白月輝
摘 要:隨著當前醫(yī)學制藥技術的越來越發(fā)達,針對天然藥物的分析方法也越來越多。本文結合現(xiàn)實狀況分析了當前天然藥物有效成分以及指標性成分的若干分析方法,揭示了醫(yī)學制藥該領域中的技術研究應用新進展。
關鍵詞:天然藥物 分析方法 技術進展 色譜法 發(fā)展前景
中圖分類號:R913 文獻標識碼:A 文章編號:1003-9082(2018)03-0-01
天然藥物由于它的成分綠色純粹,注重自然食療,所以為當今社會及人們所關注。對于天然藥物本身而言,它的物質基礎就是生物活性物質及天然有效成分。其中生物天然活性物質成分擁有較為新穎的結構、高活性與少副作用等特征,目前被廣泛應用于制藥工業(yè)的新研發(fā)藥物產品中,是重要的藥物活性先導化合物。因此對天然藥物的技術研發(fā)進展分析很有必要。
一、天然藥物分析方法的研發(fā)技術新進展分析
我國雖然是天然藥物種植大國,但卻并非是天然藥物應用研究強國,這主要是由兩點原因所造成的。首先天然藥物具有相當復雜的成分結構,它能夠影響到藥效的因素相當之多;其次產生藥效的物質很難被研究出來,換言之對天然藥物的有效成分指標因素監(jiān)控是當前制藥技術領域的一大難題,這影響了我國對天然藥物的開發(fā)。就現(xiàn)代制藥技術發(fā)展現(xiàn)狀而言,針對天然藥物的有效成分一定要做到定性鑒別和定量測定,通過高水平技術研究來明確和完善天然藥物的基本質量標準。
1.對氣相色譜法的研究新進展分析
氣相色譜法(Gas Chromatography,GC)主要分析了天然藥物的揮發(fā)油以及其它揮發(fā)性成分。在現(xiàn)實制藥領域,GC法主要被實際應用于對藥物含量的測定與雜質檢查方面,特別是對藥材揮發(fā)油、溶劑殘留、體內藥物等等方面進行全面分析。GC本身具有諸多優(yōu)點,例如它的分離效能非常高,而且在分配系數(shù)技術應用控制方面能夠破解當前最難分離的化合物,具有較高的分離特性。它對于檢測儀器也有著較高的靈敏度反饋,整體檢測限可達到10-11~10-13g。再者,它具有高選擇性,可以挑選適當?shù)墓潭ㄏ鄟矸治鲋T如映體、同位素等存在理化性質但生物活性卻不同的各種藥物成分。
就目前GC法的新研發(fā)進展來看,它與質譜聯(lián)用儀的聯(lián)用技術在天然藥物成分分析方面已經(jīng)被廣泛應用,即GC-MS(Gas Chromatography—Mass Spectrometer)技術。這種全新的聯(lián)用技術能夠能夠保證混合藥物在經(jīng)過CG后分離為獨立的單一組分,再由設備各個接口進入MS儀器中展開分析測定過程。該聯(lián)用技術的優(yōu)勢就在于它集合了GC法的高速、高靈敏度與高分離效能,包括MS的高選擇性,讓天然藥物成分在MS離子化過程中裂解并生成碎片離子,便于檢測分析,更快得到組分結構鑒定結果。舉例來說,可以利用GC-MS技術來分析毛大丁草這一天然藥物的揮發(fā)油成分,再從該藥物的揮發(fā)油中鑒定得出17種化合物,正確排序的它的化合物揮發(fā)油成分,比如說可鑒定出其內部揮發(fā)油含量最高的成分就是Neryl(s)-2-methylbutanoate,其揮發(fā)油成分含量高達35.99%。再者,還可以利用GC-MS方法進行天然藥物的指標性成分分析,配合計算機自動檢索核對功能來進一步鑒定藥物本身的主要成分組成。在研究款冬花的揮發(fā)油成分過程中,就可以首先采取GC法實施結構組分分離,再利用面積歸一法來進行組分相對含量測定與計算,配合MS檢測明確組分化學結構,鑒定得出款冬花中擁有65個化學成分,其中揮發(fā)油成分占到總量的80%以上。通過GC-MS技術進行試驗,不僅僅檢測出款冬花中的所有揮發(fā)油成分,還實現(xiàn)了對其中各個組分含量的精確測定。同理,該聯(lián)用技術也能夠檢測出無花果樹葉中所存在的121種揮發(fā)性成分,并且進一步確定樹葉中的所存在的補骨脂素、二十二烷酸、β-大馬酮等等揮發(fā)油成分,這些都說明GC-MS聯(lián)用技術在對天然藥物的揮發(fā)性成分檢測方面非常到位,它充分發(fā)揮了氣象色譜檢測技術與質譜聯(lián)用儀的技術優(yōu)越性[1]。
2.對超高效液相色譜法的研究新進展分析
當前針對天然藥物的分析檢測方法不但靈敏、精準、專一、快速且微量,還做到了檢測儀器設備的智能化、微型化與自動化,譬如超高液相色譜法(Ultra Performance Liquid Chromatography,UPLC)技術就是基于小顆粒填料的全新液相色譜分析技術。它繼承了傳統(tǒng)HPLC技術的固有優(yōu)勢,在此基礎上又提高了檢測分離度、速度與靈敏度。比如說UPLC法就采用到了Acquity UPLC HSS色譜柱對磷酸溶液濃度進行分析,同時檢測它的波長結構。整體來看其測量結果精準且可靠,與傳統(tǒng)HPLC技術相比,它的檢測靈敏度與分析速度都是符合當前天然藥物技術分析需求的,具有極高的實用性價值,完全可以代替HPLC來測定像阿魏酸這樣的藥材天然成分含量[2]。
二、未來天然藥物分析方法的發(fā)展前景
在未來,我國基于天然藥物的分析方法發(fā)展趨勢大體呈現(xiàn)大規(guī)模系統(tǒng)、規(guī)范化學成分研究發(fā)展趨勢,在未來也會建立基于天然藥物的相關嚴格質量管理標準,特別是強化知識產權保護,走行業(yè)領域可持續(xù)發(fā)展道路。而從天然藥物的研究技術發(fā)展趨勢來看,首先一點會強化對單一活性組分的研究進程,基于此來選擇天然先導化合物,明確新藥創(chuàng)制基礎。再一點就是有效利用天然活性先導化合物來針對某些重大疾病研發(fā)新藥。比如利用新技術方法來進一步研究天然藥物中的藥理作用與有機化合物成分,基于生物學角度來發(fā)掘天然藥物成分作用對于人類的個體化及種族間差異。最后就是研究多種天然藥物的聯(lián)合使用效果,構建天然藥物復方研究體系,揭示在天然藥物復方藥效的物質基礎、作用機制與處方配伍關系,這也是全球在未來針對天然藥物研究的重點方向。
總結
當前在我國,針對新藥的研究與國際醫(yī)學制藥領域還差距甚大。我們需要做到的就是積極努力發(fā)展基礎醫(yī)學科學,在此基礎之上來提高制藥科學水平,開拓針對天然藥物分析方法創(chuàng)新的新路徑,進而間接促進我國對新藥和對生命科學技術的科學開發(fā)。
參考文獻
[1]謝苗,藍海.天然藥物分析方法的研究進展[J].安徽農業(yè)科學,2014(29):10059-10062,10065.
[2]姜寧,陳執(zhí)中.新的聯(lián)用技術及其在海洋藥物與天然生化藥物研究中的應用進展[C].//全國首屆海洋生物化學與分子生物學學術會議暨全國第五屆海洋生命活性物質與天然生化藥物學術研討會論文集.2004:469-472.