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手性砌塊庫和合成模塊庫的構建

2016-05-30 12:18楊立榮吳堅平岑琦
科技創(chuàng)新導報 2016年16期
關鍵詞:酶法脂肪酶化學

楊立榮 吳堅平 岑琦

摘 要:成功構建了包括新型鹵代醇、羥基氰、芳香醇、脂肪醇和芳香胺的手性砌塊庫,涵蓋108種手性化合物。構建了5種新型酶-化學手性反應模塊,例如脂肪酶拆分-Pd/LDH-DS消旋反應模塊能夠在常溫下拆分芳香胺類,其中底物轉(zhuǎn)化率99%,產(chǎn)物ee值99%,突破生物拆分過程理論轉(zhuǎn)化率僅為50%的不足,過程的原子經(jīng)濟性與轉(zhuǎn)化效率較高,具有較大的創(chuàng)新性。

關鍵詞:手性砌塊 合成模塊 庫 化學-酶法 脂肪酶 拆分

Abstract:A chiral block library,including 108 kinds of chiral chemicals,were constructed.5 types of novel chem-enzymatic synthesis modules were also developed.For example,the module of lipase coupled with Pd/LDH-DS was successfully used in the resolution of aromatic amine with the excellent results of conversion of 99% and eep of 99%.The atom economy and conversion efficiency were greatly improved with this novel module.

Key Words:Chiral block;Synthesis module;Library;Chem-enzymatic method;Lipase;Resolution

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