美國FDA于2018年1月26日批準(zhǔn)Advanced Accelerator Applications USA公司的Lutetium Lu 177 Dotatate（商品名：Lutathera）注射液上市，用于治療生長抑素受體陽性的胃腸胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤。

本藥可與生長抑素受體結(jié)合，且對生長抑素受體2（SSRT2）親和力最高。一旦與表達生長抑素受體的細(xì)胞（包括惡性生長抑素受體陽性腫瘤）結(jié)合，復(fù)合物即內(nèi)在化。來自Lu 177的β射線通過在生長抑素受體陽性細(xì)胞和鄰近細(xì)胞中形成自由基誘導(dǎo)細(xì)胞損傷。

本藥最常見的3～4級不良反應(yīng)為淋巴細(xì)胞減少、嘔吐、惡心、高血糖、低鉀血癥以及γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。