武建發(fā)，蔣湯軒，李 蕾，王露露，張 晶*

（1.吉林農(nóng)業(yè)大學(xué) 中藥材學(xué)院，吉林 長(zhǎng)春 130118；2.長(zhǎng)春科技學(xué)院 醫(yī)藥學(xué)院，吉林 長(zhǎng)春 130600）

金櫻子（Rosa laevigata）為薔薇科（Rosaceae）薔薇屬（Rosa）木本植物，主產(chǎn)于我國四川、廣東、云南等地［1］。其干燥成熟果實(shí)為傳統(tǒng)中藥金櫻子，又名山雞頭子、和尚頭、油餅果子、倒掛金鉤、刺梨子，味酸、甘、澀，性平，歸腎、膀胱、大腸經(jīng)，具有固精縮尿、固崩止帶、澀腸止瀉之功，金櫻子功專收澀，可用于遺精滑精，遺尿尿頻，崩漏帶下，也可治療久瀉久痢等［2］。金櫻子植物全株均可入藥，其根稱金櫻根，又名金櫻蔃、脫骨丹等，具有固精澀腸的作用；其花稱金櫻花，具有止冷熱痢，殺蟲等功效；其葉稱金櫻葉，又名塘鶯薳，能夠治療瘡癰腫毒、燒燙傷等［3］?，F(xiàn)代中藥學(xué)研究表明，金櫻子植物具有腎保護(hù)、抗菌抗炎、調(diào)節(jié)免疫等作用，為了更好地對(duì)其進(jìn)行綜合開發(fā)利用，對(duì)金櫻子植物果實(shí)、根、葉、花等部位中的化學(xué)成分、藥理作用、臨床應(yīng)用和開發(fā)利用情況的研究進(jìn)展進(jìn)行歸納整理。

1 化學(xué)成分

金櫻子植物中的化學(xué)成分主要包括黃酮類、三萜類、鞣質(zhì)類、苯丙素類、甾體類、多糖類等，其中，黃酮類和三萜類成分主要發(fā)揮抗炎、殺菌、抗癌等作用，鞣質(zhì)類成分是其收斂作用的主要物質(zhì)基礎(chǔ)。

1.1 黃酮類化合物

金櫻子全株的總黃酮在其不同生長(zhǎng)時(shí)期含量有所不同，在其結(jié)果期（7～9 月），總黃酮含量最高，而果實(shí)成熟期（10～11 月），總黃酮含量逐漸減少，金櫻子中的黃酮種類如表1所示。

表1 金櫻子中黃酮類化合物Tab.1 Flavonoids in R. laevigatav

1.2 三萜類化合物

金櫻子植物中的三萜類成分多為五環(huán)三萜類，按照苷元結(jié)構(gòu)分為α-香樹脂烷型、β-香樹脂烷型和羽扇豆烷型，見表2。

表2 金櫻子中三萜類化合物Tab. 2 Triterpenoids from R. laevigatav

續(xù)表

續(xù)表

1.3 鞣質(zhì)類化合物

金櫻子植物中的鞣質(zhì)類成分是其發(fā)揮收斂止血、抗氧化、抗病毒等作用的主要有效成分之一。研究表明［28］，金櫻子中的鞣質(zhì)類成分主要包括可水解鞣質(zhì)類（見表3）和同屬于黃酮類化合物的縮合鞣質(zhì)。

表3 金櫻子中鞣質(zhì)類化合物Tab. 3 Tannins from R. laevigatav

1.4 苯丙素類化合物

金櫻子植物中苯丙素類化合物主要包括簡(jiǎn)單苯丙素類、香豆素類和木脂素類化合物三種，如表4所示。

1.5 甾體類化合物

金櫻子植物中甾體類化合物主要包括β-谷甾醇［14］、7-氧谷甾醇-β-D-吡喃葡萄糖苷［18］、7-羥基谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［18］、谷甾-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［14］和豆甾-3α，5α-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［18］。

1.6 多糖類化合物

金櫻子多糖的單糖組成包括阿拉伯糖、鼠李糖、木糖、甘露糖、半乳糖、葡萄糖、果糖［33］；Zhan等［34］從金櫻子中分離出一種酸性多糖，其單糖組成包括鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖和半乳糖醛酸。研究表明［35］，在不同產(chǎn)地采集的金櫻子果實(shí)中的多糖含量均高于金櫻子根、葉等藥用部位中的多糖含量。金櫻子果肉中多糖含量最多，而金櫻子毛（核）中多糖含量較低［36］。

1.7 其他

金櫻子植物的果實(shí)、根等部位還含有反式-乙基-2-芐基-3-羥基-5-氧基-3-呋喃甲酸內(nèi)酯［11］、地支普內(nèi)酯［11］等多種有機(jī)酸及其酯類［37-42］，（Z）-云杉新苷和（Z）-3-甲氧基-5-羥基二苯乙烯［14］母核的化合物，以及微量元素［43］等營養(yǎng)物質(zhì)。

2 藥理作用

2.1 收澀止瀉作用

金櫻子可用于脾胃虛弱導(dǎo)致的久瀉久痢，可濃煎服單用，也可與芡實(shí)、白術(shù)等同用［44］。鄒堂斌等［45］研究結(jié)果顯示，金櫻根注射液可以明顯減少大黃致瀉小鼠的稀糞點(diǎn)數(shù)。

2.2 增強(qiáng)及調(diào)節(jié)免疫作用

金櫻子具有調(diào)節(jié)免疫的作用，包括體液免疫和細(xì)胞免疫［46］。有研究顯示，金櫻子多糖能夠調(diào)節(jié)小鼠非特異性免疫能力［47］。金櫻子中的酸性多糖可識(shí)別巨噬細(xì)胞的模式識(shí)別受體，通過激活絲裂原活化蛋白激酶和NF-κB 信號(hào)通路，而增強(qiáng)巨噬細(xì)胞RAW 264.7 的吞噬和分泌能力，還可增強(qiáng)細(xì)胞因子mRNA 的表達(dá)能力［34］。金櫻子及其根的提取物可以增加小鼠的胸腺指數(shù)，提高小鼠淋巴細(xì)胞的生成速度，還可以促進(jìn)小鼠血清溶血素的生成，從而增強(qiáng)小鼠的免疫機(jī)能［48］。

2.3 抗氧化作用

金櫻子根的乙酸乙酯提取物中以縮合鞣質(zhì)為主，具有顯著的抗氧化活性［49］。與生金櫻子相比，蜜炙和麩炒后的金櫻子總皂苷、總多酚、總多糖等均有升高，且抗氧化活性增強(qiáng)［50］。陳傳平等［51］比較了金櫻子粗多糖、水溶性多糖、脂溶性多糖及混合多糖的抗氧化活性，其中，混合多糖（脂溶性多糖和水溶性多糖）的抗氧化活性最強(qiáng)，脂溶性多糖抗脂質(zhì)過氧化活性最強(qiáng)。金櫻子水提液對(duì)H2O2氧化誘導(dǎo)的人角質(zhì)形成細(xì)胞具有一定的抗氧化保護(hù)作用［52］。

2.4 降血脂作用

Zhang 等［53］研究結(jié)果表明金櫻子多糖能夠降低高脂飲食誘導(dǎo)的高脂血癥大鼠的血脂水平，并通過上調(diào)參與脂代謝過程和氧化應(yīng)激的脂肪酸去飽和酶2、酯酰輔酶A 氧化酶3 和硬脂酰輔酶A 去飽和酶1 抑制肝臟中脂質(zhì)的積聚，還可以減輕高流量透析引起的脂肪代謝紊亂。Yu 等［54］研究發(fā)現(xiàn)金櫻子多糖可顯著降低高脂血癥大鼠血清總膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白膽固醇水平，上調(diào)過氧化物酶體增殖物激活受體和脂蛋白脂酶的表達(dá)，從而降低血脂水平。

2.5 抗炎作用

Ko 等［55］發(fā)現(xiàn)金櫻子提取物能夠明顯減弱PM10染毒的人肺上皮細(xì)胞的炎性反應(yīng)；其還可抑制PM10誘導(dǎo)的A549 細(xì)胞絲裂原活化蛋白激酶和NF-κB 通路及其下游信號(hào)環(huán)氧化物酶-2 的表達(dá)水平，下調(diào)炎性細(xì)胞因子（腫瘤壞死因子-α，白細(xì)胞介素-1β，白細(xì)胞介素-6，白細(xì)胞介素-13 和白細(xì)胞介素17）的mRNA 表達(dá)水平。Li 等［23］發(fā)現(xiàn)金櫻子中的Rosanortriterpenes A&B 可以抑制被激活的NF-κB 通路，從而緩解炎癥反應(yīng)。Lee 等［56］研究表明金櫻子提取物通過減少炎癥細(xì)胞、免疫球蛋白E 和相關(guān)細(xì)胞因子的分泌以劑量依賴的方式減輕小鼠過敏性氣道炎癥反應(yīng)。

2.6 腎保護(hù)作用

Zhou 等［57］發(fā)現(xiàn)，金櫻子提取物能夠通過提高超氧化物歧化酶活性和總抗氧化能力，降低丙二醛和活性氧的水平，抑制NF-κB p65 和單核細(xì)胞趨化蛋白mRNA 的表達(dá)，增加NF-κB 抑制蛋白-α 的表達(dá)，而對(duì)糖尿病腎病造成的腎臟損傷起到保護(hù)作用。金櫻子提取物能調(diào)節(jié)腎病大鼠腎組織免疫球蛋白A的表達(dá)，提高肌酐的清除率和腎功能［58］。金櫻子醇提物對(duì)系膜增生性腎小球腎炎大鼠的腎臟損傷具有保護(hù)和修復(fù)作用［59］。

2.7 保肝作用

Tao 等［60］研究發(fā)現(xiàn)金櫻子總黃酮可降低血清天門冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶、髓過氧化物酶和乳酸脫氫酶活性，改善肝組織病理及超微結(jié)構(gòu)，還可減輕由肝臟缺血/再灌注損傷所致的氧化應(yīng)激反應(yīng)。金櫻子提取物能夠顯著降低天門冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶、總甘油三酯、總膽固醇的水平，且降低小鼠肝臟的相對(duì)重量，改善肝臟病理改變［61］。金櫻子總黃酮對(duì)高脂飲食誘導(dǎo)的非酒精性脂肪性肝病大鼠，通過抑制脂肪酸合成途徑中一些關(guān)鍵分子的表達(dá)，促進(jìn)β-脂肪酸氧化而抑制肝臟中脂質(zhì)的積累，從而對(duì)肝臟起到保護(hù)作用，還可防止線粒體膜電位失調(diào)和超微結(jié)構(gòu)改變［62］。

2.8 神經(jīng)保護(hù)作用

研究發(fā)現(xiàn)［63-64］，金櫻子中的2α，3β，19α，23-四羥基熊果-12-烯-28-酸和2α，3β，19α，23-四羥基熊果-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和富硒多糖，可改善H2O2誘導(dǎo)的SHSY5Y神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞氧化應(yīng)激和凋亡的狀態(tài)，從而達(dá)到神經(jīng)保護(hù)的作用。此外，金櫻子醇提物能夠提高大鼠嗜鉻細(xì)胞瘤細(xì)胞的存活率，且能改善β-淀粉樣多肽引起的大鼠學(xué)習(xí)和記憶障礙，表明金櫻子醇提物具有預(yù)防阿爾茲海默癥的潛在功效［65］。

2.9 抗菌、抗病毒作用

金櫻子總黃酮對(duì)革蘭氏陽性菌具有較好的抑制效果，如金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、大腸桿菌等，但對(duì)革蘭氏陰性菌抑制效果較差，如大腸埃希菌、綠膿桿菌等［66-68］。金櫻子甲醇提取物、金櫻子正丁醇提取物、金櫻子乙酸乙酯提取物、金櫻子多糖具有顯著的抗病毒活性，包括手足口病病毒、呼吸道合胞病毒、柯薩奇病毒、Ⅰ型單純皰疹病毒［69-72］。

2.10 其他

此外，金櫻子植物中的有效成分還具有子宮脫垂［73］、對(duì)鉛中毒小鼠具有排鉛［74］、抗腫瘤［75］和止血作用［76］等。

3 臨床應(yīng)用及開發(fā)利用

3.1 治療腎臟疾病

張大寧［77］運(yùn)用腎衰加減方治療慢性腎衰患者，組方中添加了金櫻子和煅牡蠣，使補(bǔ)腎與固澀并重，減少了精微下泄，患者腎功能水平持續(xù)好轉(zhuǎn)。

任秦有等［79］采用黃芪參草湯治療慢性腎炎蛋白尿患者42 例，且治療效果顯著，總有效率達(dá)85.7%；呂樹泉等［80］取用三黃益腎湯加減，口服治療氣陰兩虛性早期糖尿病腎病患者，用藥后癥狀明顯好轉(zhuǎn)。兩方中金櫻子和芡實(shí)相須為用，共奏益腎斂陰、固澀下元之功。

3.2 治療早泄、遺尿、遺精

韋仕福等［81］采用金櫻子、芡實(shí)等藥補(bǔ)腎固精，治療腎氣不固型早泄療效顯著。鐘朋光［82］以補(bǔ)骨脂金櫻子湯為基礎(chǔ)方，治療小兒遺尿，隨癥加減，有效率達(dá)97.2%。林中［83］在金鎖固精丸基本方中添加金櫻子、刺猬皮、五味子和菟絲子，治療遺精效果明顯高于地西泮片和谷維素片。

3.4 其他

張?。?4］采用金櫻子檳榔湯水煎服治療慢性頑固性腹瀉效果顯著；1%金櫻子滴眼液治療潰瘍性角膜炎，總有效率為95.2%［85］；金櫻子及其復(fù)方還用于治療帶下病［86］、少弱精子癥［87］、慢性支氣管炎［88］、壓力性尿失禁［89］、特發(fā)性血小板減少性紫癜［90］等。

3.6 開發(fā)利用

金櫻子作為藥膳被食用由來已久，對(duì)其的現(xiàn)代開發(fā)層出不窮，包括金櫻子酸奶、金櫻子保健飲料、金櫻子保健醋、金櫻子果酒［91］、金櫻子口服液（如金櫻子延緩衰老口服液［92］、金鎖二仙口服液等［93］）、金櫻茶［94］、中成藥（如水陸二仙丹、金櫻子顆粒、金櫻子糖漿、金雞虎補(bǔ)丸、固精補(bǔ)腎丸等）、保健品（如匯仁腎寶片、雪域藏寶、金櫻膏、金櫻子眼部修護(hù)中藥油、金櫻子活力修護(hù)眼精華、男仕口服液、增健口服液等）等。

4 結(jié)語

金櫻子作為我國傳統(tǒng)藥食同源的中藥材，其藥理作用廣泛，包括收澀止瀉、調(diào)節(jié)免疫、降血脂、保肝護(hù)腎、抗菌抗炎、保護(hù)神經(jīng)等；已往對(duì)金櫻子中黃酮類化合物、萜類化合物及鞣質(zhì)類化合物研究較多，且其開發(fā)的保健品功效較為單一，大多數(shù)局限在固精護(hù)腎上，很少涉及到保肝降脂等作用；金櫻子的果實(shí)及根常入藥，但對(duì)于金櫻子的花葉利用較少。隨著我國中醫(yī)藥事業(yè)的不斷發(fā)展，金櫻子的發(fā)展前景廣闊，在食品、藥品、保健品、護(hù)膚品上有著很大的發(fā)展?jié)摿?，因此有必要在橫向上對(duì)其進(jìn)行更深層次的研究，有利于其更好地被充分利用。