劉 美 劉 艷 王 昶

（黑龍江省中醫(yī)藥科學(xué)院·150036）

1 百部生物堿的藥理作用

1.1 驅(qū)蟲、殺蟲作用

對于百部殺蟲的報(bào)道較多，其中對葉百部堿是第一個(gè)被測試生物活性的百部生物堿，該化合物在直立百部和對葉百部中均有發(fā)現(xiàn)。該生物堿對體內(nèi)廣州管圓線蟲、犬復(fù)孔絳蟲及肝片吸蟲等消化道蠕蟲表現(xiàn)出較好的驅(qū)蟲活性。殺蟲作用直立百部根中的己烷提取物對玉米象和赤擬谷盜具有一定的殺蟲和拒食活性。對葉百部根的甲醇提取物對?；乙苟暧紫x具有很強(qiáng)的拒食活性，對葉百部堿是其活性成分之一。蔓生百部根中的異原百部堿(Isoprotostemonine)、新百部堿(Neostemonine)對斜紋夜蛾@odopteralitura的末齡期幼蟲具有弱的拒食活性。百部堿(stemonine)對四齡期家蠶幼蟲具有很好的殺蟲效果[6]，但以上兩種化合物對五齡期甘藍(lán)夜蛾幼蟲均沒有活性。

1.2 鎮(zhèn)咳、平喘作用

百部的有效部位為百部總生物堿。通過進(jìn)一步對正品百部的生物堿類成分進(jìn)行檢索分析，發(fā)現(xiàn)只有1種生物堿(金剛大堿)是藥典收載3種百部所共同含有的。在生物活性研究方面，I、II、III型生物堿均有止咳作用，但以I型最好。目前，百部生物堿活性研ChungHS等利用豚鼠咳嗽模型，研究對葉百部根的水提物、總生物堿、及5種斯替寧堿型(Steninegroup，I)生物堿單體的鎮(zhèn)咳活性，發(fā)現(xiàn)總生物堿的鎮(zhèn)咳作用遠(yuǎn)強(qiáng)于水提物；生物堿單體中，新對葉百部新堿止咳活性最強(qiáng)，其強(qiáng)度與同等濃度的磷酸可待因相當(dāng)[5]；其 次 是Neostenine，TuberostemonineH和Tuberostemo.nineJ，epi-bisdehydrotuberostemonineJ則無鎮(zhèn)咳作用。同時(shí)，Neotuberostemonine并不是通過作用于阿片受體、氨基丁酸受體(GABA)或多巴胺受體而鎮(zhèn)咳，因此，其作用途徑還有待進(jìn)一步研究。對I型生物堿tuberostemonine和Neotuberostemonine，II型生物堿Stemoninine和III型生物堿Stemo.tinine的止咳作用進(jìn)行研究，結(jié)果表明這3種類型生物堿都具有一定的鎮(zhèn)咳作用。LinLG等發(fā)現(xiàn)II型生物堿Bisdehydro—stemoninine、Smmoninoamide和 Stemoninine同樣具有較好的鎮(zhèn)咳平喘活性。YangXZ等發(fā)現(xiàn)protostemonine、Stemo.spironine、maistemonine和$temonamine對枸櫞酸誘導(dǎo)的豚鼠模型都具有較好的止咳活性。XuYT等采用枸櫞酸誘導(dǎo)的豚鼠哮喘模型，離體豚鼠氣管平滑肌試驗(yàn)表明，直立百部水提物能作用于M膽堿能受體和二氫吡啶(DHP)結(jié)合位點(diǎn)的Ca2通道，是一種M膽堿能受體拮抗劑[3]。然而，由于未對該水提物進(jìn)行成分分析，故無法判斷其有效成分是否為生物堿。

1.3 神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)作用

ShinozakiH.等研究了對葉百部堿對試驗(yàn)動(dòng)物小龍蝦的神經(jīng)肌肉傳遞作用。結(jié)果表明，對葉百部堿對谷氨酸誘導(dǎo)的反應(yīng)具有一定的抑制作用，其有效濃度與其他已知谷氨酸抑制劑相當(dāng)[7]。

1.4 抗菌作用

體外百部煎劑及酒浸劑對多種致病菌如對肺炎球菌、乙型溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、結(jié)核桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、白喉?xiàng)U菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌、炭疽桿菌、綠膿桿菌等均有不同程度的抗菌作用。叢曉東等研究了直立百部、蔓生百部、大百部、金沙江百部、細(xì)花百部、小葉百部、天門冬、密齒天門冬、湖北大百部等9種百部類藥材的抑制結(jié)核桿菌的實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明9種百部類藥材和各提取物在1～4周內(nèi)其抑菌作用無明顯變化，說明它們的抑菌作用比較穩(wěn)定持久。

1.5 其它治療作用

百部有一定的中樞鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用。此外，對葉百部中分離得到的3，5一二羥基一4一甲聯(lián)苯10 mg／ml對P388瘤株及肝癌細(xì)胞株具有抑制作用，抑制率分別達(dá)99.7%和83.6%?？鼓[瘤作用RinnerB.等研究了對葉百部粗提物對甲狀腺髓樣癌的8種細(xì)胞的作用，結(jié)果表明，對葉百部粗提物具有增強(qiáng)細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)作用[4]。

2 結(jié)語

目前，百部的種類不同，產(chǎn)地不同，含量不同。主要原因是由于生物堿含量低，結(jié)構(gòu)復(fù)雜且不穩(wěn)定，較難于獲得單體。因此，應(yīng)加強(qiáng)對不同品種百部總生物堿、生物堿單體的藥理活性研究。百部傳統(tǒng)功用為止咳、殺蟲，而一些研究報(bào)道已經(jīng)證實(shí)百部良好的殺蟲活性物質(zhì)基礎(chǔ)主要是其中所含的一些特定結(jié)構(gòu)類型的百部生物堿，其中以百部葉堿類型為代表。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，百部葉堿的殺蟲活性與在市場上銷售的活性最高的殺蟲劑相比，活性要高上10倍，這種百部生物堿殺蟲作用呈現(xiàn)高效低毒的特點(diǎn)，開發(fā)成一種綠色殺蟲劑具有非常廣闊的前景。百部總生物堿祛痰止咳的療效是非常顯著的，在對單個(gè)生物堿的研究中發(fā)現(xiàn)一些對葉百部生物堿有較好的鎮(zhèn)咳活性；但由于百部生物堿在藥材中含量及提取純化工藝的限制，原料來源還沒有得到解決，有待于從合成的角度去進(jìn)一步研究，從而進(jìn)一步對百部生物堿進(jìn)行開發(fā)利用。還需要科學(xué)工作者繼續(xù)深入研究，找到這些活性的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，從而能夠科學(xué)、全面的開發(fā)百部，為相應(yīng)治療藥物的開發(fā)提供思路和研究基礎(chǔ)。

[1] 中國藥典2005年版一部[S]2005，88.

[2] LiaoJF，ShiCC，ChenSY，eta1.Spasmolyticeffectofwater extractofStemonaeradix on theguinea-·pigtracheal smo th mus·-cleinvitro[J].JEthnopharmacol，1997，57(1)：576-2.

[3] NNERB，SIEGLV，PURSTNERP，eta1.Activiytfonovelplantextrcats agaisnt medullary thyroid carcinoam cells[J].AnticancerRseearch，2004，24(2A)：495.

[4] Chung H S，Hon P M，Lin G.Antitussive Activity ofStemona Alklaoids from Stemonatuberose [J].Plantamed，2003，69：914-920.

[5] MungkomasawakulP，PyneS G，JatisatienrA，eta1.Phytochemica1and 1arvicidla studieson Stemonacurtisi structurefo newpyrido [12-a]azepine Stemonaalklaoid[J].JNatProd，2004，67(4)：675-677.

[6] ShinozakiHIshidaM.Inhibitoryactionsoftuberostemonineon theexcitatoyrtrnasmissionatthecrayfishneuromuscularjunc iton[J].BrainRes，1985，334(1)：33-40.