張玉佩 韓莉 楊欽河 孔怡琳

[摘要] 黃連素作為黃連的主要單體活性成分，其與黃連在性味、功效和主治病證上具有一致性，尤其在濕熱證的防治研究和臨床應(yīng)用中療效確切。黃連素清熱燥濕屬性與濕熱證關(guān)系密切，其防治原則是臨床上治療高血壓、高血糖和脂質(zhì)代謝紊亂等代謝綜合征癥候群的中醫(yī)理論基礎(chǔ)。本文以黃連素臨床應(yīng)用現(xiàn)狀為依據(jù)，探討黃連素清熱燥濕屬性與濕熱證之間的內(nèi)在關(guān)系，為厘清黃連素的藥性和功效提供中醫(yī)理論依據(jù)和研究思路。

[關(guān)鍵詞] 黃連素；藥性；功效；濕熱證

[中圖分類號(hào)] R285.5???[文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼] B???[文章編號(hào)] 2095-0616（2012）21-52-02

Discussion on the medicinal?properties and efficacy of berberine

ZHANG?Yupei??HAN?Li??YANG?Qinhe??KONG?Yilin

1.Department of Traditional Chinese Medicine， School of Medicine， Jinan University， Guangzhou 510632， China；2.The First Affiliated Hospital of Jinan University， Guangzhou 510632， China；3.Guangdong Provincial Hospital of TCM， Guangzhou 510120， China

[Abstract] Berberine is the main active ingredient in Coptis，and it is consistent in medicinal properties，efficacy and indications of syndromes compared with Coptis， especially in the prevention and treatment of damp-heat syndrome research and clinical applications.Berberine has the effectiveness of heat-clearing and damp-drying therapy that closely related to the damp-heat syndrome. It is the the TCM theoretical basis for the clinical treatment of metabolic syndrome such as high blood pressure， high blood sugar and lipid metabolism disorder syndrome. In this paper， clinical application of berberine as a breakthrough ，and to explore the intrinsic relationship between berberine effectiveness of heat-clearing and damp-drying therapy with damp-heat syndrome. In order to clarify the medicinal properties and efficacy of berberine ， this?study provides the TCM theoretical basis and research ideas.

[Key words] Berberine； Nature of a drug； Efficacy； Damp-heat syndrome

黃連素又稱小檗堿，是從黃連、黃柏、三棵針或其他含有小檗堿的植物中提取的一種異喹啉類生物堿，臨床上一直作為清熱燥濕、瀉火解毒、抗感染藥物使用，具有價(jià)格便宜、抗菌譜較廣、療效確切和毒副作用小等特點(diǎn)。近年來(lái)在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究及臨床療效觀察中發(fā)現(xiàn)黃連素在臨床上還有許多新用途[1]，具有降血糖、降血壓、調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝、改善心功能和抗心律失常等作用，尤其在濕熱性病證的治療中臨床效果滿意。現(xiàn)結(jié)合相關(guān)文獻(xiàn)及臨床應(yīng)用現(xiàn)狀就黃連素在濕熱性病證所表現(xiàn)出來(lái)的藥性和功效進(jìn)行探討，以期為其防治濕熱證提供中醫(yī)理論依據(jù)和研究思路。

1?黃連素藥物屬性剖析

1.1?黃連素與黃連性味、功效相近

黃連是毛茛科多年生草本植物，藥用其根，中醫(yī)認(rèn)為黃連其性味苦寒、無(wú)毒，歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經(jīng)，具有清熱燥濕、瀉火解毒的功效，尤以清泄中焦?jié)駸嵘瞄L(zhǎng)，主治濕熱中阻，脘腹痞滿等，為治濕泄痢疾之要藥，又善清心胃之火和肝熱，《本草綱目》曰：“黃連大苦大寒，用之降火燥濕，中病即當(dāng)止?！薄侗静菡x》亦言：“（黃連）大苦大寒，苦燥濕，寒勝熱，能泄降一切有余之濕火?！秉S連素作為黃連的主要的提取物和有效活性單體成分，在臨床上應(yīng)用廣泛，研究發(fā)現(xiàn)黃連根莖中含有多種異喹啉類生物堿，其中以黃連素含量為主，可達(dá)7%～9%[2]。黃連素在臨床上多制備成鹽酸小檗堿片劑或膠囊使用，口服后與黃連一樣性寒，入口極苦，不遜于黃連的苦味，雖然民間早有“啞巴吃黃連，有苦說(shuō)不出”的俗語(yǔ)，但品嘗黃連素后，其苦寒之味絕不遜于黃連，說(shuō)明黃連素與黃連具有性味同源的特點(diǎn)。目前黃連素多用于濕熱瀉痢、黃疸、帶下、熱淋等濕熱性疾病，尤其由大腸桿菌，金黃色葡萄球菌，痢疾桿菌等引起的濕熱蘊(yùn)結(jié)型胃腸道感染性疾病，具有清熱燥濕解毒的功效，抗菌效果非常突出。因此，根據(jù)中醫(yī)理論和臨床應(yīng)用現(xiàn)狀，筆者認(rèn)為黃連素與黃連在性味、功效上具有一致性。

1.2?黃連素與黃連主治病證基本一致

在古代方藥中，黃連已廣泛應(yīng)用于高熱、時(shí)行熱毒、口瘡、癰疽、燒燙傷等各種濕熱證、熱證、寒熱錯(cuò)雜的證候和各種血證。早在《神農(nóng)本草經(jīng)》上就有關(guān)于黃連的記載：“主熱氣目痛，眥傷泣出，明目，腸辯腹痛下痢，婦人陰中腫痛”?？v觀古今各家之論，黃連與黃芩、葛根、甘草等相配伍，即葛根黃芩黃連湯，可用于瀉痢身熱，下利臭穢之證；黃連與白頭翁、黃芩、秦皮等配伍，即白頭翁湯，可用于瀉痢膿血之證；黃連與白芍、阿膠等滋陰補(bǔ)血之藥配伍，善清心胃之火，主治陰虛火旺、失眠心煩之證；而黃連解毒湯中，以黃連為君藥，配合黃芩、黃柏、梔子，通導(dǎo)三焦火熱下行，瀉火并清泄熱毒，藥僅四味，方簡(jiǎn)效宏，用以治療熱毒壅盛三焦之證，歷代有較多應(yīng)用。上述以黃連為主藥的古代名方都以防治胃腸道濕熱證或與濕熱相關(guān)的病證為主，目前與黃連素制備成的鹽酸小檗堿片劑或膠囊在濕熱型胃腸道感染性疾病中的應(yīng)用范圍基本一致，充分體現(xiàn)了黃連素也具有清熱燥濕、瀉火解毒的功效。現(xiàn)代藥理研究證明黃連具有抗病毒、抗菌、抗炎、調(diào)節(jié)血壓、降低血糖，抗心律失常等作用[2-3]，而專門針對(duì)黃連素的藥理實(shí)驗(yàn)也發(fā)現(xiàn)其在上述疾病中同樣發(fā)揮作用，其主治病證與黃連基本一致[1]。尤其在胃腸道濕熱證中，黃連素對(duì)各種致病菌種有很強(qiáng)的抑制作用，可明顯抑制白細(xì)胞的趨化運(yùn)動(dòng)，增強(qiáng)機(jī)體的非特異性免疫功能和抑制機(jī)體的特異性免疫作用[4-5]。取得了良好的臨床療效，表明黃連素與黃連在疾病譜的治療范圍方面基本一致，尤其對(duì)胃腸道濕熱證的防治療效確切。

2?黃連素清熱燥濕屬性與濕熱證

濕熱證泛指由濕熱合邪所致的病證，正如薛生白《濕熱病篇》里提到：“太陰內(nèi)傷，濕邪停聚，客邪再至，內(nèi)外相引，故病濕熱”。從臟腑病位上劃分，濕熱證包括濕熱阻肺、脾胃濕熱、肝膽濕熱、腸道濕熱或下焦?jié)駸岬茸C?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)中急性感染性腸炎、糖尿病、高血壓、高脂血癥、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化、脂肪肝和心律失常等疾病多具有濕熱證型或與濕熱痰濁等致病因素有關(guān)，尤其以高血壓、高血糖、脂代謝異常為主要表現(xiàn)的代謝綜合征癥候群與濕熱證關(guān)系甚為密切。在代謝綜合征中，糖脂代謝紊亂是其重要發(fā)病特征，而糖脂代謝紊亂與濕熱痰濁等病理因素息息相關(guān)，中醫(yī)認(rèn)為膏脂等精華物質(zhì)乃由水谷精微所化生，膏脂痰濁轉(zhuǎn)運(yùn)輸布不利，濕熱郁結(jié)，瘀濁阻滯，滯留營(yíng)中而形成糖脂代謝紊亂為主的代謝綜合征癥候群。黃連素具有清熱燥濕的功效，對(duì)上述疾病上具有良好的治療作用，研究[6-7]發(fā)現(xiàn)黃連素對(duì)代謝綜合癥引起肥胖、高血糖、高血脂、高血壓等有較好的療效，還對(duì)濕熱內(nèi)蘊(yùn)型2型糖尿病胰島β細(xì)胞功能有明顯的改善作用，其治療作用與濕熱證關(guān)系密切。馮大千[8]采用黃連素對(duì)80例室性早搏分型治療后，發(fā)現(xiàn)黃連素對(duì)有實(shí)火的心火亢盛、痰熱擾心證和有虛火的心陰虛弱證療效較好，而對(duì)陽(yáng)氣虛弱證療效較差，分析其原因可能與黃連素清熱瀉火、苦寒堅(jiān)陰的作用有關(guān)。近年來(lái)通過(guò)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床療效觀察[9-11]，發(fā)現(xiàn)黃連素在非酒精性脂肪性肝?。∟AFLD）的應(yīng)用中，藥理作用廣泛、療效確切、使用安全，具有較好的臨床應(yīng)用價(jià)值。究其原因，NAFLD多由過(guò)食肥甘厚味、過(guò)度安逸引起，患者多為肥胖體質(zhì)，肥人多痰濕，易引起肝疏泄氣機(jī)不暢，脾運(yùn)化水濕不利，導(dǎo)致濕熱痰濁蘊(yùn)結(jié)肝膽和脾胃，易形成痰濕中阻或濕熱蘊(yùn)結(jié)之證。結(jié)合中醫(yī)理論，筆者認(rèn)為黃連素在抗脂肪肝作用與其清熱燥濕的功效密不可分，清熱燥濕是黃連素發(fā)揮抗脂肪肝作用的中醫(yī)理論基礎(chǔ)，其進(jìn)一步的機(jī)制需要深入研究和探討。

3?展望

傳統(tǒng)中藥強(qiáng)調(diào)藥物之間的配伍和組方，講究君臣佐使和整體辯證觀，在臨床上注重發(fā)揮中藥復(fù)方多途徑、多靶點(diǎn)的協(xié)同治療作用。隨著現(xiàn)代科技的發(fā)展，中藥生物活性成分的研究成為中醫(yī)藥發(fā)展的重要突破口，如黃連素、葛根素和丹參酮等開發(fā)較為成熟的單體活性成分，在多種疾病的防治研究和臨床應(yīng)用中發(fā)揮著積極作用，但目前對(duì)于中藥單體活性成分的研究多以現(xiàn)代藥理學(xué)和分子生物學(xué)等學(xué)科為基礎(chǔ)，忽略或淡化了傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論對(duì)中藥單體四氣五味、性味歸經(jīng)和功效的探討，因此深入開展以上理論的研究對(duì)拓寬中藥及其活性成分的應(yīng)用范圍和研究方向具有重要的價(jià)值。黃連素作為黃連、黃柏等天然藥物提取的主要生物活性成分，其現(xiàn)代藥理作用較為明確，但如何從中醫(yī)理論探討黃連素與有關(guān)疾病證治規(guī)律之間的關(guān)系，仍缺乏系統(tǒng)的理論支撐。筆者發(fā)現(xiàn)黃連素在濕熱性疾病的臨床應(yīng)用中療效滿意，結(jié)合黃連素藥物屬性特點(diǎn)、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床應(yīng)用現(xiàn)狀，筆者認(rèn)為黃連素應(yīng)與黃連一樣具有苦寒性味和清熱燥濕的功效，其在濕熱蘊(yùn)結(jié)型脂肪肝、糖尿病、動(dòng)脈粥樣硬化等疾病的防治研究中具有良好的應(yīng)用前景。

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（收稿日期：2012-09-12）