如今，海洛因是臭名昭著的毒品，可你是否知道，它的發(fā)明者，卻是世界著名藥物合成專家——菲歷克斯·霍夫曼。回憶海洛因的發(fā)明、實驗、推廣以及補逐的整個過程，對我們今天的新藥研究開發(fā)不無啟迪。

1897年8月21日，德國拜耳制藥公司化學(xué)合成專家菲歷克斯·霍夫曼首次合成了一種化學(xué)結(jié)構(gòu)為二乙基嗎啡的物質(zhì)。當(dāng)時，拜耳公司領(lǐng)導(dǎo)認(rèn)為這是一項了不起的發(fā)明，可用來替代嗎啡等容易讓人上癮的麻醉藥品。通過最初對魚類、貓等動物的藥理性試驗，發(fā)現(xiàn)二乙基嗎啡沒有產(chǎn)生不良反應(yīng)。

于是，拜耳公司決定將試驗對象轉(zhuǎn)移到人身上。開始是公司員工和家屬服用這種制劑，初步結(jié)果也證明沒有致人死亡和上癮的不良反應(yīng)。隨后，在其發(fā)明后不到1年，在沒有經(jīng)過隨機大規(guī)模（醫(yī)學(xué)上叫做大樣本）的臨床觀察的情況下，拜耳公司便將二乙基嗎啡匆忙推向了市場，并將這種藥命名為“海洛因”，意思是“英雄式的新發(fā)明”。到20世紀(jì)30年代，拜耳公司向美國等全球20多個國家推銷了數(shù)噸高純度的海洛因制品，包括粉劑、糖漿劑、栓劑等。

海洛因給拜耳公司帶來了滾滾財源：1898年，拜耳公司海洛因的銷量僅為45公斤，10年后猛增為783公斤；1902年，海洛因制品的利潤已占拜耳公司醫(yī)藥部分當(dāng)年利潤總額的5%。由于拜耳公司沒有對海洛因申請專利，在高額利潤的驅(qū)使上，諸如山多士等世界著名醫(yī)藥企業(yè)也紛紛推出同類產(chǎn)品。各國醫(yī)生也被海洛因的藥效折服，稱其“具有魔術(shù)般的療效”，對咳嗽、胃癌、抑郁癥等統(tǒng)統(tǒng)生效。

當(dāng)時，也有少數(shù)醫(yī)生提出異議，認(rèn)為海洛因沒有經(jīng)過嚴(yán)格驗證，可能具有毒性和致癮性，但這并沒有引起大多數(shù)人的注意。拜耳公司仍在大力向市場推廣。拜耳公司將海洛因免費發(fā)給世界各地的醫(yī)生試用，同時還支持部分醫(yī)生推出關(guān)于海洛因療效的報告，甚至在《德國醫(yī)生日報》登出廣告，稱海洛因雖為嗎啡的衍生物，但不致上癮，剛好可以醫(yī)治廣泛流行的嗎啡上癮癥。正是在這種背景下，海洛因大行其道，連尼泊爾的瘋?cè)嗽阂矊⑵渥鳛殒?zhèn)靜劑使用。

然而在美國——這個海洛因最大的進口國，后來情況發(fā)生了變化，20世紀(jì)初的美國毒品開始泛濫。1/10的醫(yī)生吸食鴉片成癮，數(shù)十萬人離不開嗎啡。隨著海洛因市場的擴大，越來越多的癮君子開始將目光移向了這種新產(chǎn)品。1910年后，美國的醫(yī)院里突然冒出大批海洛因癮君子。于是，美國政府加強了監(jiān)控措施，對醫(yī)生的處方權(quán)也進行了限制。

海洛因交易只得由公開轉(zhuǎn)入地下，價格也隨之飛漲。這無疑給拜耳公司等海洛因生產(chǎn)企業(yè)再一次帶來了財源。據(jù)統(tǒng)計，1920年前后，世界海洛因的醫(yī)療總需求量只有2噸，但年產(chǎn)量卻達到了9噸。

但“好景”不長，在國際禁毒協(xié)議越來越趨于嚴(yán)格的情況下，拜耳公司等廠家最終于1931年后停止了海洛因的生產(chǎn)，世界各地的藥房里再也找不到海洛因的蹤跡。1946年，海洛因的發(fā)明者霍夫曼孤獨地死在了瑞士，沒有留下子嗣，拜耳公司也沒有發(fā)布任何訃告。

歷史總是諷刺的，就在霍夫曼發(fā)明海洛因的前11天，這位化學(xué)家在一次偶然的試驗中還研制出了阿司匹林這個人類醫(yī)學(xué)的偉大發(fā)現(xiàn)，然而在當(dāng)時，它卻一度被拜耳公司的領(lǐng)導(dǎo)認(rèn)為毒性過大，差點被打入冷宮。

讓人好奇的是，海洛因這種現(xiàn)代公認(rèn)的毒品，為什么在20世紀(jì)初的歐洲并沒有引發(fā)大規(guī)模的上癮癥狀呢？現(xiàn)代研究認(rèn)為原因有2點：一是當(dāng)時人們還不懂得吸食和注射，只是口服，而且每次口服劑量只有幾毫克，這一劑量不足現(xiàn)代癮君子們每次注射量的1/10；二是口服海洛因需要長時間才能對腦神經(jīng)產(chǎn)生興奮刺激。因此，服用海洛因的患者不僅沒有立刻獲得巨大的快感，相反倒有疼痛受壓抑的感覺，從而不會連續(xù)或超量服用。