偽麻黃堿的提取新工藝。廣西壯族自治區(qū)梧州食品藥品檢驗(yàn)所和中國科學(xué)院過程工程研究所主要申請(qǐng)麻黃堿的含量測(cè)定方法。

表4：申請(qǐng)量前8位的申請(qǐng)人

2.5 功效和配伍

含有麻黃的復(fù)方專利一般治療支氣管哮喘、鼻炎、慢性腹瀉、自汗、感冒，在治療支氣管哮喘中多與五味子、半夏、桔梗、五靈脂等配伍，治療鼻炎多與辛夷花、白芷、蒼耳子、鵝不食草等配伍，治療慢性腹瀉，多與土炒白術(shù)、白芍、黃芪、秦皮、柴胡配伍。治療感冒或支氣管炎多與桂枝、杏仁、前胡、牛蒡子、麥冬、化橘紅等配伍。

綜上所述，目前關(guān)于麻黃的專利申請(qǐng)?jiān)卺t(yī)藥方法，主要涉及圍繞麻黃堿或偽麻黃堿，進(jìn)行組合物的研究，或者相關(guān)的提取方法、含量測(cè)定，涉及到中藥復(fù)方，一半與其他藥物配伍治療上呼吸道感染。我們應(yīng)該深入研究麻黃的主要成分，并進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，制備成新的藥物才能更好地開發(fā)麻黃資源。

[1]南京中醫(yī)藥大學(xué)編寫.中藥大辭典(第二版)[M].上海：上?？茖W(xué)技術(shù)出版社,2015：3092.