譚海軍，童益利

雙酰胺類殺蟲劑及其作用機(jī)制和在煙草上的應(yīng)用

譚海軍1，童益利2

（1. 蘇州艾科爾化工科技有限公司，江蘇 昆山 215300；2. 江蘇龍燈化學(xué)有限公司，江蘇 昆山 215300）

煙草害蟲每年給煙草種植造成了較大的損失，化學(xué)防治是控制其危害的主要手段之一。雙酰胺類殺蟲劑具有全新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，通過(guò)變構(gòu)調(diào)節(jié)魚尼丁受體或γ-氨基丁酸受體發(fā)揮作用，與常規(guī)殺蟲劑的交互抗性風(fēng)險(xiǎn)較小，對(duì)煙草害蟲具有一定的亞致死效應(yīng)。國(guó)內(nèi)外開發(fā)的雙酰胺類煙草殺蟲劑單劑和復(fù)配產(chǎn)品有多種，其施用方法靈活，對(duì)鱗翅目、半翅目和鞘翅目等類別的多種煙草害蟲的防效顯著，同時(shí)對(duì)非靶標(biāo)生物安全。加強(qiáng)雙酰胺類殺蟲劑在煙草上的研究和應(yīng)用，有利于實(shí)現(xiàn)煙草殺蟲劑品種的多樣化和對(duì)煙草害蟲的有效防控。

雙酰胺類殺蟲劑；作用機(jī)制；煙草害蟲；害蟲防治

煙草是一種重要的經(jīng)濟(jì)作物，主要用于卷煙生產(chǎn)，同時(shí)在醫(yī)藥、農(nóng)藥、生物燃料、食品飼料及其輔料、轉(zhuǎn)基因科學(xué)研究等領(lǐng)域也具有廣闊的應(yīng)用前景[1]。中國(guó)的煙草種植具有悠久的歷史，種植面積和產(chǎn)量居世界首位。煙草害蟲通過(guò)直接取食植株和間接傳播病毒，每年給煙草種植造成了較大的損失。隨著全球氣候、農(nóng)村種植結(jié)構(gòu)和煙草品種抗性的變化，煙草蟲害有日趨加重的趨勢(shì)[2]。

人們主要使用化學(xué)防治、生物防治、物理器械防治、植物檢疫和農(nóng)業(yè)措施等手段來(lái)控制煙草蟲害，其中以化學(xué)防治最為經(jīng)濟(jì)有效。近年來(lái)，隨著害蟲抗藥性的增強(qiáng)和人們對(duì)農(nóng)藥殘留和環(huán)境安全的越發(fā)關(guān)注，常規(guī)殺蟲劑越來(lái)越不受歡迎，用于煙草害蟲防治的化學(xué)農(nóng)藥的數(shù)量也有所減少。以氟苯蟲酰胺和氯蟲苯甲酰胺為代表的雙酰胺類殺蟲劑具有全新的作用機(jī)制，將其應(yīng)用于煙草對(duì)實(shí)現(xiàn)煙草殺蟲劑品種的多樣化和煙草害蟲的有效防治具有重要意義。目前還鮮有雙酰胺類殺蟲劑在煙草上研究和應(yīng)用的總結(jié)報(bào)道。本文介紹了雙酰胺類殺蟲劑的品種、作用機(jī)制和對(duì)煙草害蟲的亞致死效應(yīng)，同時(shí)對(duì)國(guó)內(nèi)外雙酰胺類煙草殺蟲劑的制劑產(chǎn)品及其使用方法、防治效果和對(duì)非靶標(biāo)的影響等進(jìn)行了總結(jié)，并對(duì)其應(yīng)用進(jìn)行了展望，以期為該類殺蟲劑在中國(guó)的應(yīng)用開發(fā)提供參考。

1 雙酰胺類殺蟲劑品種

自氟苯蟲酰胺開發(fā)上市以來(lái)，雙酰胺類殺蟲劑就以其獨(dú)特的構(gòu)效關(guān)系引起了廣泛的研究興趣，先后有多個(gè)品種上市。至今，英文通用名獲國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化組織農(nóng)用化學(xué)品通用名技術(shù)委員會(huì)批準(zhǔn)且商業(yè)化的雙酰胺類殺蟲劑有8種，其化學(xué)結(jié)構(gòu)、開發(fā)機(jī)構(gòu)和專利申請(qǐng)年份見圖1。其中，氯氟氰蟲酰胺和四氯蟲酰胺為中國(guó)自主創(chuàng)制品種，氟苯蟲酰胺的化合物專利期已屆滿，氯蟲苯甲酰胺的化合物專利即將到期。

圖1 8種商業(yè)化的雙酰胺類殺蟲劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)、開發(fā)機(jī)構(gòu)和專利申請(qǐng)年份

雙酰胺類殺蟲劑的特征化學(xué)結(jié)構(gòu)為兩個(gè)特征基團(tuán)（酰胺基或氨酰基）位于同一苯環(huán)上的不同位置，即鄰位、間位和對(duì)位。目前商業(yè)化開發(fā)的雙酰胺類殺蟲劑均為鄰位（包括鄰苯二甲酰胺類和鄰甲酰氨苯甲酰胺類等子類）和間位（包括間苯二甲酰胺類等子類），對(duì)位的還未見其成功開發(fā)。在上述8種雙酰胺類殺蟲劑中，氟苯蟲酰胺和氯氟氰蟲酰胺屬于鄰苯二甲酰胺類，溴蟲氟苯雙酰胺屬于間苯二甲酰胺類，其余5種都屬于鄰甲酰氨基苯甲酰胺類。

2 雙酰胺類殺蟲劑的作用機(jī)制及對(duì)煙草害蟲的亞致死效應(yīng)

雙酰胺類殺蟲劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)新穎，作用機(jī)制與常規(guī)殺蟲劑不同。根據(jù)國(guó)際殺蟲劑抗性行動(dòng)委員會(huì)（IRAC）的分類[3]，現(xiàn)有開發(fā)的鄰位雙酰胺類殺蟲劑屬于魚尼丁受體變構(gòu)調(diào)節(jié)劑（第28組），新開發(fā)的間苯二甲酰胺類殺蟲劑屬于γ-氨基丁酸受體變構(gòu)調(diào)節(jié)劑（第30組）。其中，魚尼丁受體調(diào)節(jié)劑通過(guò)作用于靶標(biāo)昆蟲肌肉細(xì)胞的四聚體魚尼丁受體，使受體變構(gòu)與之結(jié)合而打開鈣離子通道，細(xì)胞內(nèi)的鈣離子通過(guò)肌漿/內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜快速進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)[4-5]，引起害蟲的肌肉持續(xù)收縮，繼而出現(xiàn)麻痹和昏睡癥狀，并立即停食而最終死亡；γ-氨基丁酸受體變構(gòu)調(diào)節(jié)劑通過(guò)作用于神經(jīng)系統(tǒng)γ-氨基丁酸受體[6-7]，抑制氯離子向神經(jīng)元轉(zhuǎn)移而快速顯示出殺蟲活性。

魚尼丁受體調(diào)節(jié)劑只與特定的受體亞型相結(jié)合，且結(jié)合位點(diǎn)存在物種差異[8]，對(duì)不同的生物具有不同的選擇活性。γ-氨基丁酸受體變構(gòu)調(diào)節(jié)劑與狄氏劑、氟蟲腈等非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的作用位點(diǎn)不同，對(duì)基因突變的敏感性以及與受體的結(jié)合方式也與大環(huán)內(nèi)酯類殺蟲劑不同[7]。由于在作用機(jī)制、靶標(biāo)位點(diǎn)和結(jié)合方式等方面存在差異，兩類不同作用機(jī)制的雙酰胺類殺蟲劑之間，以及與其他類殺蟲劑之間的交互抗性風(fēng)險(xiǎn)相對(duì)較小。然而，魚尼丁受體抑制劑同類品種之間存在不同程度的交互抗性。研究表明，煙草害蟲斜紋夜蛾和番茄斑潛蠅對(duì)氯蟲苯甲酰胺和溴氰蟲酰胺存在潛在或明顯的交互抗性[9-10]，但煙粉虱對(duì)溴氰蟲酰胺和氯蟲苯甲酰胺并無(wú)交互抗性[11]。

雙酰胺類殺蟲劑對(duì)煙草害蟲的亞致死作用涉及多個(gè)方面。研究表明[12-13]，亞致死劑量的氯蟲苯甲酰胺可導(dǎo)致煙青蟲和甜菜夜蛾幼蟲體內(nèi)多種保護(hù)酶的活性升高，使其生長(zhǎng)發(fā)育受到顯著的抑制。亞致死濃度的溴氰蟲酰胺則可使煙草青蟲[14]和斜紋夜蛾[15]的發(fā)育期延長(zhǎng)、化蛹率降低，同時(shí)使煙蚜[16]的取食行為受損而抑制其種群增長(zhǎng)，但有可能會(huì)引起害蟲的應(yīng)激反應(yīng)。

3 雙酰胺類殺蟲劑在煙草上的應(yīng)用

雙酰胺類殺蟲劑具有全新的化學(xué)結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制和較低的交互抗性風(fēng)險(xiǎn)，對(duì)斜紋夜蛾、甜菜夜蛾、棉鈴蟲、番茄夜蛾和地老虎等多種鱗翅目煙草害蟲具有較好的生物活性。溴氰蟲酰胺、環(huán)溴蟲酰胺和溴蟲氟苯雙酰胺還對(duì)纓翅目、半翅目和鞘翅目害蟲有較高毒力，氯蟲苯甲酰胺和氯氟氰蟲酰胺等還具有潛在的殺線蟲活性。目前，已有多個(gè)雙酰胺類殺蟲劑的制劑產(chǎn)品在國(guó)內(nèi)外上市，主要用于防治鱗翅目（如煙青蟲、煙草天蛾和金針蟲等）、半翅目（如椿象）和鞘翅目（如跳甲和金龜子等）等類別的煙草害蟲。

3.1 制劑產(chǎn)品

目前用于煙草害蟲防治的雙酰胺類殺蟲劑產(chǎn)品主要為魚尼丁受體調(diào)節(jié)劑的制劑單劑，以及與煙堿類、擬除蟲菊酯類和吡啶亞甲氨類殺蟲劑的復(fù)配，而γ-氨基丁酸受體變構(gòu)調(diào)節(jié)劑還未見其相關(guān)應(yīng)用開發(fā)。這些上市的制劑產(chǎn)品多為國(guó)外品種，包括Belt?（480 g/L氟苯蟲酰胺SC）、Prevathon?（5%氯蟲苯甲酰胺SC）、Coragen?（200 g/L氯蟲苯甲酰胺SC）、Durivo?（17.5%氯蟲苯甲酰胺+8.8%噻蟲嗪SC）、Voliam Flexi?（20%氯蟲苯甲酰胺+20%噻蟲嗪WG）、Voliam Xpress?或Besiege?（9.26%氯蟲苯甲酰胺+4.63%高效氯氟氰菊酯EC）、Exirel?（100 g/L溴氰蟲酰胺SE）、BeneviaTM（10%溴氰蟲酰胺OD）、Verimark?（200 g/L溴氰蟲酰胺SC）和VayegoTM（200 g/L氟氰蟲酰胺SC）等。國(guó)內(nèi)僅有10%氯蟲苯甲酰胺+50%吡蚜酮WG登記用于煙草害蟲防治。值得注意的是，雙酰胺類殺蟲劑在與煙堿類或擬除蟲菊酯類殺蟲劑復(fù)配后，其在煙草上的安全間隔期與單劑相比變長(zhǎng)。

3.2 使用方法

雙酰胺類殺蟲劑具有胃毒和觸殺作用，可采用溫室盤淋、莖葉噴霧、土壤和種子處理等多種方式在煙草上施用。其中，溫室盤淋一般在移栽前0~3 d進(jìn)行，莖葉噴霧一般在蟲害經(jīng)濟(jì)閾值前后進(jìn)行。具有內(nèi)吸傳導(dǎo)活性的雙酰胺類殺蟲劑，如氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺、環(huán)溴蟲酰胺和四氯蟲酰胺等，還可通過(guò)移栽澆灌、根側(cè)土壤滴灌、噴淋或混合施用。其中，移栽澆灌處理對(duì)蟲害在移栽后28~42 d爆發(fā)的防效較好[17]，根側(cè)土壤處理的藥效也會(huì)因施用后降雨情況而變化[18]。一般來(lái)說(shuō)，莖葉噴霧、溫室盤淋和移栽澆灌處理的防效要優(yōu)于根側(cè)土壤滴灌或澆灌處理，其中又以莖葉噴霧的防效最優(yōu)[19-21]。氟苯蟲酰胺、氯蟲苯甲酰胺和溴氰蟲酰胺對(duì)斜紋夜蛾[22-23]和煙蛀莖蛾[24]等鱗翅目害蟲的生物活性按低齡幼蟲、卵和高齡幼蟲依次遞減，因而莖葉噴霧宜在卵孵高峰期進(jìn)行。如有需要，后期可結(jié)合害蟲危害閥值時(shí)間進(jìn)行多次施藥，間隔一般不超過(guò)其持效期。此外，種子處理也可有效預(yù)防煙草害蟲危害，減少藥劑使用次數(shù)和殘留，以及對(duì)自然天敵的影響。表1對(duì)國(guó)外主要的雙酰胺類殺蟲劑產(chǎn)品在煙草害蟲防治中的使用方法進(jìn)行了總結(jié)。

表1 國(guó)外主要雙酰胺類殺蟲劑在煙草害蟲防治中的使用方法

aPHI: Pre-Harvest Interval 安全間隔期；bREI: Restricted Entry Interval限制進(jìn)入間隔期

3.3 防治效果

雙酰胺類殺蟲劑單劑以鱗翅目類煙草害蟲為主要防治對(duì)象，復(fù)配還對(duì)纓翅目和半翅目類害蟲也有效。該類殺蟲劑施用后可減少煙草害蟲種群數(shù)量及對(duì)煙草早期的侵染和活動(dòng)峰值期的危害，從而提高煙草的鮮煙葉、烤后煙葉和可收購(gòu)的烤煙葉的產(chǎn)量。雙酰胺類殺蟲劑莖葉噴霧對(duì)多種鱗翅目煙草害蟲具有較好防效，其用量低（有效成分用量低至20 g/hm2或50 mg/L）且持效期長(zhǎng)（長(zhǎng)達(dá)14 d左右），見表2。其中，氟苯蟲酰胺對(duì)煙青蟲[25]的防效優(yōu)于氯蟲苯甲酰胺，氯蟲苯甲酰胺對(duì)棉鈴蟲[26]和煙蛀莖蛾[28]的防效優(yōu)于氟苯蟲酰胺和溴氰蟲酰胺，氟氰蟲酰胺對(duì)斜紋夜蛾的防效優(yōu)于溴氰蟲酰胺[33]。

表2 主要雙酰胺類殺蟲劑莖葉噴霧對(duì)煙草害蟲的防治效果

a為移栽前后10 d兩次莖葉處理，b為10%氯蟲苯甲酰胺+50%吡蚜酮

與其他類殺蟲劑相比，氟苯蟲酰胺、氯蟲苯甲酰胺和溴氰蟲酰胺對(duì)煙草棉鈴蟲[26-27,35-36]、煙蛀莖蛾[28]和煙青蟲[26,34]的防治效果和煙葉增產(chǎn)效果優(yōu)于多殺菌素，對(duì)煙青蟲和煙草天蛾的防效也優(yōu)于蘇云金桿菌[37-38]。雙酰胺類殺蟲劑對(duì)煙青蟲的持效期也優(yōu)于多殺菌素[35]，推測(cè)與雙酰胺類殺蟲劑在植物組織內(nèi)更長(zhǎng)的持久性有關(guān)。

此外，氯蟲苯甲酰胺或溴氰蟲酰胺采用移栽澆灌施用與28 d后莖葉噴霧相結(jié)合，可實(shí)現(xiàn)對(duì)煙青蟲的有效控制[39]。溴氰蟲酰胺移栽前施用還對(duì)煙蚜和跳甲也有較好的防治作用[16]，對(duì)煙蚜的防效長(zhǎng)達(dá)42~49 d，與吡蟲啉大致相當(dāng)[40]。氯蟲苯甲酰胺與噻蟲嗪或高效氯氟氰菊酯復(fù)配可控制煙草薊馬及其攜帶的番茄斑點(diǎn)枯萎等病毒，與綠僵菌混用可實(shí)現(xiàn)對(duì)煙草甜菜夜蛾、斜紋夜蛾和煙蚜的協(xié)同增效控制[41]，但與王銅、多菌靈和嘧菌酯等殺菌劑桶混施用則會(huì)出現(xiàn)拮抗作用[25]。氯蟲苯甲酰胺還可增加煙草葉中葉綠素的含量，從而促進(jìn)煙草植株的生長(zhǎng)和產(chǎn)量[42]。為促進(jìn)氯蟲苯甲酰胺等雙酰胺類殺蟲劑在煙草中的農(nóng)藥殘留降解，可施用以腐殖酸為主要成分的葉面肥[43]。

3.4 對(duì)非靶標(biāo)生物的安全性

雙酰胺類殺蟲劑對(duì)煙草植株和葉片安全，但對(duì)大型溞、搖蚊、家蠶和鳥類等水生和陸生生物存在不同程度的負(fù)面影響，氟苯蟲酰胺因其高毒性已在美國(guó)等國(guó)家被禁用或限用。氯蟲苯甲酰胺施用后會(huì)使煙草田間蜘蛛、草蛉、隱翅蟲以及螞蟻等天敵昆蟲增長(zhǎng)率變緩[29]，施用濃度過(guò)高會(huì)對(duì)捕食性棲瓢蟲等有益天敵造成影響[44-45]。

氟苯蟲酰胺的安全間隔期長(zhǎng)達(dá)14 d，但莖葉處理4次后的殘留量還是高達(dá)25.835 mg[46]。燃吸試驗(yàn)表明，由氟苯蟲酰胺或氯蟲苯甲酰胺處理過(guò)的煙草制成的烤煙在燃吸后，其殘留向主流煙氣中的轉(zhuǎn)移率低于16%[47]，殘留物主要為母體化合物和熱解產(chǎn)物二氧化碳[48]。溴氰蟲酰胺在煙草移栽前進(jìn)行溫室盤淋處理，收獲后的煙草殘留量不高于0.125 mg/kg[49]，烘烤和晾制過(guò)程還可使殘留的母體化合物進(jìn)一步降解60%~72%[50]。由于對(duì)人類等哺乳動(dòng)物具有高選擇安全性，氟苯蟲酰胺、氯蟲苯甲酰胺和溴氰蟲酰胺等雙酰胺類殺蟲劑的施用不會(huì)對(duì)吸煙人群產(chǎn)生不可接受的風(fēng)險(xiǎn)。

4 總結(jié)與展望

雙酰胺類殺蟲劑是近年來(lái)開發(fā)上市的新型殺蟲劑，具有全新的化學(xué)結(jié)構(gòu)和獨(dú)特的作用機(jī)制，通過(guò)變構(gòu)調(diào)節(jié)魚尼丁受體或γ-氨基丁酸受體，對(duì)多種煙草害蟲具有較高選擇活性。該類殺蟲劑與常規(guī)殺蟲劑的交互抗性風(fēng)險(xiǎn)較低，對(duì)非靶標(biāo)生物安全，在煙草害蟲防治上的研究和應(yīng)用對(duì)實(shí)現(xiàn)煙草殺蟲劑品種多樣化和害蟲有效防治具有積極的意義。而卷煙生產(chǎn)及新應(yīng)用領(lǐng)域?qū)煵莸母咂焚|(zhì)要求，使得雙酰胺類殺蟲劑在煙草害蟲防治上具有廣闊的應(yīng)用前景。

目前，雙酰胺類殺蟲劑已在美國(guó)和歐洲等國(guó)家和地區(qū)被廣泛用于煙草害蟲防治，而國(guó)內(nèi)的相關(guān)應(yīng)用研究和登記相對(duì)較少。已有的研究報(bào)道多側(cè)重于單劑的防治方法和防治效果，復(fù)配制劑、抗性機(jī)制、綜合防治和殘留分析等方面的研究較少。隨著國(guó)外同類品種的專利相繼到期及中國(guó)自主創(chuàng)制品種的開發(fā)應(yīng)用[51]，雙酰胺類殺蟲劑在煙草害蟲防治上的應(yīng)用研究必將更加活躍。未來(lái)，可加強(qiáng)雙酰胺類殺蟲劑品種在不同煙草害蟲防治上的研究，積極開發(fā)雙酰胺類殺蟲劑的復(fù)配產(chǎn)品、混用組合和輪換技術(shù)，不斷擴(kuò)展其應(yīng)用。同時(shí)，制定適合煙草種植實(shí)踐的雙酰胺類殺蟲劑的使用技術(shù)規(guī)范，結(jié)合生物天敵、物理器械、植物檢疫和農(nóng)業(yè)措施等多種手段進(jìn)行綜合防治和抗性管理對(duì)實(shí)現(xiàn)煙草害蟲的有效防治也具有重要意義。

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Diamide Insecticides and Their Mechanism of Action and Application to Tobacco

TAN Hai-jun1, TONG Yi-li2

(1. Suzhou ACE Chemical Technology Co., Ltd., Kunshan, Jiangsu 215300, China; 2. Jiangsu Rotam Chemistry Co., Ltd., Kunshan, Jiangsu 215300, China)

Tobacco insect pests cause great losses to tobacco farming every year, and chemical control is one of the main means to manage their harm. Possessing novel chemical structure, diamide insecticides exert activity through allosteric modulation of ryanodine or γ-aminobutyric acid receptor. They present relatively low risk of cross-resistance with conventional insecticides, and certain sublethal effect on tobacco insect pests. Varieties of single and multi-way formulated products of diamide tobacco insecticides have been developed at home and abroad. They have flexible application methods and significant control effects on Lepidoptera, Hemiptera, Coleoptera and other orders of tobacco insect pests, and good safety to non-target organisms. Strengthening research and application of diamide insecticides on tobacco is conducive to realize diversification of tobacco insecticides and effective control of tobacco insect pests.

diamide insecticide; mechanism of action; tobacco insect pest; control of insect pest

S482.3

A

2095-3704（2020）02-0131-07

2020-04-20

2020-04-27

譚海軍（1985—），男，工程師，主要從事綠色農(nóng)藥的開發(fā)、應(yīng)用與推廣工作，tanhaijun@foxmail.com。

10.3969/j.issn.2095-3704.2020.02.25

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