陳榮華等

摘 要：介紹了吡蟲啉的基本性質(zhì)、作用機(jī)理，從抗藥性、施藥方法和藥物復(fù)配3個方面闡述了影響吡蟲啉防治效果的三重因素，同時介紹了吡蟲啉在衛(wèi)生消殺方面的擴(kuò)展應(yīng)用，最后提出了今后在其安全問題方面應(yīng)做的工作。

關(guān)鍵詞：吡蟲啉；抗藥性；衛(wèi)生消殺

中圖分類號：S482.3 文獻(xiàn)標(biāo)識碼：A 文章編號：1001-3547（2014）10-0005-04

1 簡介

在過去30 a里，吡蟲啉（Imidacloprid）的發(fā)現(xiàn)一直被認(rèn)為是殺蟲研究的里程碑。它以其前所未有的高效殺蟲力和高特異性迅速被全世界所認(rèn)識，加上它對當(dāng)時農(nóng)藥耐藥菌株的活性和對溫血動物的低毒性，吡蟲啉很快在全世界率先接手殺蟲劑市場。它先于1984年由德國Bayer公司和日本特殊農(nóng)藥公司共同開發(fā)，1991年開始投放市場[1]。我國在1991年才開始對此項新藥劑進(jìn)行開發(fā)研究[2]，到1996年制劑進(jìn)入市場后，廣泛應(yīng)用于各種農(nóng)作物。經(jīng)過多年來頻繁使用，吡蟲啉在目前的應(yīng)用中也遇到了問題，如耐藥蟲的出現(xiàn)、施藥方法欠妥、使用濃度不當(dāng)、使用后摘期不對、農(nóng)作物施藥后的檢測技術(shù)不完善等，已經(jīng)受到大家的關(guān)注和重視。

1.1 理化性質(zhì)

吡蟲啉純品有微弱氣味，為無色晶體，20℃下溶解度，水（H2O）中0.51 g/L，甲苯中0.5～1.0 g/L，異丙醇（CH3）2CHOH 中1～2 g/L，二氯甲烷 CH2Cl2中50～100 g/L，正己烷CH3（CH2）2CH3中<0.1 g/L，可見其在水和甲苯中的溶解度較小。其熔點(diǎn)較高（143.8℃），制成水乳（EW）和乳油（EC）等液體制劑時不僅需要較高的生產(chǎn)成本，安全性低，還會產(chǎn)生大量工業(yè)廢水污染環(huán)境，所以其成品一般是懸浮劑（SC）或可分散粒劑（WDG）、可濕性粉劑（WP）等固體制劑，考慮到可濕性粉劑會對環(huán)境造成粉塵污染，故以水溶性包裝為好。吡蟲啉化學(xué)名稱為1-（6-氯-3-吡啶甲基）-N-硝基咪唑-2亞胺[3]，化學(xué)性質(zhì)較穩(wěn)定，具有很寬的pH值范圍，在pH值為5～7和pH值為9的緩沖溶液中降解很慢[4]。因此，吡蟲啉是硝基亞甲基類新一代氯代尼古丁殺蟲劑。

1.2 生物學(xué)作用及機(jī)理

吡蟲啉是煙酸乙酰膽堿酶受體的作用體，它通過干擾昆蟲的神經(jīng)刺激傳導(dǎo)系統(tǒng)使煙堿能受體的神經(jīng)通路梗阻，進(jìn)而破壞其神經(jīng)系統(tǒng)[5]，致使昆蟲麻痹，并最終導(dǎo)致昆蟲死亡。因為昆蟲中存在的此種煙堿能受體比溫血動物豐富，所以吡蟲啉對昆蟲的毒性大于溫血動物[5]，原藥大鼠急性經(jīng)口LD50為450 mg/kg，急性經(jīng)皮LD50>5 000 mg/kg[2]。吡蟲啉主要用于防治刺吸式口器害蟲，如蚜蟲、白蟻、甲蟲、飛虱、葉蟬、草坪昆蟲類、土壤昆蟲、咀嚼昆蟲、木虱、蝽以及其他各種有害生物的物種，包括耐藥菌株。它具有胃殺和觸殺的雙重功能，所以無論害蟲吸食或接觸都有效。因其具有高效性、內(nèi)吸活性、持效性、廣譜性、低殘留和對動植物安全等特點(diǎn)，受到廣大農(nóng)民群眾的青睞，在水稻、玉米、蔬菜、馬鈴薯、甜菜、大豆等農(nóng)作物上應(yīng)用較為普遍。

2 影響吡蟲啉防治效果的因素

近年來，研究吡蟲啉防治效果影響因素方面的報道也有很多。就如何提高吡蟲啉的防治效果，有關(guān)工作人員也做了大量研究。筆者將從抗藥性、施藥方法及藥品復(fù)配3個方面進(jìn)行闡述。

2.1 抗藥性

隨著吡蟲啉在農(nóng)作物上的大量頻繁使用，依照達(dá)爾文的《生命進(jìn)化論》，物種對環(huán)境的自然選擇學(xué)說，害蟲對吡蟲啉的敏感性會逐年下降，漸漸產(chǎn)生抗藥性。這對于農(nóng)作物害蟲的防治無疑又是一個新的難題，也是吡蟲啉研究面臨的新挑戰(zhàn)。事實(shí)上，早在1996年，西班牙Almeria地區(qū)的煙粉虱就已對吡蟲啉產(chǎn)生了相比于3 a前強(qiáng)20～25倍的抗藥性[6]。Prabhaker等[7]在溫室內(nèi)用吡蟲啉連續(xù)篩選銀葉粉虱種群32代，抗性倍數(shù)達(dá)到82倍。2005年，我國南京農(nóng)業(yè)大學(xué)沈晉良教授等科研人員監(jiān)測到褐飛虱對吡蟲啉的抗藥性直線上升，同年8月，廣西、安徽、江蘇三地抗性水平就已高達(dá)70～470 倍[8]。全國農(nóng)業(yè)技術(shù)推廣服務(wù)中心相繼發(fā)布了《2008年全國農(nóng)業(yè)有害生物抗藥性監(jiān)測結(jié)果》[8]、《2010 年全國農(nóng)業(yè)有害生物抗藥性監(jiān)測結(jié)果》[9]，建議應(yīng)繼續(xù)暫停使用吡蟲啉防治褐飛虱。可見，害蟲對吡蟲啉的抗藥性已經(jīng)到了亟待解決的地步，其后果的嚴(yán)重性不得不引起人們的重視。潘文亮等[10]研究了河北省不同地區(qū)繡線菊蚜對吡蟲啉的敏感性，相比基準(zhǔn)量降低了2～4倍。董德臻等[11]在溫室內(nèi)連續(xù)培養(yǎng)褐飛虱23代，前18代為連續(xù)施藥的汰選，抗性水平達(dá)101.49 mg/L，為F0的181.2倍；后5代為不施藥的繼代培養(yǎng)，抗性倍數(shù)由181.2下降到151.5。研究表明，輪換使用不同作用機(jī)理或無交叉抗性的藥品以及嚴(yán)格控制用藥量，可延長害蟲對吡蟲啉抗藥性的產(chǎn)生周期。

2.2 施藥方法

吡蟲啉的施藥方式多種多樣，可以通過拌種、葉面噴霧、土壤處理、涂稈和浸種等多種方法進(jìn)行防治。理論上，吡蟲啉具有良好的根內(nèi)吸性且見光容易分解，適合用于種子和土壤處理，但由于不同農(nóng)作物生長發(fā)育的差異性，不同施藥方式對不同農(nóng)作物的影響也有所不同。李華英等[12]用吡蟲啉噴霧、拋撒和拌種3種方法對水稻秧田稻癭蚊進(jìn)行防治，得出吡蟲啉拌種防治稻癭蚊的效果最好。經(jīng)調(diào)查，相同濃度的吡蟲啉處理中，葉面處理的麗蚜小蜂死亡率顯著高于灌根處理的[13]。據(jù)劉玉卿[14]報道，施用70%吡蟲啉可分散粉劑處理的小麥種子，其蚜蟲的種群數(shù)量明顯減少，且出苗率較高。而傳統(tǒng)的噴霧方式不僅污染環(huán)境，對小麥的防治效果也不佳，有效控制期僅為10～15 d?？茖W(xué)的施藥方法不僅要有利于農(nóng)作物的生長發(fā)育，還要將環(huán)境污染降到最低。應(yīng)結(jié)合適量、環(huán)保、對天敵無害的原則選用科學(xué)合理、綠色安全的施藥方法。

2.3 藥品復(fù)配

為了使吡蟲啉達(dá)到最大效用，農(nóng)作物得到最好的生長環(huán)境，吡蟲啉與它種試劑的混合使用應(yīng)運(yùn)而生。王玉卿等[15]研究了吡蟲啉和三唑酮加烯唑醇或戊唑醇的2種復(fù)配劑對小麥病蟲害的防治效果，結(jié)果顯示，兩種復(fù)配劑均使得小麥產(chǎn)量倍增，且不影響吡蟲啉的防治效果。此外，將吡蟲啉與殺蟲單混用防治稻飛虱[16，17]、吡蟲啉與阿維菌素混用[18～20]、吡蟲啉與氯氰菊酯聯(lián)合[21]、吡蟲啉與辛硫磷復(fù)配[22]等都取得了良好的防治效果。事實(shí)證明，藥品復(fù)配不僅能夠增加毒殺力，達(dá)到一藥幾用的目的，而且能降低成本，減少單種農(nóng)藥使用量，延長吡蟲啉的使用壽命。

此外，最佳施藥時間、溫度、光照、劑量等方面，都對吡蟲啉的防治效果或抗藥性有一定的影響，有關(guān)人員也做過詳細(xì)的研究，在此不再一一詳述。

3 吡蟲啉的擴(kuò)展應(yīng)用

隨著吡蟲啉的研究進(jìn)展，其應(yīng)用范圍早已不再局限于農(nóng)用殺蟲劑，更涉足于衛(wèi)生消殺方面。在國外，吡蟲啉被廣泛應(yīng)用于寄生蟲的控制，如控殺貓和狗等寵物身上跳蚤[23，24]。1996年，吡蟲啉制劑（Advantage）被引入動物健康市場的殺蟲劑[25]，是新型煙堿類中第一個引入動物健康市場的殺蟲劑，目前吡蟲啉制劑已成為最成功的、銷量最大的獸藥控制跳蚤產(chǎn)品之一。相關(guān)產(chǎn)品還有德國拜耳公司開發(fā)的用于防治白蟻的吡蟲啉制劑Premise、拜克蠅（0.5%吡蟲啉餌劑）和拜滅士（2.15%吡蟲啉膠餌針劑）等衛(wèi)生殺毒劑[26]。吡蟲啉的滅蟑膠餌劑和滅蠅餌劑對殺滅四害之中的兩害——蟑螂和蒼蠅都取得理想的效果。其使用方便、安全、環(huán)保、高效、長效、低毒和異味小的特點(diǎn)，促使吡蟲啉在衛(wèi)生殺毒劑方面得到廣泛的推廣和應(yīng)用。

4 展望

從傳統(tǒng)農(nóng)業(yè)過渡到現(xiàn)代農(nóng)業(yè)的今天，農(nóng)作物的茁壯生長已經(jīng)越來越離不開農(nóng)藥。全球農(nóng)藥的利用率和生產(chǎn)率一天天增加，隨之引發(fā)的安全問題也逐漸暴露出來，被標(biāo)榜為高效低毒的吡蟲啉也不例外。有報道稱吡蟲啉對蠶、蜂、蝦具有高毒性[27]，其應(yīng)用安全性受到越來越多的關(guān)注。在日本頒布的《肯定列表制度》[28]中，農(nóng)產(chǎn)品中吡蟲啉殘留量不能超過0.02 mg/kg，遠(yuǎn)低于中國的標(biāo)準(zhǔn)，使得出口貿(mào)易額整體下滑，導(dǎo)致我國的經(jīng)濟(jì)受損。這呼吁著我們要加大對農(nóng)藥殘留的監(jiān)管制度，提高檢測方法。目前，關(guān)于農(nóng)藥殘留方面的研究報道也比較多，但是在國內(nèi)外主要的檢測方法多是應(yīng)用一些大型儀器，包括氣相色譜-質(zhì)譜法（GC-MS）和高效液相色譜法（HPLC），雖說其準(zhǔn)確度也較高，但是試驗程序較為復(fù)雜，且成本高，耗時間長，相比于酶聯(lián)免疫吸附法（ELISA）[28]，后者更占優(yōu)勢，準(zhǔn)確度更高。在往后吡蟲啉的研究工作中，關(guān)于降低其殘留量的問題還有待解決，考驗著我們的不僅是檢測方法的改進(jìn)，更是從根本上降低其對動植物和人類的毒性，使得吡蟲啉更加綠色環(huán)保安全。

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