姜蕾
在心腦血管病的治療中,有一類藥,它們的英文名都以“dipine”結尾,譯成中文就是“地平”。這類藥也稱鈣離子拮抗劑,它們通過擴張血管使血壓下降,廣泛應用于治療高血壓、冠心病、腦血管病等,是最常用的降血壓藥物之一。
在這個大家族中,各成員既有共性,也有個性。其中尼群地平、尼莫地平、尼索地平、尼卡地平結構相同,均有較強的血管擴張作用。與其他抗高血壓藥相比較,“地平”類不產生體位性低血壓,不易產生快速耐受性,不減少心輸出量和腎血流量,不影響機體血糖、血脂、尿酸、水鹽代謝,不影響心臟傳導作用。
但是,它們對血管擴張作用的選擇性有區(qū)別,藥理作用、起效時間、臨床應用及不良反應也不盡相同。正確選用才能使他們“各盡其能”。
硝苯地平(心痛定)
它是最早發(fā)現(xiàn)、同時也是應用最多的“地平”,是第一代短效鈣離子拮抗劑。硝苯地平對全身小動脈及冠狀動脈擴張能力強,主要用于治療冠心病、心絞痛和高血壓。藥效一般能維持5小時左右,每天必須服用3次,否則就難以起到有效的降壓效果。該藥起效時間短,僅需3~15分鐘,所以在遇到血壓突然升高時,常用該藥作為急救藥。
硝苯地平除了有降壓作用外,還可以用來治療多種類型的心絞痛。該藥的使用劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況進行調整,過量服用硝苯地平可導致低血壓。所以一般從小劑量開始服用,起始劑量為10毫克/次,每天3次;常用的維持劑量為10~20毫克/次,每天3次。部分有明顯冠狀動脈痙攣的患者,可用至20~30毫克/次,每天3~4次,但最大劑量不宜超過120毫克/天。
如果病情緊急,還可嚼碎服或舌下含服,10毫克/次。服用硝苯地平片有時會出現(xiàn)一些不良反應,最常見的有頭暈、頭痛、惡心、乏力、面部潮紅、反射性心率加快、水腫和一過性低血壓或血壓忽高忽低等,如出現(xiàn)上述癥狀應停藥。
硝苯地平緩釋片(尼福達)
硝苯地平控釋片(拜新同)
它們與普通制劑比較,具有釋放緩慢、可控的特點,對患者更好。而緩釋片與控釋片也有明顯區(qū)別。
緩釋片是利用適合的輔料,將藥物與輔料制成的釋放速度比較緩慢,起效比較持久的片劑,與普通片比較具有作用持久、服用次數(shù)少等優(yōu)點;控釋片則是利用合適的骨架材料,將藥物與骨架材料制成的釋放速率恒定、藥效平穩(wěn)的片劑。
普通片劑的釋放是無法控制的,很快崩解,而控釋片崩解緩慢,并且不同時間的釋放量是固定的,對于一些治療精度比較高的疾病,一般都可采用控釋片。觀察證明,硝苯地平緩釋片和硝苯地平控釋片均能安全、有效治療原發(fā)性高血壓病,但硝苯地平控釋片在平穩(wěn)控制血壓、預防心腦血管并發(fā)癥方面優(yōu)于硝苯地平緩釋片。
尼莫地平
它是一種作用很強的親脂性鈣拮抗劑,能選擇性地擴張腦血管,在增加腦血流量的同時,幾乎不影響腦代謝,并能抵抗腦血管痙攣,并有抑制血小板聚集和抗血栓作用,對缺血性腦損傷有保護作用,尤其是對缺血性血管痙攣的作用更為顯著。
該藥主要用于蛛網(wǎng)膜下腔出血、腦卒中、偏頭痛、突發(fā)性耳聾、失血性或創(chuàng)傷性休克、腦動脈硬化或高血壓引起的腦供血不足等。使用時應盡量避免與其他鈣拮抗劑聯(lián)用,如必須合并用藥,應注意觀察病情變化。
該藥不良反應少見,僅有一過性消化道不適、頭暈、嗜睡、皮膚瘙癢等不良反應,及時出現(xiàn)通常也很輕微,一般不需停藥。
注意:哺乳期婦女和腦水腫患者慎用。
尼群地平
它屬中效鈣離子拮抗劑,價格低廉,服用后藥效能維持6~15小時,因此,每天服用2次即可。服用該藥治療高血壓時,成人初始劑量為10毫克/次,每天1次,以后可根據(jù)情況調整為20毫克/次,每天2次。
本藥起效快,作用較硝苯地平強,而且藥效可靠、持久,是輕度高血壓患者的首選。它能顯著擴張冠狀動脈,并擴張股、腎及肺動脈血管,對腦血管、皮膚、靜脈血管影響較小。它與雙氫克尿噻或氨酰心安(阿替洛爾)聯(lián)用,降壓效果更顯著,并能降低心肌耗氧量,特別適用于冠心病合并高血壓的治療。
該藥在體內無明顯蓄積作用,對腎功能無明顯影響,不良反應較硝苯地平片少,只是偶爾會出現(xiàn)頭暈、惡心、足踝部水腫、心絞痛發(fā)作和一過性低血壓等。
尼卡地平
該藥是一種強效、水溶性的擴血管藥,對腦動脈、冠狀動脈、腎臟血管擴張最明顯,血流增加也最多;對血小板聚集和血栓形成有抑制作用。
它適用于各種缺血性腦血管病,如腦動脈硬化、腦血栓、腦溢血后遺癥,亦可用于冠心病和高血壓的治療。但顱內出血或估計尚未止血的患者、腦血管意外致顱內壓升高者以及孕婦、哺乳期婦女禁用;低血壓、青光眼、肝腎功能障礙者慎用。
用藥期間偶見有血清膽紅素、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶、堿性磷酸酶升高;個別患者偶見惡心、便秘、頭昏、面部發(fā)熱等,但多屬一過性反應,不必過慮。
氨氯地平(絡活喜)
氨氯地平片為長效制劑,能維持24小時以上,因此,每天只需服用1次,但該藥達到穩(wěn)定降壓的時間也較長,一般需4~7天,所以患者服藥后,不要期待達到立竿見影的降壓效果。為了達到有效地控制全天血壓的效果,一般在早餐前后1小時服用最好。
本藥為目前全球用量第一的降壓藥,以其為基礎的降壓藥組合在效果上好于傳統(tǒng)的降壓藥的組合。氨氯地平可用于高血壓和穩(wěn)定型心絞痛的治療,其作用平緩、穩(wěn)定、持久,不易造成低血壓及停藥后的高血壓反跳;對心肌無明顯影響,不易引起交感神經興奮,因此可以安全地用于心衰患者;同時也是一種有效的抗心絞痛藥物,能減少心絞痛的發(fā)作次數(shù)。
尼索地平
本藥是目前最強的鈣拮抗劑,具有顯著擴張外周和冠狀血管的作用,故可明顯降低外周血管阻力,增加冠脈血流量,解除冠脈痙攣;有明顯、持久的降壓作用。對心率及心肌收縮力影響極小,而對擴張冠狀動脈的選擇性比硝苯地平強100倍,擴張血管作用比硝苯地平強4~10倍,主要用于高血壓及輕度心衰患者。
該藥用于局部缺血性心臟病、充血性心力衰竭、慢性高血壓、腎性高血壓的患者,尤其是對變異型心絞痛(因冠脈痙攣所致)合并高血壓及糖尿病的患者效果理想。研究表明,不同年齡、不同腎功能者的使用效果無明顯差別。
非洛地平(波依定)
該藥為選擇性鈣離子拮抗藥,選擇性擴張小動脈,對靜脈無此作用,不引起體位性低血壓;對心肌亦無明顯抑制作用,在降低腎血管阻力的同時,不影響腎小球濾過率和肌酐清除率,腎血流量無變化甚至稍有增加,有促尿鈉排泄和利尿作用。
該藥可增加心輸出量而對心臟收縮功能及心率等無明顯影響,作用強度與硝苯地平相似,對冠狀動脈腦血管及外周血管均有擴張作用,降壓作用可靠而持久,與硝苯地平比較,更能穩(wěn)定地控制血壓,可用于治療不同程度的高血壓,并可與β受體阻滯劑或利尿劑等合用,治療中、重度高血壓。