田 華 杜 婷 黃開合 楊光義 葉 方 孫榮進

1.湖北醫(yī)藥學院附屬太和醫(yī)院，湖北十堰 442000；2.湖北醫(yī)藥學院藥學院，湖北十堰 442000

蔓荊子為馬鞭草科植物單葉蔓荊Vitex trifolia L.var.simplicifolia Cham.或蔓荊V.trifolia L.的干燥成熟果實，為臨床常用中藥，具有疏風散熱、清利頭目的功效?，F(xiàn)代研究表明其主要含有揮發(fā)油、黃酮類、環(huán)烯醚萜類、二萜類、生物堿、甾體等化學成分。近年來國內(nèi)外學者對蔓荊子的藥理作用進行了深入系統(tǒng)的研究，但目前蔓荊子的臨床應用仍集中于治療各種痛證和抗炎兩個方面。因此作者對近年來蔓荊子的抗腫瘤、解熱、鎮(zhèn)痛、抗菌、抗炎、降壓、抗氧化等藥理作用新進展進行綜述，旨在為臨床工作者增加蔓荊子的臨床應用提供建議和參考。

1 抗腫瘤作用

三葉蔓荊的莖和葉的正己烷和二氯甲烷提取物對SQC-1 UISO、OVCAR-5、HCT-15 COLADCAR 和 KB 幾種癌癥細胞有殺傷作用[1]。Ohyama 等[2]從單葉蔓荊果實中提取出的黃酮類化合物顯示出對癌細胞有誘導凋亡和抑制生長的作用；Ko 等[3]從單葉蔓荊中分離的多聚甲基黃酮具有抑制人髓細胞白血病細胞增殖和誘導細胞凋亡的作用。Li等[4-5]研究了三葉蔓荊種18個單體化合物對tsFTZ10 和人慢性骨髓性白血病K562 細胞兩種癌細胞的細胞周期抑制，細胞凋亡誘導及細胞殺傷等抗癌活性特點，發(fā)現(xiàn)勞丹烷型二萜1-6，黃酮7-9，11-12，和木脂素類化合物15 是新的細胞周期抑制劑。2005年Ohyama 等[6]研究發(fā)現(xiàn)單葉蔓荊可以通過氧化應激誘導人類胃印戒細胞癌凋亡。王海燕等[7]探討了蔓荊子活性成分Vitexicarpin 對人癌細胞增殖的抑制活性及其抗癌機制，結果表明Vitexicarpin 通過激活線粒體調(diào)控的凋亡通路誘導K562 細胞凋亡。

2 解熱、鎮(zhèn)痛作用

蔓荊子具有明顯的解熱、鎮(zhèn)痛作用。隋在云等[8]研究了蔓荊子不同炮制品對大鼠的解熱作用，結果表明蔓荊子生品及炮制品均有明顯的解熱作用，但以微炒品的解熱作用最強。鐘世同等[9]研究牡荊屬4種植物的鎮(zhèn)痛和解熱藥理活性，研究表明對2，4-二硝基酚所致大鼠發(fā)熱的解熱強度為：三葉蔓荊子>單葉蔓荊子>黃荊子>牡荊子；對電熱板所致小鼠疼痛反應的抑制強度為：黃荊子>單葉蔓荊子>三葉蔓荊子>牡荊子。藥理研究表明紫花牡荊素、木犀草素等黃酮類化合物是蔓荊子鎮(zhèn)痛的主要活性成分[10]。

3 抗炎、抗菌作用

紫花牡荊素為蔓荊子中抗炎的主要活性成分之一。林珊等[11]通過急性抗炎模型證明紫花牡荊素具有明顯的體內(nèi)抗炎作用，為蔓荊子中抗炎的主要活性成分，這與日本的藤木康雄[12]的研究結果一致。Ikawati 等[13]藥理試驗表明蔓荊子提取物能夠抑制IgE 依賴的組胺從RBL-2H3 細胞中釋放，從而抑制組胺釋放的活性，具有平喘作用。早在1987年國外學者研究表明，蔓荊子水煎劑體外實驗對枯草桿菌、金黃色葡萄球菌、變形桿菌、蠟樣芽孢桿菌等多種細菌均有不同程度的抗菌作用。Hossain 等[14]研究了三葉蔓荊葉的提取物的抗菌活性，結果表明正己烷提取物有較強的抗半裸鐮刀菌活性，石油醚和乙醇提取物對革蘭陽性和革蘭陰性菌具有中等強度的抑制作用。還有研究表明蔓荊子所含的具有C2，3 雙鍵的黃酮類化合物具有抑制T、B 淋巴細胞的增殖作用，而用于治療免疫性炎癥疾病[15]。

4 降壓及改善微循環(huán)

蔓荊子具有明顯的降壓作用。有學者給貓注射蔓荊子醇浸液能引起動物血壓明顯下降。十二指腸給藥2 h 后，貓血壓下降幅度超過50%，但其水提物對血壓無影響。王本祥[16]研究了單葉蔓荊子降血壓作用，結果表明其降壓作用與興奮副交感神經(jīng)系統(tǒng)有關。Ohyama 等[6]研究表明蔓荊子中的木犀草素、Crysosplenol D，penduletin 及 （2S）-5，3-二羥基-6，7，4-三甲氧基二氫黃酮等黃酮類化合物具有顯著的血管舒張作用。彭華民等[17]研究表明蔓荊子葉的蒸餾提取物中主要含揮發(fā)油及少量生物堿具有增進外周及內(nèi)臟微循環(huán)作用。

5 抗氧化

蔓荊子中酚性成分如香莢蘭酸等具有抗氧化、清除氧自由基的作用[18]。Ono 等[19]在篩選天然抗氧化劑時發(fā)現(xiàn)，單葉蔓荊的甲醇提取物的活性強于合成抗氧化劑3-叔丁基-4 羥基苯甲醚（BHA），追蹤分離得到松香烷型二萜類成分彌羅松酚具有較強的抗氧化作用，這些藥理實驗結果表明蔓荊子具有潛在的抗衰老作用。

6 其他藥理作用

蔓荊子還具有抗突變、殺蟲活性[20-21]、抗經(jīng)前期綜合征[22]、預防由晶狀體醛糖還原酶為主要誘因引起的白內(nèi)障及由多羥基化合物引發(fā)的糖尿病并發(fā)癥如坐骨神經(jīng)痛、腎病及視網(wǎng)膜病變等作用[23]。

7 展望

蔓荊子的藥理作用廣泛，隨著近年來蔓荊子化學成分研究的深入，越來越多的學者逐漸從蔓荊子中逐漸分離得到了主要的藥理作用的活性成分，有學者從蔓荊子中發(fā)現(xiàn)了新的抗癌藥先導化合物-Vitexicarpin 和勞丹烷型二萜；還有學者對蔓荊子的消炎和鎮(zhèn)痛活性進行研究，結果表明紫花牡荊素、木犀草素、3-甲氧基-4-羥基肉桂醛為主要活性成分，這為蔓荊子臨床上用于預防癌癥、鎮(zhèn)痛和炎癥的治療提供了理論依據(jù)。但是目前蔓荊子的制劑開發(fā)仍然非常緩慢，導致蔓荊子在臨床上的應用非常有限。今后應加強對獲得的主要活性成分進行藥理效應研究，在此基礎上進行蔓荊子的先導化合物的優(yōu)化和修飾、制劑開發(fā)、深入研究蔓荊子抗癌、鎮(zhèn)痛、抗炎等藥理作用的作用機制，使得這一傳統(tǒng)中藥具有更加廣泛的臨床用途。

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