趙志勇 楊姣 蔡迪鳴
[摘要]文章對北沙參的有效成分進(jìn)行了分析。
[關(guān)鍵詞]北沙參;化學(xué)成分;藥理作用;綜述
北沙參為常用中藥,2005版《中華人民共和國藥典》收載為傘形科植物珊瑚菜GlehnialittoralisFr.SchmidtexMiq.的干燥根。該植物主要分布于山東、遼寧、河北、浙江、江蘇、廣東、福建、臺灣等地,生于海邊、沙灘或?yàn)樵耘?;夏秋兩季采挖,除去須根,洗凈,稍晾,置沸水中燙后除去外皮,或洗凈直接干燥。本品味甘微苦,性微寒,歸肺、胃經(jīng)。有養(yǎng)陰清肺、益胃生津之功效,主要用于肺熱,燥咳,勞嗽痰血,熱病津傷口渴?,F(xiàn)就北沙參的化學(xué)成分及藥理研究進(jìn)展綜述如下。
一、化學(xué)成分
1、香豆素類:香豆素類是北沙參的主要成分,其母核結(jié)構(gòu)主要為6,7位不成環(huán)的香豆素及6,7位成環(huán)的線形香豆素,香豆素苷主要為葡萄糖苷和龍膽二糖苷。目前發(fā)現(xiàn)的香豆素有17個,主要有補(bǔ)骨酯素(psoralen)、佛手柑內(nèi)酯(bergaten)、marmesin、異歐前胡素(isoimperatorin)、歐前胡素(imperatorin)等;香豆素苷16個,主要有(R)-前胡醇3'-O-β-D-吡喃葡糖苷((R)-peucedanol3'-O-β-D-glucopyranoside)、(S)-前胡醇7-O-β-D-吡喃葡糖苷((S)-peucedanol7-O-β-D-glucopyranoside)、印度榅桲(marmersinin)等。
2、聚炔類:聚炔類也是北沙參的主要成分,為一類脂溶性化合物。主要有法卡林二醇(falcarindiol)、人參醇(panaxynol)、(8E)十七碳-1,8-二烯-4,6-二炔-3,10-二醇((8E)-1,8-heptadecadiene-4,6-diyne-3,10-diol)等。其中部分化合物已確定有一定的藥理活性,如法卡林二醇有止痛作用,抑制人血小板中花生四烯酸合成作用以及抑制腫瘤細(xì)胞生成作用等,因此,此類化合物越來越受到專家學(xué)者的關(guān)注。
3、木脂素類及8-O-4型異木脂素類:此類化合物為Yuan等在該植物中首次分離得到,共得到6個化合物,且除(-)-secoisolariciresinol和橙皮素A外,都為新化合物,并通過DPPH自由基清除作用的測定,顯示了木脂素類化合物是主要的抗氧化成分之一。木脂素類包括(-)-secoisolariciresinol4-O-β-D-glucopyranoside、glehlinosideA、glehlinosideB、(-)-secoisolariciresinol等。8-O-4型異木脂素類包括glehlinosideC、橙皮素A(citrusinA)等。
4、黃酮類:黃酮類也為Yuan等在該植物的正丁醇萃取部分首次分離得到,得到了槲皮素(quercetin)、異槲皮素(isoquercetin)、蘆?。╮utin)3個化合物。
5、酚酸類:酚酸類在該植物水溶性部分中含量豐富,主要有香草酸(vanillicacid)、水楊酸(salicylicacid)、阿魏酸(ferulicacid)、咖啡酸(caffeicacid)、綠原酸(chlorogenicacid)、丁香苷(syringin)、香草酸4-O-β-D-吡喃糖苷(vanillicacid4-O-β-D-glucopyranoside)。
6、單萜類:Junichi等從北沙參的甲醇提取物中分離得到7個單萜類化合物,主要有(+)-angelicoidenol[(2S,5R)bornane-2,5-diol]2-O-β-D-glucopyranoside、(-)-angelicoidenol
[(2R,5S)bornane-2,5-diol]2-O-β-D-glucopyranoside等。
7、其它:據(jù)文獻(xiàn)報道,北沙參根中還含有芳香苷,如芐基β-D-apiofuranosyl-(1→6)-β-D-吡喃糖苷(benzylβ-D-apiofuranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside);烷基化糖苷,如正丁醇α-D-呋喃果糖苷(n-butylα-D-fructofuranoside);甾醇,如豆甾醇(stigmasterol)、豆甾醇3-O-β-D-吡喃葡糖苷(stigmasterol3-O-β-D-glucopyranoside);脂肪酸,如亞麻酸(linoleicacid)以及腺苷(adenosine)、尿苷(uridine)等。此外,Ishikawa等對北沙參果實(shí)中的化學(xué)成分進(jìn)行了研究,從水層部分得到7種單萜或單萜苷,11種芳香苷,6種烷基化糖苷類和腺苷等。
二、藥理作用
1、鎮(zhèn)咳祛痰作用:北沙參對氨水致咳小鼠有明顯的鎮(zhèn)咳作用,對潛伏期有明顯延長作用;小鼠呼吸道酚紅法祛痰實(shí)驗(yàn)表明北沙參也有較好的祛痰作用。
2、免疫抑制作用:北沙參飲片多糖和北沙參粗多糖對正常小鼠均有增強(qiáng)巨噬細(xì)飽吞噬功能的作用。譚氏等研究發(fā)現(xiàn),100%北沙參水煎劑對正常小鼠巨噬細(xì)胞吞噬功能、血清溶菌酶水平和遲發(fā)超酶反應(yīng)(DTH)有非常顯著的提高作用;對血清抗體有增強(qiáng)作用,但不顯著;對LPS誘導(dǎo)的B細(xì)胞增殖有顯著促進(jìn)作用,對ConA誘導(dǎo)的T細(xì)胞有顯著的抑制作用。劉氏等研究發(fā)現(xiàn),北沙參粗多糖可使陰虛小鼠體重明顯增加;亦能顯著增加陰虛小鼠脾臟抗體生成細(xì)胞(AFC)的數(shù)量,增強(qiáng)DTH反應(yīng),而對腹腔MΦ的吞噬百分率和吞噬指數(shù)無明顯影響。
3、抗促癌、抗突變及抗腫瘤作用:促癌物佛波酯(12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate)能夠引起放射性無機(jī)磷(32Pi)滲入Hela細(xì)胞的磷脂中,這一磷脂代謝的改變,是促癌階段的早期現(xiàn)象之一。北沙參的正己烷、乙醚和乙酸乙酯提取物,均能夠抑制佛波酯引起的32Pi滲入Hela細(xì)胞的磷脂中,并且證明,在體內(nèi)具有抗癌作用。對活性部位的進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn),主要活性成分為呋喃香豆素,其中歐前胡素和異歐前胡素(濃度為50μg/mL)抑制活性最強(qiáng)。
北沙參的水提取物能提高人體肺癌細(xì)胞增值指數(shù)抑制率(PI),且對其細(xì)胞周期各時相均有抑制作用,可以證明扶正法治療腫瘤并不一定意味著傳統(tǒng)意義上的補(bǔ),一些補(bǔ)益藥物亦能直接抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,即祛邪。
北沙參的水或乙醇浸出液對3種致突變劑2-氨基芴、2,7-二氨基芴、疊氮鈉誘導(dǎo)的突變株回復(fù)突變有良好的抑制效果,表明北沙參中含有抗突變成分。
4、抗菌及抗真菌作用:采用肉湯稀釋法測定北沙參中所含香豆素及聚炔類的最低抗菌濃度(MIC),結(jié)果表明,補(bǔ)骨脂素、佛手柑內(nèi)酯以及花椒毒素等香豆素成分在400μg/mL濃度以下無抑菌活性。聚炔類成分falcarindiol具有很強(qiáng)的抗格蘭氏陽性菌的活性(MIC:2.5~25.0μg/mL);而另兩種聚炔類成分(9Z)-十七碳-1,9-二烯-4,6-二炔-3,8,11-三醇和(10E)-十七碳-1,10-二烯-4,6-二炔-3,8,9-三醇的抑菌活性很弱(MIC:200~400μg/mg)。
5、酪氨酸酶的抑制作用:北沙參的50%甲醇提取物對酪氨酸酶的活性有抑制作用。日本產(chǎn)的北沙參抑制活性較強(qiáng)(ID50=1.2mg/mL)。酪氨酸酶在黑色素的生物合成過程中起著重要作用。該藥理活性支持了中醫(yī)用北沙參治療黑斑病及雀斑過多癥的臨床實(shí)踐。
6、鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用:奧山等研究了產(chǎn)于日本的北沙參的鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,結(jié)果表明北沙參的甲醇提取物經(jīng)口服給藥,能夠延長戊巴比妥誘導(dǎo)的睡眠時間,醇提取物的乙酸乙酯萃取部分在劑量為1g/kg體重對小鼠有鎮(zhèn)靜作用。進(jìn)一步研究表明,其中的聚炔類成分,如panaxynol、法卡林二醇(facalindiol)、(8E)-heptadeca-1,8-dien-4,6-diyn-3,10-diol,以及香豆素類化合物東莨菪素(scopoletin)、歐前胡素(imperatorin)、異歐前胡素(isoimperatorin)、花椒毒素(xanthotoxin)、補(bǔ)骨脂素(psoralen)和佛手柑內(nèi)酯(bergapten)具有顯著鎮(zhèn)痛作用。
7、抗氧化作用:北沙參水提取物對紅細(xì)胞溶血有很強(qiáng)的抑制作用。正丁醇提取物對脂質(zhì)過氧化作用有很強(qiáng)的抑制作用。實(shí)驗(yàn)證明,北沙參的水提取物和有機(jī)物提取物都有很強(qiáng)的抗氧化作用。
8、抑制血栓素A2和促進(jìn)前列環(huán)素的作用:血栓素A2(TXA2)是作用很強(qiáng)的促血小板聚集和收縮血管的物質(zhì),對冠心病等動脈硬化性疾病的產(chǎn)生、發(fā)展起重要作用。前列環(huán)素(PGI2)作用與其相反。在天然藥物中既能抑制TXA2又能促進(jìn)PGI2合成的藥物是很少的。本實(shí)驗(yàn)僅發(fā)現(xiàn)北沙參的水提醇沉制劑在各種劑量下均可抑制TXB2(TXA2的穩(wěn)定代謝產(chǎn)物),又可促進(jìn)6-酮-PGF1α(PGI2的穩(wěn)定代謝產(chǎn)物)的合成。
三、小結(jié)
北沙參的化學(xué)成分豐富,類型復(fù)雜,而且其顯著的抗腫瘤、抗氧化作用,不僅是現(xiàn)代專家學(xué)者關(guān)注的焦點(diǎn),也為中醫(yī)常將其用于抗衰老和癌癥后恢復(fù)體質(zhì)的中藥方劑中提供了很好的理論依據(jù)。目前,國內(nèi)外學(xué)者對北沙參的相關(guān)研究主要集中在種植技術(shù)和化學(xué)成分方面,但對北沙參化學(xué)成分與藥理活性之間的構(gòu)效關(guān)系缺乏深入的研究,因此,有必要對北沙參進(jìn)行深入的化學(xué)成分及藥理活性研究,尋找有效成分并闡述其構(gòu)效關(guān)系,使北沙參這一傳統(tǒng)中藥能更好的服務(wù)于人類的健康事業(yè)。
參考文獻(xiàn)
[1]林喆,趙亞,原忠.北沙參的化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展.論文網(wǎng),2011,05