Genkyotex公司公布NOX抑制劑GKT137831的Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果

NOX抑制劑;GKT137831;糖尿病腎病

2012 年11 月2 日，Genkyotex公司在美國腎病學(xué)會(huì)年會(huì)上公布了其關(guān)于輔酶Ⅱ氧化酶(NOX)抑制劑GKT137831的Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果。數(shù)據(jù)顯示:該藥單劑量及多劑量給藥時(shí)均具有良好的安全性和耐受性，且藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)優(yōu)良。

該項(xiàng)臨床試驗(yàn)在72名成年健康男性受試者中進(jìn)行，本品單劑量給藥劑量至多1 800 mg;多劑量給藥的劑量至多為900 mg，每日1次，連續(xù)10 d。結(jié)果顯示:本品口服后可迅速被吸收，在10～900 mg劑量范圍內(nèi)，其藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與劑量呈正比;本品藥動(dòng)學(xué)參數(shù)不因多劑量給藥而改變，且不會(huì)造成體內(nèi)蓄積。試驗(yàn)中未發(fā)生任何安全性問題，且無劑量限制性毒性。

Genkyotex公司的首席執(zhí)行官Ursula Ney先生表示:“正如今年早些時(shí)候進(jìn)行的單劑量遞增試驗(yàn)?zāi)菢?，最近完成的多劑量遞增給藥研究進(jìn)一步證實(shí)了GKT137831具有良好的安全性及藥動(dòng)學(xué)特性?！蹦壳埃摴居?jì)劃開展一項(xiàng)旨在考察GKT137831在糖尿病腎病患者中療效的Ⅱ期臨床試驗(yàn)。

Genkyotex公司一直致力于用作氧自由基相關(guān)疾病治療的NOX抑制劑的開發(fā)，GKT137831為其開發(fā)的第1代NOX1、NOX4抑制劑。NOX酶有7種亞型，其中NOX4廣泛分布于腎臟，在腎小球損害和腎纖維化中起關(guān)鍵作用，分別導(dǎo)致蛋白尿和終末期腎功能衰竭;NOX1與血管生成、動(dòng)脈粥樣硬化也有密切關(guān)系，GKT137831正因?yàn)槟芡瑫r(shí)抑制NOX1和NOX4而成為治療糖尿病腎病這一發(fā)生率不斷攀升的難治性疾病的上佳選擇。此外，多項(xiàng)臨床前研究表明:本品可能還能應(yīng)用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、孤立性門脈纖維化(IPF)等纖維化疾病的治療。

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