余中杰

（湖南省長沙市第一中學(xué) 410005）

口服頭孢菌素的應(yīng)用分析

余中杰

（湖南省長沙市第一中學(xué) 410005）

在臨床應(yīng)用上，頭孢菌素是目前應(yīng)用最多的抗感染藥物，作用范圍包括常見致病菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)等的感染及預(yù)防感染，其制成口服藥劑后，除了原先具有的抗菌譜廣、抗菌性強(qiáng)、副作用小等特點(diǎn)，更多了方便使用、價(jià)格便宜的優(yōu)勢。本文將就口服頭孢菌素的類型及對應(yīng)的應(yīng)用做探討。

頭孢菌素；口服藥劑；臨床應(yīng)用

頭孢菌素類是臨床中常見的β內(nèi)酰胺抗生素，殺菌效果好，具有顯著的抗感染作用，還有著耐青霉素酶、毒性作用弱的優(yōu)勢，在過敏上優(yōu)于傳統(tǒng)的青霉素類抗生素。但是在臨床中卻出現(xiàn)了頭孢類濫用的問題，由此帶來的不良反應(yīng)發(fā)生率也逐步上升，不僅延長了患者的治療時(shí)間，也導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生率上升，給患者造成嚴(yán)重的心理與經(jīng)濟(jì)壓力。為此，必須要掌握好頭孢類藥物的禁忌癥、藥理作用以及適應(yīng)癥，保證藥物可以發(fā)揮出最佳的抗感染效果。

1 口服頭孢菌素的類型

1.1 第一代口服頭孢菌素

20世紀(jì)80年代末期，第一代口服頭孢菌素問世。第一代頭孢菌素以頭孢氨芐、頭孢羅齊、頭孢拉啶為代表品，其應(yīng)用與臨床的藥理研究表明，第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌（含對青霉素G的敏感菌和耐藥的產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌）的效果強(qiáng)于第二、三代口服頭孢菌素。盡管第一代口服頭孢菌素對金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性和抗革蘭陰性活菌的活性方面有較大改善，然而相較第二、三代口服頭孢菌素，第一代依舊存在著對革蘭陰性菌的作用效果不夠強(qiáng)、對厭氧菌無作用及對腎賍等器官毒害較大等不足。

1.2 第二代口服頭孢菌素

第二代口服頭孢菌素自20世紀(jì)90年代上市，其代表品包括頭孢克羅、頭孢替安酯等。第二代口服頭孢菌素對革蘭陽性菌（含產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌）的作用較第一代僅有細(xì)微改進(jìn)，其中頭孢替安酯作為頭孢替安的前體藥物，在作用于革蘭陰性菌時(shí)展現(xiàn)出廣譜抗菌作用，作用效果得到一定的增強(qiáng)；第二代口服頭孢菌素對部分的厭氧菌是作用速率較高，對腎臟的毒性較第一代小，也相對更穩(wěn)定，然而對部分抗氧菌作用無效，對綠膿桿菌作用無效的缺陷依舊存在，需要進(jìn)一步開發(fā)改善。

1.3 第三代口服頭孢菌素

第三代口服頭孢菌素較之第一代、第二代口服頭孢菌素品類較多，包括頭孢克圬、頭孢泊肟酯、頭孢地尼、頭孢布坦、頭孢他美酯和頭孢托侖酯等多種。在作用效果和臨床效果上，第三代口服頭孢菌素對革蘭陽性桿菌的作用性不及第一代和第二代，但總體仍有較大的改善，如對革蘭陰性桿菌的作用效果比第一代和第二代強(qiáng)出許多，對厭氧菌的抗菌作用范圍較第二代更為廣泛，覆蓋面更大，對銅綠假單胞菌的抗菌程度各有千秋，且其本身的半衰期長，穩(wěn)定性強(qiáng)，在人體內(nèi)分布更廣，同時(shí)因?yàn)榈谌耐ㄍ感钥善胶饨M織液內(nèi)的藥物濃度，對腎臟功能的損害基本為零。

1.4 第四代口服頭孢菌素

與前三代相比，第四代口服頭孢菌素對于革蘭陽性菌的抑制效果得到顯著的增強(qiáng)，對于由于革蘭陰性桿菌介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性更強(qiáng)。對銅綠假單胞菌和頭孢他啶的活性相似，第四代口服投保桿菌對于沙雷菌、腸桿菌等都有著良好的敏感性。

2 口服頭孢菌素的臨床應(yīng)用

在臨床應(yīng)用上，由于第一代口服頭孢菌素，如頭孢氨芐、頭孢拉啶等對肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌和部分革蘭陰性桿菌的具有高度敏感性的特點(diǎn)，多被用于治療敏感菌所引發(fā)的輕中度感染，及因感染引發(fā)的上呼吸道感染、尿路感染、皮膚病、支氣管炎等癥狀，其中頭孢拉啶對咽炎、扁桃體炎等癥狀的治療效果最佳。

第二代口服頭孢菌素和第一代口服頭孢菌素同時(shí)作為預(yù)防手術(shù)感染用藥，經(jīng)過臨床試驗(yàn)研究，第二代口服頭孢菌素適用于上下呼吸道感染、尿路感染、骨胳關(guān)節(jié)感染等由于敏感細(xì)菌和產(chǎn)酶耐藥的革蘭氏陰性桿菌感染所引發(fā)的病癥。有關(guān)口服頭孢克羅的臨床實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，口服頭孢克羅治療上下呼吸道感染的作用效率分別為94%和76%，處于第一代與第三代口服頭孢菌素之中。

第三代口服頭孢菌素與第一代、第二代最明顯的改善是在對革蘭氏陰性菌的抗菌活性增加顯著，甚至某些品種在抗菌譜和抗菌活性方面已經(jīng)相似甚至于超過了靜脈制劑。也因此，第三代口服頭孢菌素在三代之中應(yīng)用于臨床的范圍更廣。除可應(yīng)用于耐藥革蘭氏陰性菌引發(fā)的引發(fā)的中度呼吸道感染外，在感染程度達(dá)到重度時(shí)，亦可選擇對應(yīng)的第三代口服頭孢菌素作為治療用藥；同時(shí)，第三代對厭氧菌也有不同程度的抗菌作用。國內(nèi)外醫(yī)學(xué)文獻(xiàn)表明，第三代口服頭孢菌素的臨床適應(yīng)治療效果良好，治療下呼吸道感染的效率達(dá)90%，治療皮膚感染的效率為86.5%。

3 結(jié)語

口服頭孢菌素在臨床應(yīng)用上取用方便、藥效精確、藥物濃度高，且因其價(jià)格便宜、容易獲取，在世界范圍內(nèi)得到極大認(rèn)可，應(yīng)用范圍日漸廣泛，并逐步成為研究頭孢類產(chǎn)品的重要潮流。盡管如此，在對頭孢類藥物藥理特性了解不夠詳細(xì)時(shí)，仍不可盲目用藥，醫(yī)護(hù)人員應(yīng)加強(qiáng)有關(guān)方面的學(xué)習(xí)，病人應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)遵醫(yī)囑，這樣才能夠達(dá)到最佳的治療效果。

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1004-7344（2016）32-0327-01

2016-11-1