李曉文

在有機化學學科中，元素有機化學領(lǐng)域一直都是科學家們研究的一方重地，而含氟有機化合物作為廣泛用于制備含氟藥物、農(nóng)藥、功能材料的重要合成物質(zhì)，更是元素有機化學領(lǐng)域研究的重中之重。在目前的研究中，含氟基團修飾雖然成為發(fā)現(xiàn)藥物的重要策略，但由于其反應條件苛刻且效率低，以致探索高效的將氟烷基引入有機分子的反應成為有機化學領(lǐng)域的研究熱點與難點。應此時境，中國科學院上海有機化學研究所研究員及東華大學教授卿鳳翎及其團隊圍繞含氟基團的高效引入這一挑戰(zhàn)性課題發(fā)起攻關(guān)，從2003年起就開展氧化氟烷基化反應研究。行進之路不乏荊棘叢生，可他們能以創(chuàng)新和磨礪為劍刃披荊斬棘，讓一切成果得以破土迎新，獨秀于林。時至今日，他們不負眾望，載譽而歸，“氧化氟烷基化反應”項目榮獲2019年度國家自然科學獎二等獎。

理論創(chuàng)新與技術(shù)攻堅

含氟有機化合物的合成研究遍及世界，眾多化學家也在含氟基團如何高效引入這面峭壁上不斷攀援，此時卿鳳翎及其團隊進行的“氧化氟烷基化反應”項目為含氟基團的高效引入提供了新的思路和途徑，首次提出了“氧化三氟甲基化反應”的新概念，發(fā)展了一系列氧化三氟甲基化、氧化三氟甲硫基化、氧化二氟亞甲基化及烯烴氧化三氟甲基雙官能團化等新反應，取得了具有國際領(lǐng)先水平的原創(chuàng)性研究成果。

項目首次提出“氧化三氟甲基化反應”新概念，并被國內(nèi)外同行廣泛應用。該反應突破了傳統(tǒng)三氟甲基反應中親核三氟甲基化試劑只與親電底物反應的限制，為含三氟甲基化合物的合成開辟了一個新方向，極大地拓展了底物類型，豐富了官能團兼容多樣性，提高了反應效率。

宇宙萬物創(chuàng)由三生，科研創(chuàng)新亦是如此。所謂概念生一，一推二，二及三。卿鳳翎及其團隊進一步拓展了“氧化氟烷基化反應”概念，成功解決了親核三氟甲基硫試劑難制備及不穩(wěn)定等難題，實現(xiàn)了溫和反應條件下炔烴硼酸等底物的氧化三氟甲硫基化反應，為將有機化合物引入三氟甲硫基提供了新策略和新方法；實現(xiàn)了銅參與炔烴等氧化二氟亞甲基化反應，高效構(gòu)建了系列含二氟亞甲基有機化合物。

關(guān)于烯烴氧化三氟甲基雙官能團化方面的研究，項目發(fā)展了銀催化烯烴氧化氫化三氟甲基化反應，實現(xiàn)了高度專一性烯烴凈氟仿加成反應；發(fā)展了銅催化未活化烯烴的氧化脫氫及氧化羥化三氟甲基化反應，實現(xiàn)含三氟甲基基團的復雜烷烴化合物的高效合成。

學術(shù)積淀與人才培養(yǎng)

科學不分國界，學術(shù)上的成果由項目團隊傾盡心血積淀而成。該項目引領(lǐng)了近幾年國內(nèi)外三氟甲基化反應及三氟甲硫基化反應的研究，被國內(nèi)外30多個課題組應用于含氟化合物合成及發(fā)展新氟化試劑，被美國化學會期刊Chemical &Engineering News以封面文章進行了重點介紹，“氧化三氟甲基化反應”被其稱為“卿氟化反應”。8篇代表性論文在重要國際學術(shù)期刊Acc.Chem.Res.(1篇)，J.Am. Chem.Soc.(3篇)，Angew.Chem.Int.Ed.(3篇)，Org. Lett.(1篇)上發(fā)表。8篇代表性論文他引1519次，篇均189.9次，單篇他引最高284次；7篇代表性論文為ESI高被引論文。

“氧化氟烷基化反應”項目的成功來自每一位團隊成員的傾力投入，更為青年人才的成長提供了寶貴的實踐經(jīng)驗。項目執(zhí)行階段培養(yǎng)博士22名，1人獲國家杰出青年基金。項目第二完成人儲玲玲博士在博士研究期間做出突破性工作，她的博士論文獲中科院優(yōu)秀博士學位論文。項目第一完成人在國內(nèi)外學術(shù)會議上作大會或邀請報告50次，并獲得中國科學院-拜爾青年科學家獎和中國化學會黃維垣氟化學獎等獎項和入選國家自然科學基金委創(chuàng)新研究群體學術(shù)帶頭人。

卿鳳翎及其團隊在浩瀚的科學星宇中喚醒了“氟”這片久違的星光，為所有投身有機氟化學及藥物化學領(lǐng)域科的人提供了新方向，推動了有機化學學科的研究和發(fā)展。