封 帆，曾 真，葉 新，代 欣，張永萍

（1.貴州中醫(yī)藥大學(xué)第二附屬醫(yī)院藥學(xué)部，貴州 貴陽(yáng) 550001；2.貴州中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院，貴州 貴陽(yáng) 550025）

刺梨為薔薇科薔薇屬植物單瓣繅絲花（Rosa roxburghii Tratt.）、繅絲花（Rosa roxburghii Tratt.f.normalis Rehd.et Wils.）的成熟果實(shí)，主要產(chǎn)于我國(guó)的云南、貴州、湖南等地。刺梨是貴州省的地理標(biāo)志保護(hù)產(chǎn)品，也是該省的少數(shù)民族用藥，被收錄于《貴州省中藥材、民族藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)》（1994版、2003版）中[1]。刺梨中含有豐富的營(yíng)養(yǎng)成分（如微量元素、氨基酸、維生素等），享有“維C之王”的美譽(yù)。刺梨具有消食健脾、收斂止瀉的功效?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究表明，刺梨具有抗氧化、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗腫瘤、延緩衰老、保護(hù)肝臟、保護(hù)心腦血管等多種藥理作用?，F(xiàn)階段，刺梨作為貴州省重要的藥食兩用植物資源正在被大力研發(fā)，具有廣闊的市場(chǎng)應(yīng)用前景[2]。為了為今后刺梨的相關(guān)研究奠定基礎(chǔ)，也為了能夠更好地對(duì)刺梨資源和相關(guān)產(chǎn)品進(jìn)行深入開(kāi)發(fā)利用，本文總結(jié)了刺梨的現(xiàn)代藥理學(xué)作用。

1 刺梨的現(xiàn)代藥理學(xué)作用

1.1 抗氧化作用

刺梨具有抗氧化的作用。目前已有大量的藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)對(duì)刺梨的抗氧化作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。研究指出，刺梨能顯著增強(qiáng)皮膚的水合作用，有效提高皮膚中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）的活性，抑制脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)，降低脂質(zhì)過(guò)氧化產(chǎn)物丙二醛（Malondialdehyde，MDA）的水平，提高羥脯氨酸和透明質(zhì)酸的水平，有效抑制D-半乳糖導(dǎo)致的皮膚衰老[3]。刺梨具有延緩腎臟衰老的作用，可明顯改善大鼠的腎臟結(jié)構(gòu)。郭銀雪等[4]對(duì)刺梨改善單側(cè)輸尿管結(jié)扎術(shù)模型大鼠腎間質(zhì)纖維化的機(jī)制進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)刺梨凍干粉能在一定程度上抑制腎組織產(chǎn)生脂質(zhì)過(guò)氧化物，增加SOD的含量，從而實(shí)現(xiàn)對(duì)腎小管上皮細(xì)胞的保護(hù)作用，預(yù)防腎臟出現(xiàn)纖維化病變。究其原因可能是，刺梨中富含維生素C、黃酮類化合物等多種抗氧化活性成分，可發(fā)揮抗氧化應(yīng)激、抗腎臟纖維化的作用，能提高腎小管和腎小球上皮細(xì)胞的自我修復(fù)能力。李貽等[5]在體外模擬胃腸道消化下刺梨抗氧化成分的釋放，發(fā)現(xiàn)刺梨在胃消化酶的作用下能增加抗氧化成分（如多酚類物質(zhì)、黃酮類化合物等）的釋放。這表明，胃蛋白酶、胃酸等成分能更好地促進(jìn)刺梨中抗氧化活性成分的釋放，增強(qiáng)其抗氧化作用。此課題開(kāi)創(chuàng)性地研究了體外模擬胃腸道消化下刺梨中多酚類物質(zhì)、黃酮類化合物等活性成分的變化規(guī)律，完善了刺梨的營(yíng)養(yǎng)與藥用價(jià)值評(píng)價(jià)體系。由上述研究可知，刺梨具有顯著的抗氧化作用，能清除體內(nèi)的氧自由基。將天然食物作為抗氧化劑是今后藥品行業(yè)、大健康產(chǎn)業(yè)、食品工業(yè)等領(lǐng)域的一個(gè)重要研究方向，也是現(xiàn)代醫(yī)藥和大健康產(chǎn)業(yè)的發(fā)展趨勢(shì)。進(jìn)一步研究刺梨的抗氧化機(jī)制，可為刺梨的研發(fā)和臨床應(yīng)用提供堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。

1.2 抗動(dòng)脈粥樣硬化作用

現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，刺梨可降低低密度脂蛋白膽固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）的水平，提高高密度脂蛋白膽固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）的水平，增強(qiáng)LDL的抗氧化性，防止其在細(xì)胞內(nèi)聚集。刺梨還能提高紅細(xì)胞中SOD的活性，降低氧化脂蛋白中過(guò)氧化物的含量，減輕氧化脂蛋白對(duì)細(xì)胞及LDL的損傷作用，防止泡沫細(xì)胞聚集，從而可預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生[6]。研究指出，連續(xù)用刺梨汁為大鼠灌胃能顯著減輕其心肌細(xì)胞的脂質(zhì)過(guò)氧化損傷，預(yù)防其心肌細(xì)胞內(nèi)SOD的活性下降，且能抑制LDL的氧化作用，促使電泳遷移率及氧化產(chǎn)物的含量降低，從而可顯著減小大鼠動(dòng)脈粥樣硬化的面積，降低其主動(dòng)脈壁膽固醇的含量[7]。這說(shuō)明，抗氧自由基及抗脂質(zhì)過(guò)氧化是刺梨對(duì)缺血心肌細(xì)胞產(chǎn)生保護(hù)作用的主要機(jī)制。

1.3 降血糖作用

研究證實(shí)，刺梨汁能顯著降低Ⅰ型糖尿病小鼠空腹血糖、糖化血清蛋白和糖化血紅蛋白的水平，提高其血清胰島素和肝糖原的水平，改善其糖耐量異常，進(jìn)而可顯著緩解其多飲、多食、體重下降等癥狀[8]。這表明，刺梨汁可起到輔助治療Ⅰ型糖尿病的作用。郭建軍等[9]研究指出，刺梨中所含的多酚、黃酮類成分能有效改善糖尿病小鼠空腹血糖和糖化血紅蛋白的水平，促進(jìn)其體內(nèi)糖原的合成。

1.4 對(duì)肝臟的保護(hù)作用

研究表明，刺梨口服液具有良好的解酒護(hù)肝作用[10]。其解酒護(hù)肝的機(jī)制是：1）能增強(qiáng)肝臟對(duì)乙醇的代謝能力，提高肝臟中乙醇脫氫酶、乙醛脫氫酶的活性，加速乙醇的代謝分解，降低血液中乙醇的濃度。2）能清除氧自由基，促進(jìn)脂質(zhì)過(guò)氧化物的代謝，提升肝臟內(nèi)SOD的活性和谷胱甘肽的水平，有效減輕乙醇對(duì)肝臟的損害。刺梨口服液還可對(duì)肝細(xì)胞起到保護(hù)作用，在一定程度上降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶的水平，促使肝細(xì)胞的功能恢復(fù)正常。胡斯杰等[11]通過(guò)研究刺梨果汁對(duì)乙醇誘導(dǎo)慢性肝損傷小鼠的保護(hù)作用發(fā)現(xiàn)，用刺梨果汁為乙醇誘導(dǎo)慢性肝損傷小鼠灌胃后，其肝臟細(xì)胞排列整齊，肝索清晰，脂滴空泡較少，肝細(xì)胞損傷明顯減輕。由此可見(jiàn)，刺梨在保護(hù)肝臟和解酒方面具有獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)和較高的應(yīng)用價(jià)值。

1.5 抗腫瘤作用

多項(xiàng)研究證實(shí)，刺梨對(duì)多種惡性腫瘤（如肝癌、胃癌、卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌、膀胱癌等）均有不同程度的抑制作用。刺梨中具有抗腫瘤活性的成分有花青素、刺梨三萜、黃酮類化合物等。研究發(fā)現(xiàn)，刺梨三萜能對(duì)體外培養(yǎng)的人肝癌細(xì)胞SMMC-7721的增殖產(chǎn)生抑制作用，這可能與刺梨三萜能夠通過(guò)下調(diào)Bad mRNA的表達(dá)而誘導(dǎo)細(xì)胞分化有關(guān)[12]。刺梨提取物能在一定程度上抑制胃癌7901細(xì)胞和MKN-45細(xì)胞的生長(zhǎng)，且這種抑制作用呈劑量依賴性和時(shí)間依賴性[13]。刺梨的抗腫瘤機(jī)制可能與其具有強(qiáng)抗氧化能力及能夠阻斷人體內(nèi)N-亞硝基-脯氨酸的合成等有關(guān)。目前，刺梨的抗腫瘤譜及作用機(jī)制尚處于研究階段。

1.6 對(duì)心血管系統(tǒng)的保護(hù)作用

研究指出，刺梨中的黃酮成分可在一定程度上改善心力衰竭大鼠的心功能，有效減輕阿霉素誘導(dǎo)的大鼠心肌損傷[14]。刺梨中的刺梨苷可對(duì)單胺氧化酶的活性產(chǎn)生抑制作用，進(jìn)而可提高機(jī)體的抗氧化能力。丁晨晨等[15]研究指出，用刺梨苷對(duì)急性高原缺氧大鼠進(jìn)行治療后，其血清MDA的水平明顯降低，血清SOD的水平明顯提升。這表明，刺梨能提高中樞神經(jīng)耐缺氧的能力，對(duì)缺氧性腦損傷可起到一定的保護(hù)作用。由此可見(jiàn)，刺梨在預(yù)防和治療心血管疾病方面具有較高的應(yīng)用價(jià)值。

1.7 免疫調(diào)節(jié)作用

多糖是中藥飲片中常見(jiàn)的具有調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)功能的活性成分。刺梨中的刺梨多糖能有效促進(jìn)非特異性免疫功能的提升。路筱濤等[16]研究發(fā)現(xiàn)，刺梨中的刺梨多糖能增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬能力，使外周血中白細(xì)胞的數(shù)量增加。相關(guān)的報(bào)道指出，刺梨能促進(jìn)大鼠體液免疫功能的提升，提高其血清溶血素的水平，增加其體內(nèi)補(bǔ)體C4的含量，拮抗砷對(duì)其體液免疫功能的影響[17]。

2 小結(jié)

刺梨是一種富含多種營(yíng)養(yǎng)成分的藥食同源植物，具有極高的營(yíng)養(yǎng)價(jià)值和藥用價(jià)值。刺梨具有抗氧化、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗腫瘤、延緩衰老、保護(hù)肝臟、保護(hù)心腦血管、調(diào)節(jié)免疫功能等多種藥理作用。刺梨的深加工食品和藥品正在被廣泛研發(fā)，具有較好的市場(chǎng)發(fā)展前景。目前我國(guó)對(duì)刺梨的現(xiàn)代藥理學(xué)研究逐漸深入，但多數(shù)研究?jī)H停留在動(dòng)物層面，相關(guān)的臨床研究較少，其確切的藥理學(xué)作用仍不明確。因此，深入研究刺梨的藥物活性成分、藥理學(xué)作用、臨床應(yīng)用價(jià)值及新產(chǎn)品的關(guān)鍵工藝技術(shù)，對(duì)提升刺梨的綜合開(kāi)發(fā)利用水平、助力貴州省刺梨產(chǎn)業(yè)的發(fā)展具有重要的意義。