◆醫(yī)藥快訊◆

美國FDA批準多發(fā)性骨髓瘤治療藥物Carfilzomib上市

美國FDA于2012年7月20日批準美國ONYX PHARMS INC公司產品Carfilzomib（商品名：Kyprolis）注射用凍干粉針劑上市，用于多發(fā)性骨髓瘤的治療，且患者應接受過至少2種療法（包括硼替佐米和1種免疫調節(jié)劑）治療，并確定有疾病進展，或上次治療結束60日內。

蛋白酶體負責細胞內蛋白質內環(huán)境穩(wěn)定，本藥是四肽環(huán)氧酮蛋白酶體選擇性抑制藥，可與含有蘇氨酸N端的20S蛋白酶體活性部位不可逆結合，通過抑制蛋白酶體，導致細胞周期停滯和細胞凋亡。體外實驗中，本藥對實體瘤細胞和血液系統(tǒng)腫瘤細胞都有抗惡性細胞增殖和引起細胞凋亡的活性。在動物實驗中，本藥具有抑制血液和組織中的蛋白酶活性，能延緩多發(fā)性骨髓瘤、血液和實體瘤模型中的腫瘤生長。

需要特別注意的是，給藥前患者應通過靜脈輸液補充足夠水分以降低腫瘤溶解綜合征（TLS）的風險，并前驅給予地塞米松，以降低輸液反應（一系列系統(tǒng)癥狀，包括發(fā)熱、寒戰(zhàn)、關節(jié)痛、肌痛、面部潮紅、面部水腫、嘔吐、虛弱、呼吸短促、低血壓、暈厥、胸悶或心絞痛）的發(fā)生率和嚴重程度。給藥期間如出現(xiàn)嚴重的血液學、心、肺、肝、腎毒性癥狀，應采取相應措施，暫停給藥，待患者恢復后再重新給藥，并根據患者的耐受情況降低或維持劑量。臨床試驗中常見的不良反應包括疲勞、貧血、惡心、血小板減少、呼吸困難、腹瀉、發(fā)熱等。

（來源：http://www.fda.gov）