張賽航，張 英，曹良順，韓淑英，呂志偉

(華北理工大學(xué)，河北 唐山 063009)

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蕎麥花葉黃酮藥理活性研究進(jìn)展

張賽航，張 英，曹良順，韓淑英*，呂志偉

(華北理工大學(xué)，河北 唐山 063009)

蕎麥為糧食作物，含豐富黃酮類(lèi)物質(zhì)，尤以花葉中含量最高，近年來(lái)蕎麥花葉黃酮(FBFL)藥理活性研究的報(bào)道逐漸增多。就蕎麥花葉黃酮對(duì)組織器官的保護(hù)作用及降糖、降脂、改善胰島素等作用進(jìn)行綜述，為其進(jìn)一步研究提供依據(jù)。

蕎麥花葉；黃酮；藥理活性；綜述

蕎麥(Fagopyrum esculentum)又名烏麥，為蓼科蕎麥屬，一年生草本植物。蕎麥營(yíng)養(yǎng)豐富，不僅能用作人糧、畜草、禽料、蜜源，還能強(qiáng)身健體，防病治病。因其獨(dú)特的營(yíng)養(yǎng)價(jià)值，蕎麥被認(rèn)為是很好的保健食品。蕎麥全身是寶，其花葉中含有豐富的黃酮類(lèi)活性成分，近年研究發(fā)現(xiàn)，蕎麥花葉黃酮(FBFL)具有諸多藥理作用和保健作用。本文就蕎麥花葉黃酮的藥理活性進(jìn)行歸納總結(jié)，為蕎麥花葉黃酮的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)研究提供參考依據(jù)。

1 FBFL對(duì)組織器官的保護(hù)作用

1.1 心血管

高鳳華等[1]通過(guò)結(jié)扎左冠狀動(dòng)脈前降支建立大鼠急性心肌梗死模型，用蕎麥花葉總黃酮(TFBFL)連續(xù)灌胃4周后，發(fā)現(xiàn)TFBFL具有抑制大鼠急性心肌梗塞后心室重構(gòu)的作用。儲(chǔ)金秀等[2]用血管緊張素Ⅱ建立體外大鼠心肌細(xì)胞肥大模型，用蕎麥花葉蘆丁(RBFL)作用于細(xì)胞，觀察發(fā)現(xiàn)RBFL能明顯抑制新生大鼠心肌細(xì)胞肥大。韓淑英等[3]用ISO建立大鼠心肌肥厚模型，用TFBF連續(xù)灌胃給藥14天后，大鼠的血清、心指數(shù)、血管緊張素等指標(biāo)表明TFBF對(duì)ISO所致的心肌肥厚及細(xì)胞損傷具有保護(hù)作用。賈洪娟等[4]通過(guò)鏈脲佐菌素腹腔注射加脂肪乳灌胃誘導(dǎo)大鼠2型糖尿病模型，電鏡觀察TFBFL治療前后大鼠心肌超微結(jié)構(gòu)，電鏡觀察結(jié)果顯示，TFBFL對(duì)STZ所致2型糖尿病大鼠心肌的損傷具有抑制作用。另外，賈洪娟等[5]研究表明，TFBFL可抑制室壁增生肥厚，抑制左室收縮(舒張)末期直徑的增加，增加射血分?jǐn)?shù)等途經(jīng)，從而改善T2DM大鼠的心臟結(jié)構(gòu)。

張博男等[6]采用離體血管環(huán)灌流裝置，測(cè)定血管環(huán)張力的變化和檢測(cè)血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣濃度，發(fā)現(xiàn)TFBFL能夠濃度依賴性地引起血管舒張。研究表明，蕎麥花葉總黃酮具有很好的鎮(zhèn)痛抗炎作用，可以提高小鼠熱板痛閾，減少小鼠扭體反應(yīng)次數(shù)，同時(shí)還可以降低小鼠腹腔毛細(xì)管的通透性以及耳腫脹程度[7-8]。Shuying Han[9]用高脂飼料誘發(fā)大鼠高脂血癥，大鼠口服TFBL12周后，通過(guò)檢測(cè)血清、血栓素和一氧化氮等指標(biāo)，發(fā)現(xiàn)TFBL具有調(diào)節(jié)血管活性物質(zhì)的作用。韓淑英等[10]觀察TFBFL對(duì)滴注腎上腺素后大鼠腸系膜微血管的影響，得出結(jié)論：TFBFL可劑量依賴性地增強(qiáng)腎上腺素致微循環(huán)障礙的腸系膜微血管直徑、血流速度、血管數(shù)和血管交叉點(diǎn)個(gè)數(shù)，具有明顯改善大鼠腸系膜微循環(huán)的作用。王建行等[11]在大鼠動(dòng)-靜脈旁路血栓形成實(shí)驗(yàn)中，測(cè)定大鼠血栓濕重、干重、全血黏度及TXB2和6-keto-PGF1等指標(biāo)，發(fā)現(xiàn)TFBFL具有良好的預(yù)防血栓和降低血黏度的功效，同時(shí)可影響血管活性物質(zhì)，改善血液流變學(xué)。

1.2 肝臟

韓淑英等[12]通過(guò)觀察FBFL對(duì)糖尿病大鼠肝功能和肝臟形態(tài)結(jié)構(gòu)的影響，發(fā)現(xiàn)FBFL可抑制肝組織病理形態(tài)的改變，其抑制作用可能存在多部位、多靶點(diǎn)、多途徑的作用機(jī)制。儲(chǔ)金秀等[13]研究發(fā)現(xiàn)，四氯化碳所致肝損傷的小鼠經(jīng)TFBFL治療后，SALT、1ALT和肝組織MDA、TG、TL及LT均明顯降低，而肝臟SOD和GSH活力顯著增強(qiáng)，通過(guò)病理學(xué)切片觀察，表明TFBFL能明顯改善肝組織，對(duì)四氯化碳造成的小鼠急性肝損傷具有很好的保護(hù)作用。儲(chǔ)金秀等[14]采用四氧嘧啶加脂肪乳誘導(dǎo)大鼠糖尿病模型，觀察RBFL對(duì)糖尿病大鼠FBG、血清TBil、ALT、LI及肝組織形態(tài)學(xué)改變的影響，得出結(jié)論：RBFL對(duì)糖尿病大鼠早期肝臟損傷具有一定的保護(hù)作用。儲(chǔ)金秀等[15]采用胰蛋白酶消化、分離小鼠肝細(xì)胞行原代培養(yǎng)，乙醇體外誘導(dǎo)干細(xì)胞損傷，RBFL干預(yù)后，發(fā)現(xiàn)RBFL對(duì)乙醇所致的肝損傷具有明顯保護(hù)作用，其機(jī)制可能與RBFL能消除自由基、防止脂質(zhì)過(guò)氧化，改善脂質(zhì)代謝有關(guān)。韓淑英等[12]實(shí)驗(yàn)表明，F(xiàn)BFL對(duì)糖尿病肝損傷有抑制作用，其機(jī)制可能與降低血糖，改善胰島素抵抗，上調(diào)IRS-2、PI3K蛋白表達(dá)及下調(diào)NF-κB蛋白表達(dá)有關(guān)。

1.3 腎臟

糖尿病腎病是糖尿病微血管并發(fā)癥之一，長(zhǎng)期高血糖是導(dǎo)致腎臟微細(xì)血管病變的主要原因。勾向博等[16]通過(guò)觀察RBFL干預(yù)前后，2型糖尿病SD大鼠腎臟一系列指標(biāo)的變化，得出RBFL 對(duì)糖尿病大鼠腎臟具有保護(hù)作用，主要通過(guò)增加腎臟抗氧化物酶活性，降低脂質(zhì)過(guò)氧化物水平，從而產(chǎn)生腎臟保護(hù)作用。王世友[17]通過(guò)實(shí)驗(yàn)表明，復(fù)方蕎麥煎劑對(duì)糖尿病腎病大鼠的腎臟有很好的保護(hù)作用，其機(jī)制可能是降低腎重及腎重指數(shù)、減少尿微量白蛋白的排泄，抑制腎臟肥大；以及降低腎臟皮質(zhì)PGDF-B、TNF-α過(guò)度表達(dá)，從而抑制細(xì)胞外基質(zhì)的積聚。姜妍等[18]已證實(shí)，蕎麥黃酮復(fù)合制劑對(duì)糖尿病大鼠腎組織病理和超微結(jié)構(gòu)的改變有明顯的抑制作用，其機(jī)制可能是抑制系膜細(xì)胞增生及腎小球基底膜的生成，改善糖尿病性腎小球體積增大及硬化。

2 FBFL降糖、降脂、改善胰島素抵抗作用

白靜等[19]采用高脂飲食加腹腔注射鏈脲佐菌素建立T2DM模型，小鼠連續(xù)灌胃FBFL 4周后，檢測(cè)結(jié)果表明，小鼠空腹血糖、餐后血糖及游離脂肪酸均降低，糖耐量得到改善，胰島素敏感指數(shù)提高，說(shuō)明FBFL具有降糖降脂，改善胰島素抵抗(IR)的作用，其IR改善作用可能通過(guò)調(diào)血脂產(chǎn)生。在此基礎(chǔ)上，韓淑英等[20]進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)表明，這些作用可能是通過(guò)降低FAA、抗氧化、抑制PTP1B表達(dá)等機(jī)制實(shí)現(xiàn)的。尚保華等[21]研究表明，TFBFL降糖、降脂、改善胰島素抵抗的作用，可能是通過(guò)降脂、降FAA、抗炎，減少了組織和血中游離脂肪酸殘基和自由基的形成，從而減少了對(duì)組織損傷的攻擊。

韓淑英等[22]用高脂飼料和小劑量鏈脲佐菌素建立2型糖尿病胰島素抵抗大鼠模型，用不同劑量的FBFL干預(yù) 6周，測(cè)定大鼠隨機(jī)血糖、餐后血糖的動(dòng)態(tài)變化、禁食 24h內(nèi)血糖波動(dòng)及糖耐量情況，得出結(jié)論，F(xiàn)BFL可降低糖尿病大鼠隨機(jī)和餐后血糖值，對(duì)血糖波動(dòng)有穩(wěn)定作用，可能是通過(guò)抑制α-葡萄糖苷酶活性實(shí)現(xiàn)的。朱麗艷等[23]提取大鼠小腸α-葡萄糖苷酶，分別測(cè)定蕎麥花總黃酮及槲皮素對(duì)其活性的抑制作用；采用健康雄性SD大鼠為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，隨機(jī)分組，禁食12h后灌胃給藥，分別于給藥前和給藥后60min用血糖儀測(cè)血糖，得出結(jié)論：蕎麥花總黃酮和槲皮素在體內(nèi)外對(duì)α-葡萄糖苷酶的活性均有明顯的抑制作用，可能是其降血糖機(jī)制之一。

李光民等[24]給予大鼠不同劑量RBFL后，發(fā)現(xiàn)各劑量RBFL均能不同程度地降低大鼠的血糖、血脂、胰島素、TNF-α含量，并呈劑量依賴關(guān)系，表明RBFL調(diào)節(jié)糖脂代謝的機(jī)制可能與TNF-α的生成有關(guān)。

3 FBFL抗炎、抗氧化作用

張娜等[25]在實(shí)驗(yàn)中，給予2型糖尿病大鼠FBFL干預(yù)后，大鼠糖脂代謝和各指標(biāo)明顯改善，炎癥因子TNF-α、IL-6、CRP水平明顯降低(P<0.05或P<0.01)，表明FBFL有抵抗炎癥因子的作用。

儲(chǔ)金秀等[26]研究表明，(TFBFL)在體內(nèi)外均能明顯抑制自由基所致的MDA的產(chǎn)生，具有抗自由基誘導(dǎo)小鼠肝細(xì)胞脂質(zhì)過(guò)氧化的作用，其抗氧化機(jī)制可能與清除和抑制自由基生成有關(guān)。方玉梅等[27]報(bào)道，蕎麥苗黃酮類(lèi)化合物能顯著清除超氧陰離子自由基和羥基自由基，且隨著蕎麥苗黃酮類(lèi)化合物濃度的升高其抗氧化性作用逐漸增強(qiáng)，并在一定濃度范圍內(nèi)黃酮化合物與抑制率呈正相關(guān)。

4 其它作用

蕎麥花葉提取物作為一種新型的生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑可提高機(jī)體的免疫力，輔助化療藥物增強(qiáng)環(huán)磷酰胺(CTX)的抗腫瘤作用，同時(shí)減輕CTX的毒性，是臨床腫瘤綜合治療較為理想的減毒增效劑，具有廣泛的應(yīng)用前景[28]。姜妍等[29]研究表明TFBFL具有絲裂原活性，可促進(jìn)免疫活性細(xì)胞脾細(xì)胞的增殖轉(zhuǎn)化，提高小鼠的免疫活性，可能主要是通過(guò)細(xì)胞免疫來(lái)提高機(jī)體的免疫能力。吳喜鳳等[30]給小鼠灌胃TFBFL后，采用負(fù)重游泳法觀察游泳時(shí)間，用常壓耐缺氧和耐低溫法觀察小鼠存活時(shí)間，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，TFBFL具有抗疲勞、耐缺氧、耐低溫、增強(qiáng)小鼠應(yīng)激反應(yīng)的能力。郭蘭等[31]用MTT法觀察到蕎麥花葉總黃酮可直接抑制H22細(xì)胞增殖，將H22細(xì)胞阻止于G0/G1期，促進(jìn)H22細(xì)胞凋亡。

醫(yī)學(xué)界一直想尋求一種適合糖尿病人食療而又沒(méi)有副作用的食品應(yīng)用于臨床，后來(lái)，人們找到了蕎麥這一理想的降糖食品。經(jīng)臨床觀察，蕎麥花葉中總黃酮對(duì)糖尿病患者多個(gè)器官均能起到特殊的保健作用，糖尿病人食用蕎麥后，血糖、尿糖都有不同程度的下降，其并發(fā)癥也得到了很好的預(yù)防和控制。

5 展望

隨著生活節(jié)奏的加快，社會(huì)競(jìng)爭(zhēng)日漸激烈，加之長(zhǎng)期不合理的飲食習(xí)慣，糖尿病、心腦血管疾病等疾病的發(fā)病率急速上升。蕎麥作為一種藥食兩用的植物，對(duì)心血管、肝臟、腎臟等都有很強(qiáng)的藥理活性，能夠顯著改善糖尿病及其并發(fā)癥的癥狀。但目前對(duì)其多種藥理活性的作用機(jī)制尚不明確，有待進(jìn)一步研究。

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(責(zé)任編輯：魏 曉)

2015-04-19

教育部大學(xué)生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓(xùn)練計(jì)劃項(xiàng)目(201210081007)；唐山市“十二五”科技重點(diǎn)項(xiàng)目(10130203-3)；河北聯(lián)合大學(xué)大學(xué)生創(chuàng)新實(shí)驗(yàn)計(jì)劃項(xiàng)目(X2014132)

張賽航(1993-)，女，華北理工大學(xué)在讀生，研究方向?yàn)橹兴幩幚怼?/p>

韓淑英(1959-)，女，華北理工大學(xué)教授，碩士生導(dǎo)師，研究方向?yàn)橹兴幏乐涡难芗膊　?E-mail:shuyinghan59@126.com

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1673-2197(2015)17-0045-03

10.11954/ytctyy.201517022