陳愛軍 劉運美 蔡鳳桃 宋秀道 丁 嵐

1.南華大學藥物藥理研究所，湖南 衡陽 421001;2.湖南環(huán)境生物職業(yè)技術學院，湖南 衡陽 421005

白蘞Ampelopsis japonica(Thunb．)Makino首載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，具有清熱解毒，散結(jié)止痛，生肌斂瘡的功效，是牛黃清心丸，萬京紅，痹克顆粒等多種中藥成方制劑的重要組方。近年還發(fā)現(xiàn)其具有抗腫瘤，免疫調(diào)節(jié)等方面作用。為了更好的對白蘞進行開發(fā)利用，筆者就白蘞的資源分布、化學成分、質(zhì)量控制及其藥理作用方面的研究綜述如下。

1 資源分布

白蘞為葡萄科蛇葡萄屬植物白蘞的干燥塊根。喜涼爽濕潤氣候，適應性強，耐寒，在全國各省區(qū)分布廣泛，但多數(shù)野生資源破壞嚴重。因其對土壤要求不高，從亞熱帶到溫帶均能栽培。

2 化學成分

白蘞作為一味傳統(tǒng)中藥，化學成分復雜，目前國內(nèi)外學者從白蘞中先后分離得到了黃酮類、甾醇類、蒽醌類、酚酸類及其糖苷、三萜類、木脂素類等多種化學成分。

2.1 黃酮類化合物 白蘞中所含黃酮類成分主要為槲皮素。郭麗冰等［1－2］在白蘞乙醇浸膏的乙酸乙酯部位首次得到槲皮素。俞文勝等［3－4］得到槲皮素－3－O－α－L－吡喃鼠李糖。

2.2 甾醇類化合物 目前從白蘞中分離得到的甾醇類成分主要為α－波甾醇、β－谷甾醇、豆甾醇、豆甾醇－β－D葡萄糖苷，5a，8a－過氧化麥角甾－6，22－二烯－3β－醇等。何宏賢等［5］從白蘞塊根中首次分離得到β－谷甾醇。郭麗冰等［1－2］從廣東產(chǎn)白蘞中分離得到豆甾醇、α－波甾醇、β－谷甾醇及豆甾醇－β－D葡萄糖苷。米君令［6］等得到β－谷甾醇、β－谷甾醇亞油酸酯、5a，8a－過氧化麥角甾－6，22－二烯－3β－醇。

2.3 蒽醌類化合物 蒽醌類是白蘞的主要有效成分之一，包括有大黃酚、大黃素、大黃素甲醚。鄒濟高等［7］從白蘞中提取分離得到了大黃酚、大黃素甲醚。赫軍［8－9］等分離得到大黃素、大黃素－8－O－β－D－吡喃葡萄糖苷、大黃素甲醚、大黃酚。目前尚沒有從白蘞中分離到大黃酸及蘆薈大黃素的報導。

2.4 酚酸類及其糖苷 白蘞中所含酚酸類成分主要為:丹皮酚，α－生育酚;沒食子酸，胡蘿卜苷富馬酸，棕櫚酸，反丁烯二酸、三十烷酸、二十八烷酸、碳十六酸、酒石酸(tartaric acid)、苔蘚酸 (bryonolic acid)、原兒茶酸、龍膽酸［8］。米君令［6］等從白蘞中分離得到α－生育醌、丹皮酚，α－生育酚。赫軍［8－9］等得到白藜蘆醇、沒食子酸，齊墩果酸、棕櫚酸，龍膽酸、原兒茶酸、胡蘿卜苷，沒食子酸。俞文勝等［3－4］從白蘞的乙醇提取物中取乙酸乙酯可溶部位經(jīng)柱層析反復分離純化后確證得到:沒食子酸、1，2，6－三氧－沒食子?；拢璂－吡喃葡萄糖、1，2，6－三氧－沒食子?；拢璂－吡喃葡萄糖苷、1，2，3，6－四氧－沒食子?；拢璂－吡喃葡萄糖、1，2，3，6－四氧－沒食子酰基－β－D－吡喃葡萄糖苷、1，2，3，4，6－五氧 －沒食子?；拢璂－吡喃葡萄糖苷、1，2，4，6－四氧－沒食子?；拢璂－吡喃葡萄糖苷。并首次從該屬植物中分離得到了1，4，6－三氧－沒食子基－β－D－吡喃葡萄糖苷、6－氧－二聚沒食子?；?，2，3－三氧－沒食子?；拢璂－吡喃葡萄糖、二聚沒食子酸、2，3，4，6－四氧－沒食子－β－D－吡喃葡萄糖、2，4，6－三氧－沒食子酰基－β－D－吡喃葡萄糖。

2.5 三萜類化合物 近年來，從白蘞中分離得到兩個三萜類化合物。郭麗冰等［1－2］分離得到齊墩果酸 (oleanolic acid)。鄒濟高等［7］分離得到羽扇豆醇。

2.6 木脂素類化合物 赫軍［8－9］及IK Hwi Kim［10］均從白蘞中分離得到一個木脂素類化合物，為五味子苷 (schizandriside)。這一發(fā)現(xiàn)與近年白蘞藥理作用研究中抗腫瘤活性相一致。

3 藥理作用

3.1 抗菌作用 白蘞中含有大黃素，大黃酚，沒食子酸，大黃素甲醚等化學成分，具有抗菌活性。朱長俊［11］等取白蘞乙醇提取物的正丁醇部位進行體外抗菌試驗，結(jié)果證實白蘞提取物對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有效，且抑菌作用的強弱與提取液濃度呈正相關。閔凡印［12］對白蘞的體外抗菌作用研究發(fā)現(xiàn)其對金黃色葡萄球菌，綠膿桿菌，福氏痢疾桿菌，大腸桿菌等有抑菌作用，且以炒焦的作用最好。

3.2 抗腫瘤作用 對白蘞的進一步研究發(fā)現(xiàn):其具有抗腫瘤藥理活性。Lee等［13］實驗研究表明，白蘞的甲醇提取成分以及從中分離純化得到的momordin能激活蛋白 (AP－1)活性、抑制腫瘤細胞的增生。Kim［14］等研究發(fā)現(xiàn)momordinI能誘導白血病HL－60細胞凋亡。唐海誼［15］等研究發(fā)現(xiàn)，白蘞水提物對酪氨酸酶有很強的抑制作用。張夢美［16］對白蘞乙醇提取物的研究結(jié)果表明乙醚和乙酸乙酯部位是白蘞的抗腫瘤活性部位，能引起HepG2細胞凋亡。其中乙酸乙酯部位活性最強。杭佳［17］等從乙酸乙酯部位中分離純化沒食子酸，并研究考察了沒食子酸對人肝癌細胞株HepG2細胞的抑制作用。試驗結(jié)果表明，沒食子酸在12.5～200 mg/L對HepG2細胞的增殖有較強的抑制作用，且抗腫瘤活性隨著濃度的增加而增大，并且呈現(xiàn)一定的時間依賴性。經(jīng)過系列研究杭佳［17］等推斷沒食子酸可能為白蘞抗腫瘤的主要活性成分之一。張寒［18］等取白蘞甲醇提取物，用4種有機溶劑萃取，其中的乙醚萃取物和乙酸乙酯萃取物對SP20骨髓瘤細胞增殖有顯著的抑制作用。

3.3 興奮作用 趙翠蘭等［19］通過給小鼠灌喂白蘞煎劑觀察其痛閾變化試驗發(fā)現(xiàn):白蘞煎劑不同劑量對小鼠有一定的興奮作用。

3.4 調(diào)節(jié)免疫活性作用 俞琦［20］等用白蘞醇提物對小鼠進行灌胃給藥，分別測定對照組和給藥組小鼠外周血淋巴細胞ANAE陽性率、脾淋巴細胞增殖能力、腹腔巨噬細胞吞噬功能，結(jié)果證實:白蘞醇提物可增強小鼠T淋巴細胞和巨噬細胞的免疫功能。

3.5 斂瘡生肌促進潰瘍面愈合 苗晉鑫等［21］研究了白蘞水煎劑外用對燙傷皮膚面積紙重差值的影響以及燙傷的癥狀與病理變化觀察，并對照分析證實白蘞外用有很好的斂瘡生肌作用。湯佩佩［22］等通過白蘞外用對大鼠和豚鼠瘡瘍模型的影響試驗，發(fā)現(xiàn)白蘞油糊和白蘞煎液均可顯著改善瘡瘍的癥狀及病理變化。馬金榮［23］研究發(fā)現(xiàn)，瘡愈速 (主要成分白蘞)對口腔潰瘍膜的治愈率高于冰硼散。

4 提取工藝與質(zhì)量控制

白蘞的質(zhì)量控制除了法定標準規(guī)定的外觀、性狀、鑒別、雜質(zhì)總量檢查及浸出物要求外，有效成分提取工藝研究、定量分析指標與方法都尚未有明確的標準，仍處于初步探索階段。楊穎［24］等以大黃素的含量為指標，用甲醇提取白蘞，通過對固液體積比、粒度、煎煮時間等因素對提取效果影響對大白蘞有效成份的提取工藝進行了優(yōu)化，得到較好工藝 ∶固液比=1∶8，粒度大小:20目，提取1 h。汪興軍［25］等研究并確立了采用高效液相色譜法對白蘞中大黃素含量進行測定的方法。并建議以大黃素含量的高低作為評價白蘞生藥材質(zhì)量的指標之一。

5 小結(jié)

目前，白蘞作為中藥組方在臨床上使用相當廣泛。其組方配伍、互相作用研究較多;白蘞化學成分較多，其單一成分的藥理活性研究還處于初級階段;藥材有效成份提取工藝與藥材質(zhì)量控制方面研究報導甚少，還處于起步階段。沒食子酸及大黃素等有效成分的發(fā)現(xiàn)，有望成為白蘞藥材質(zhì)量控制的定量指標。白蘞藥理活性的挖掘與質(zhì)量標準的建立具有廣闊的發(fā)展空間及探索前景，這需要對其進行更深入系統(tǒng)的研究。

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