頭孢菌素類即頭孢烯類,是由冠頭孢菌培養(yǎng)液中分離的頭孢菌素C,經(jīng)改造側(cè)鏈而得到的一系列半合成抗生素,包括頭孢烯、氧頭孢烯、碳頭孢烯和7-α-甲氧基頭孢烯在內(nèi)的一類藥物。它們的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,而人類和其他哺乳動(dòng)物的細(xì)胞無細(xì)胞壁,因此對(duì)人應(yīng)是無害的。臨床應(yīng)用證明它是一類抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、療效高、毒性低的抗生素,故深得醫(yī)生和患者的歡迎,為人類戰(zhàn)勝各種細(xì)菌感染作出極大的貢獻(xiàn)。
按照抗菌性能及開發(fā)年代不同,頭孢菌素可分為:
(1)第一代頭孢菌素,如頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐等,后3種可內(nèi)服給藥。
(2)第二代頭孢菌素,如頭孢羥唑、頭孢呋辛、頭孢西丁、頭孢甲氧噻吩等。
(3)第三代頭孢菌素,如頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢三嗪、頭孢噻甲羧肟等。
(4)第四代頭孢菌素,如頭孢吡肟、頭孢唑喃等。
(5)其他β-內(nèi)酰胺抗生素,如亞胺硫霉素。
第一代頭孢菌素雖對(duì)青霉素酶穩(wěn)定,但仍為許多革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞,因此,僅主要用于產(chǎn)青霉素酶金葡菌和某些革蘭氏陽性菌感染。第二代頭孢菌素對(duì)多數(shù)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,其抗菌譜較第一代廣,對(duì)革蘭氏陰性菌的作用較第一代強(qiáng),但對(duì)某些腸道桿菌和綠膿桿菌等的抗菌活性仍差。第三代頭孢菌素對(duì)多種β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對(duì)革蘭氏陰性菌作用甚強(qiáng),其中某些品種對(duì)綠膿桿菌有良好作用,某些品種的血清半衰期較長(zhǎng)。
近年來,世界抗生素市場(chǎng)的平均年增長(zhǎng)率約為8%,占世界抗感染藥物市場(chǎng)的最大份額,而在抗生素類藥中,頭孢菌素類雖然增長(zhǎng)速度已經(jīng)放緩,但仍為當(dāng)今世界市場(chǎng)上銷售份額最大的抗生素,約占45%,且有的國(guó)家還高于這一數(shù)值。隨著我國(guó)改革開放事業(yè)的進(jìn)行,我國(guó)頭孢菌素產(chǎn)業(yè)自80年代以來得到了長(zhǎng)足的發(fā)展,頭孢菌素市場(chǎng)容量逐年增加,市場(chǎng)變化穩(wěn)定,沒有大起大落的現(xiàn)象發(fā)生。在今后的一段時(shí)間內(nèi),隨著人們生活和衛(wèi)生水平的不斷提高,頭孢菌素的需求量將繼續(xù)增大。1998年我國(guó)人均占有頭孢菌素的數(shù)量為1.04g(1300t./12.5億人),已經(jīng)達(dá)到1995年世界人均占有水平的1.04g(4700t/45億人)。2000年我國(guó)人均占有量為1.4g以上(1752t/12.5億人)。如果“十五”期間對(duì)頭孢菌素的需求量按年均增長(zhǎng)10%計(jì)算,到2005年我國(guó)人均占有頭孢菌素?cái)?shù)量可達(dá)到2.01g(2612t/13億人)。到那時(shí)也只有美國(guó)1995年人均占有量3.28g(862.96t/2.63億人)的61.3%。這說明我國(guó)頭孢菌素的消費(fèi)量還有較大的發(fā)展余地,它將取決于我國(guó)經(jīng)濟(jì)的發(fā)展和人民收入提高的程度。