【摘要】喹諾酮類藥物在臨床中受到了廣泛的使用，隨著醫(yī)學(xué)的發(fā)展，喹諾酮類藥物的種類也逐漸增多。從第一代吡咯酸等藥物氣，已經(jīng)發(fā)展到當(dāng)前的第三代氧氟沙星等藥物。為了提高喹諾酮類藥物在臨床中的使用效率，本文針對喹諾酮類藥物的作用機(jī)制與不良反應(yīng)發(fā)生情況進(jìn)行分析，為臨床用藥提供可靠的參考以及。

【關(guān)鍵詞】喹諾酮類藥物;作用機(jī)制、不良反應(yīng)

喹諾酮類藥物是臨床中較為常用的臨床用藥，屬于一種人工合成的抗菌藥物，其代表藥物包括莫西沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星以及氧氟沙星等。這類藥物其抗菌機(jī)制在于能夠有效的對細(xì)菌拓?fù)渑c異構(gòu)酶與其他抗菌藥物較差耐藥的概率較低。但隨著該藥在臨床應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)，部分患者會導(dǎo)致肝臟、腎臟與自己中樞神經(jīng)系統(tǒng)等臟器出現(xiàn)一定的毒副反應(yīng)，甚至還會與其他藥物發(fā)生相互作用，從而對臨床療效造成嚴(yán)重影響。為了提高對喹諾酮類藥物的治療效果，本次研究針對喹諾酮類藥物的作用機(jī)制及不良反應(yīng)進(jìn)行分析，現(xiàn)報(bào)道如下。

1 喹諾酮類藥物

自1962年第一代喹諾酮類藥物萘啶酸問世以來，相繼開發(fā)出了3代相關(guān)藥品，由于第一代與第二代喹諾酮類藥物其抗菌譜與抗菌活性都遠(yuǎn)不及第三代，因此在當(dāng)前臨床中，主要采用第三代喹諾酮藥物對患者進(jìn)行治療。

第三代喹諾酮藥物含有氟，應(yīng)叫氟喹諾酮類藥，其特點(diǎn)為①可口服，吸收效果好，生物利用率高，血液濃度高，體內(nèi)分布廣等特點(diǎn);②抗菌譜廣，作用迅速，特別是針對對革蘭氏陰性、陽性，特別是厭氧菌、抗酸桿菌，綠膿桿菌作用較強(qiáng)，同時(shí)對肺炎鏈球菌，軍團(tuán)兵、支原體、衣原體具有較強(qiáng)的作用。③第三代喹諾酮類藥物屬于殺菌劑，且不會受到致病菌影響，其不良反應(yīng)較低，其發(fā)生率較低;④致病菌不易產(chǎn)生耐藥性，且與其他抗生素不會產(chǎn)生反應(yīng)以及交叉耐藥性，對胃腸道給藥具有更佳的療效;⑤適應(yīng)集體藥動學(xué)，半衰期常，藥效持久。

2 作用機(jī)理

第三代喹諾酮藥物與其他藥物作用點(diǎn)不同，該藥物主要以細(xì)胞脫氧核糖酸為標(biāo)靶，對細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)的脫氧核算糖核酸旋轉(zhuǎn)酶進(jìn)行有效的抑制，并通過DNA旋轉(zhuǎn)酶的結(jié)合，對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行破壞，使其形成超螺旋酸梅，繼而組織其DNA的復(fù)制，致使細(xì)菌死亡。

3 臨床應(yīng)用

由于第一代與第二代喹諾酮類抗菌藥物其抗菌譜、抗菌活性遠(yuǎn)不及第三代，因此當(dāng)前臨床中主要采用第三代藥物對患者進(jìn)行治療。

3.1 諾氟沙星

臨床中對諾氟沙星的使用主要針對于與尿路感染患者進(jìn)行治療，對前列腺炎患者需要持續(xù)治療4～6周，且短時(shí)間治療效果不佳;此外，諾氟沙星對胃腸道感染。性傳播疾病均有較好的臨床療效。

3.2 培氧沙星

臨床中主要針對上呼吸道感染;皮膚軟組織感染、鳥率感染以及骨科感染等患者進(jìn)行治療。

3.3 氧氟沙星

臨床中該藥物主要針對上呼吸道感染;對皮膚及組織感染具有加好的療效。相關(guān)研究指出，對性傳播疾病具有96%～100%的治療效果。對于沙眼衣原體的治療，行單劑量治療療效較差，需每日3～4次治療，連用5～7天;對細(xì)菌性前列腺炎患者具有較好的療效，但對骨感染、胃腸道感染患者效果較差。

3.4 依諾沙星

該藥物源自1981年日本生產(chǎn)，其抗菌效果于氟哌酸相比較強(qiáng)，但作用較為單一，大多被用于泌尿系統(tǒng)感染及性病性尿路感染。

3.5 環(huán)丙沙星

在臨床中該藥具有較廣的運(yùn)用范圍，多用于流感桿菌、肺炎鏈球菌導(dǎo)致的感染、尿路感染、呼吸道感染、沙門氏菌與痢疾桿菌導(dǎo)致的腹瀉、綠膿桿菌、對心內(nèi)膜炎、腦膜炎具有較好的作用，且療效高于大霉素，是對患者臨床治療的首選治療藥物。該藥物對綠膿桿菌所導(dǎo)致的膿毒敗血癥具有較強(qiáng)療效，其臨床有效率高達(dá)80%～85%。對于慢性腎炎患者療效較差，每日2次，每次100mg的劑量對患者療效較低，需增加至500mg，且連續(xù)用藥一周才有效。

4 不良反應(yīng)

不良反應(yīng)是臨床用藥中的常見現(xiàn)象，對喹諾酮類藥物的臨床研究指出，其不良反應(yīng)發(fā)生率約為5%，主要表現(xiàn)為一下類型：

（1）消化道反應(yīng)：發(fā)病率約為2%～20%，常見表現(xiàn)為惡心、嘔吐、上腹不適、腹痛、腹瀉等。

（2）神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：發(fā)生率約為1%～2%，常見表現(xiàn)為頭暈、頭疼、失眠，少見反應(yīng)為焦躁不安、譫語、精神病以及視力障礙等。

（3）光反應(yīng)：光毒性是喹諾酮類藥物中最為嚴(yán)重但較為罕見的皮膚病，通常發(fā)生于用腰間皮膚暴露與紫外線下后數(shù)小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)的光感性皮炎，其以洛美沙星所導(dǎo)致的患者最為常見。

（4）心臟毒性：多發(fā)于司柏沙星、莫西沙星、氟羅沙星等藥物所導(dǎo)致，可致使Q——T間期延長，繼而可導(dǎo)致患者心率失常等風(fēng)險(xiǎn)。

（5）嚴(yán)重特發(fā)性反應(yīng)：氟羅沙星可導(dǎo)致嚴(yán)重毒性反應(yīng)的發(fā)生，其中最為嚴(yán)重的為溶血尿毒癥，此外，還可導(dǎo)致肝代謝市場，因此肝衰竭患者應(yīng)當(dāng)慎用或禁用。

5 小結(jié)

喹諾酮類藥物種類較多，且臨床應(yīng)用范圍較廣。由于不同藥物所發(fā)揮的作用機(jī)制區(qū)別較大，因此會導(dǎo)致較多的不良反應(yīng)發(fā)生，這就要求在對患者臨床治療中對藥物的作用機(jī)制與注意事項(xiàng)進(jìn)行明確，并根據(jù)患者病情與相關(guān)指標(biāo)對藥物進(jìn)行選擇，減少不良反應(yīng)的發(fā)生，確保對患者治療安全性。

【參考文獻(xiàn)】

[1]李逃明， 鄒樂， 胡林，等. 慢性腎臟病住院患者抗菌藥物相關(guān)腦病的臨床分析[J]. 藥物不良反應(yīng)雜志， 2020， 22（1）：20-24.

[2]黃翠麗， 郭代紅， 朱曼，等. 軍隊(duì)醫(yī)院310例喹諾酮類藥物嚴(yán)重藥品不良反應(yīng)/事件報(bào)告分析[J]. 中國藥物應(yīng)用與監(jiān)測， 2018，15（1）：28-31.

[3]黃黎芳. 抗菌藥物不合理使用導(dǎo)致的藥物不良反應(yīng)發(fā)生的相關(guān)性分析[J]. 實(shí)用心腦肺血管病雜志， 2018， 26（1）：204-206.

[4]張紅艷， 夏云， 趙鵑，等. 成都地區(qū)人型支原體對喹諾酮類藥物的耐藥機(jī)制研究[J]. 中華檢驗(yàn)醫(yī)學(xué)雜志， 2018， 41（5）：385-389.

[5]尹劍輝. 氟喹諾酮類藥物的禁忌證不良反應(yīng)及臨床合理用藥對策[J]. 中國藥物與臨床， 2018， 18（3）：465-466.

[6]楊梅， 錢素云. 喹諾酮類藥物在兒童重癥感染中的應(yīng)用分析[J]. 中華急診醫(yī)學(xué)雜志， 2018， 27（11）：1271-1275.

[7]羅興獻(xiàn)， 劉一， 薛學(xué)財(cái)，等. 55例喹諾酮類藥物致血小板減少癥文獻(xiàn)分析[J]. 中國臨床藥學(xué)雜志， 2018， 27（3）：188-191.

作者姓名：張晨，性別：男民族：漢 ?籍貫：四川省榮出生年月：1998.02學(xué)歷：全日制本科職稱：藥師工作單位：榮縣人民醫(yī)院單位郵編：643100 ? 研究方向：臨床藥學(xué)