陳炎釗
(紹興文理學(xué)院 化學(xué)化工學(xué)院, 浙江 紹興 312000)
環(huán)糊精(CD)是由多個D(+)-葡萄糖單元通過α-1,4-糖苷鍵首尾相連而成的環(huán)狀化合物,通常含有6-12個D-吡喃葡萄糖單元,常見的環(huán)糊精有α-CD,β-CD和γ-CD[1]。環(huán)糊精的分子結(jié)構(gòu)是一種具有內(nèi)疏水、外親水的錐形圓筒狀分子,因而可以改變客體分子的溶解度、揮發(fā)性和化學(xué)性能等理化性質(zhì)。
β-環(huán)糊精是一種無臭、無毒的白色結(jié)晶粉末,是由7個吡喃型葡萄糖分子組成的環(huán)狀結(jié)構(gòu)化合物,由于其特殊的筒狀結(jié)構(gòu),它可以與多種無機、有機分子結(jié)合成主客體包絡(luò)物。β-CD作為改良劑、穩(wěn)定劑、吸附劑、賦形劑、催化劑等,同時因為它的分子孔洞大小適中,生產(chǎn)成本較低,從而廣泛應(yīng)用于環(huán)保、農(nóng)藥、食品、化妝品、醫(yī)藥等領(lǐng)域[2]。
(1)吸附環(huán)境污染物,β-環(huán)糊精單元通過包結(jié)絡(luò)合作用將環(huán)境污染物包結(jié)富集,同時借助載體的易回收特性,將環(huán)境污染物從環(huán)境中脫除。目前,固載化β-環(huán)糊精包結(jié)吸附環(huán)境污染物的載體主要包括:無機材料、有機合成高分子材料和天然產(chǎn)物高分子材料[1]。
(2)油污吸附劑,去污劑中含有β-CD的去污能力遠遠高于不含β-CD的去污能力,并且含有β-CD的去污劑重復(fù)使用率更高,至少有6次[1]。
(3)污水處理,利用β-CD對染料分子的包絡(luò)作用可以很好地解決由于印染廢水排放造成的環(huán)境污染[3]。
(1)作為農(nóng)藥制劑中的助劑,因為其“內(nèi)疏水、外親水”的特殊分子結(jié)構(gòu),所以它可用做農(nóng)藥制劑中的增溶劑,主要是β-CD與農(nóng)藥形成包合物,大大降低了農(nóng)藥在水中的溶解度,并且提高了農(nóng)藥的溶出速率和穩(wěn)定性[4]。
(2)農(nóng)藥污染物的治理,β-CD可以將吸附在土壤上的除草劑進行脫附并加以水解或光解,以此來修復(fù)被污染的土壤,除此之外,利用β-CD的包合作用與農(nóng)藥形成包合物可以減弱土壤中有機物的生物毒性,從而達到土壤改性的目的[3]。
(3)農(nóng)藥殘留的檢測,將β-CD應(yīng)用于熒光分析法中檢測農(nóng)藥殘留量,明顯增加了檢測的準(zhǔn)確性[3]。
β-環(huán)糊精是高度安全的物質(zhì),因此對人體無任何毒害作用,所以可以應(yīng)用于食品領(lǐng)域,并且近年來在食品工業(yè)中發(fā)展迅速。主要有以下作用:防止食品中香辛料或其他揮發(fā)性物質(zhì)大的揮發(fā),保護天然色素;排除食品異味,脫除食品中的有害物質(zhì);改善食品的組織結(jié)構(gòu);抗氧化,光和熱分解[5]。應(yīng)用于:
(1)脫除食品中膽固醇,β-環(huán)糊精包合法可除去乳制品中的膽固醇;
(2)作為食品包裝材料和蔬菜保鮮防腐,β-環(huán)糊精可以包埋殺菌劑從而作為食品包裝材料;
(3)風(fēng)味和香氣物質(zhì)的載體,β-環(huán)糊精是風(fēng)味物質(zhì)和香氣物質(zhì)的理想載體;
(4)增加油水乳濁液的穩(wěn)定性,β-環(huán)糊精與調(diào)味料混合,增加乳濁液的穩(wěn)定性;
(5)延長保存期,去除異味,加入茶中掩蓋茶味,延長貨架期[6]。
β-環(huán)糊精因為其良好的溶解性可用于化妝品產(chǎn)品中,具體作用如下:
(1)替代表面活性劑起乳化作用,其流動性好,刺激性小,延展性好,生產(chǎn)時的各項要求比表面活性劑要求少;
(2)包接絡(luò)合物,延長產(chǎn)品儲存期,減少產(chǎn)品刺激性;
(3)具有脫臭,殺菌作用,含有β-環(huán)糊精的化妝品可用于消除身體異味;
(4)用于燙發(fā),染發(fā)產(chǎn)品,此種產(chǎn)品無臭味,刺激性小,并且燙發(fā)后可以保留較長時間[7]。
1.5.1 β-CD在藥劑學(xué)上的應(yīng)用:
β-CD是環(huán)形結(jié)構(gòu)的淀粉衍生物,不會影響藥物在血夜中的代謝和排出,物性改變的β-CD可用于直接壓片,具有良好的流動性和可壓性,近年來環(huán)糊精包合物逐漸廣泛應(yīng)用于藥劑學(xué)[8]。
(1)增加藥物穩(wěn)定性,β-CD將藥物分子分離并包合在CD空腔中,從而避免藥物分子因受外部攻擊性分子的攻擊而發(fā)生水解、酶解、氧化、聚合及異構(gòu)化等,使得藥物穩(wěn)定性大大提高;
(2)增加難溶性藥物的水溶性,許多藥物具有強烈的疏水性,但與環(huán)糊精包合后,由于藥物分子與環(huán)糊精的相互作用以及藥物的結(jié)晶度在包合物中減少的緣故,使得藥物的溶解度和溶出速率增加;
(3)提高藥物生物利用度,用β-CD包合的藥物具有溶解速度快、釋放快,并且可以有效增加生物體對藥物的吸收,有利于提高藥物生物利用度;
(4)降低藥物的毒副作用,藥物與β-CD包合后,毒副作用可以明顯減少。
1.5.2 β-CD在藥物制劑上的應(yīng)用
β-環(huán)糊精因為其"內(nèi)疏水,外親水"的特點,可與藥物及各種有機化合物形成包合物,從而在藥物制劑的應(yīng)用中有多種作用[9]。
(1)增加藥物的穩(wěn)定性,藥物與β-CD形成包合物后對熱、光和氧有極大的穩(wěn)定性。
(2)增加藥物的溶解度和溶出速率,增加藥物的生物利用度。
(3)降低藥物的刺激性和毒副作用。
(4)調(diào)節(jié)給藥速率。
(5)環(huán)糊精超分子聚合物載體[9]。
1.5.3 β-CD在中藥制劑學(xué)中的應(yīng)用
β-CD在人體胃中不易分解,在腸道中受消化酶及腸道微生物的作用先斷鏈再開環(huán)形成低聚糖,是一個理想載體,故作為一種新型藥劑輔料廣泛應(yīng)用于中藥學(xué)領(lǐng)域[11]。
(1)防止揮發(fā)性成分的揮發(fā)、增加藥物的穩(wěn)定性。
(2)增加藥物的溶解度及生物利用度。
(3)掩蓋不良氣味,減少或消除藥物的毒性。
(4)使液體藥物固體化,便于制劑制備。
(5)作為緩釋和靶向制劑的載體。
具體應(yīng)用有以下方面[12]:
(1)去除飲料中的不良成分;
(2)保護原料中的敏感物質(zhì)和易揮發(fā)性組分;
(3)在固體飲料中作包埋劑和粉末化基劑;
(4)用于生產(chǎn)高香優(yōu)質(zhì)的速溶茶;
(5)用作飲料廢水處理劑。
β-環(huán)糊精由于其特殊的分子結(jié)構(gòu)以及優(yōu)良的理化性質(zhì),使得其廣泛應(yīng)用于環(huán)保、農(nóng)藥、食品、化妝品、醫(yī)藥等多個領(lǐng)域,并且現(xiàn)在已經(jīng)涵蓋了生活的許多方面科學(xué)如藥物分析、生物分析、化學(xué)分析域當(dāng)中[13],同時在對應(yīng)異構(gòu)體和異構(gòu)體分離方面也有相關(guān)應(yīng)用[14],研究者們不斷創(chuàng)新,使得β-CD的應(yīng)用價值不斷優(yōu)化;而在有些研究領(lǐng)域當(dāng)中,研究者們各執(zhí)一詞,觀點矛盾較大,還需要進一步完善基礎(chǔ)理論;還有一些研究領(lǐng)域在研究過程中因研究技術(shù)所限而舉足不前[14],簡言之,β-環(huán)糊精的應(yīng)用領(lǐng)域極為廣闊,有待于研究者們一一挖掘和突破。
在今后的β-環(huán)糊精應(yīng)用研究中,可以將研究重點放在以下幾個方面:①β-環(huán)糊精應(yīng)用于藥劑學(xué)中對中藥新劑型、新品種的開發(fā)研制;②β-環(huán)糊精在非熱門研究領(lǐng)域的研究;③β-環(huán)糊精在對反應(yīng)系統(tǒng)控制和影響方面的研究;④如何高效回收加入系統(tǒng)的β-環(huán)糊精。
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