黃紅泓 甄漢深

1.廣西中醫(yī)藥大學賽恩斯新醫(yī)藥學院，廣西 南寧 530222；2.廣西中醫(yī)藥大學，廣西 南寧 530001

中草藥辣蓼近年來的研究進展

黃紅泓 甄漢深

1.廣西中醫(yī)藥大學賽恩斯新醫(yī)藥學院，廣西 南寧 530222；2.廣西中醫(yī)藥大學，廣西 南寧 530001

對近年來國內(nèi)外有關(guān)辣蓼的化學成分、質(zhì)量控制方法及其臨床應(yīng)用的進展進行綜述性研究，提示辣蓼為具有開發(fā)和應(yīng)用價值的中草藥。今后應(yīng)進一步加強對辣蓼的研究，以使其得到充分的開發(fā)與利用。

辣蓼；化學成分；質(zhì)量控制；臨床應(yīng)用；進展

辣蓼（Polygonum hydropoper L.），也稱水蓼、蓼牙菜、柳蓼［1］，是蓼科（Polygonum）蓼屬（Polygonum L.）一年生草本植物，是傳統(tǒng)中草藥之一，其具有抗微生物、殺蟲、抗氧化、抗腫瘤等多種生物活性。辣蓼在我國有廣泛分布，有著豐富的植物資源，在醫(yī)藥、食品、植物源農(nóng)藥等方面有著良好的開發(fā)前景。本文就辣蓼的化學成分、質(zhì)量標準及臨床應(yīng)用的研究進展綜合報道如下。

1 化學成分

1.1 黃酮類 Haraguchi等［2］從辣蓼（Polygonum hydropoper L.）葉中分離得到黃酮類和黃酮昔類物質(zhì)，分別為7，4′－二甲基槲皮素，3'－甲基槲皮素，槲皮素，黃酮昔類成分異槲皮昔；Yagi等［3］從辣蓼葉中分離出了三種水溶性的黃酮類磺酸鹽物質(zhì)，分別是槲皮素－3－磺酸鹽、異鼠李黃素－3，7－二磺酸鹽，怪柳黃素－3－葡萄糖昔－7－磺酸鹽；張國英等［4］采用聚酰胺柱層析的方法，從辣蓼中分離得到5個黃酮類化合物：金絲桃苷、蘆丁、斛皮素、異鼠李素、山萘酚，其中異鼠李素為首次從辣蓼中分離得到。

1.2 揮發(fā)油 倍半萜類化合物是辣蓼（Polygonum hydropoper L.）的另一類重要次生代謝產(chǎn)物，F(xiàn)ukuyama［5－6］從辣蓼中分離出了一系列的具有Drimane骨架的化合物：蓼二醛、異水蓼二醛（Isopolygodial），沃伯格醛（Warburganal）、異水蓼醛內(nèi)醋（Isodrimeninol）、補身醇（Drimenol）、倍半萜單醛（nor－sesquiterpene monoaldehyde）、11一乙氧基肉桂酐（11－ethoxycinnamolide）、縮蓼二醛（Polygodial acetals），？polygonal、confertifolin、Valdiviolide、Fuegin等物質(zhì)。姚祖鳳等［7］利用氣相色譜－質(zhì)譜聯(lián)用儀對湘西辣蓼草中的揮發(fā)油化學成分進行了研究，共鑒定出53種組分，其主要成分為1－菲蘭烯、1－異丙烯基－甲基苯、姜烯、α－苧烯、β－石竹烯、α－蒎烯、γ－松油烯、香檸檬烯、律草烯、紅沒藥烯等。其中1－菲蘭烯含量最高.約占揮發(fā)油總量的14%。張國英等［4］對江西寧都辣蓼葉揮發(fā)油進行GC－MS分析，鑒定了8種主要成份，占揮發(fā)油總量的80.66%，8種主要成分分別是柏木烯、8－（3－甲基－2丁烯）－三環(huán)烯、8－（3－甲基－2丁烯）－α蒎烯、β－石竹烯、β－倍半水芹烯、1，5－脫水－4，6－O－苯亞甲基－2，3－二脫氧－D－赤六糖醇－1－烯、長葉烯醛、8－（3－甲基－2丁醇）－三環(huán)烯。李強等［8］分別對海南辣蓼用水蒸氣蒸餾和CO2超臨界萃取兩種方法得到的揮發(fā)油在相同的條件下進行了GC／MS分析，其中水蒸氣蒸餾得到的揮發(fā)油的主要化學成分：反式－石竹烯；6，10－二甲基－5，9－十一碳二烯－2－酮；a－律草烯；反－八氫－4a，7，7－三甲基－2（1H）－萘酮；1，4，5，6，7，7a－六氫－4－甲基－7－（1－甲基乙基）－2H－茚－2－酮；羅漢柏烯；5，5－二甲基－4－（3－甲基－1，3－丁烯基）－1－氧雜螺［2.5］辛烷；10－EPI－.GAMMA.－EUDESMOL；脫氫環(huán)長葉烯氧化物；反－蒈烯；羅漢柏烯－I3；蘭桉醇；1，4，4a，5，6，7，8，8a－八氫－2，5，5，8a－四甲基－β－桉葉醇；3，5，6，7，8，8a－六氫－4，8a－二甲基－6－（1－甲基亞乙基）－2（1H）－萘酮；CO2超臨界萃取得到的揮發(fā)油的主要化學成分：1，4，4a，5，6，7，8，8a－八氫－2，5，5，8a－四甲基－β－桉葉醇；4，6，6－三甲基－2－（3－甲基－1，3－環(huán)乙烯基）－3－氧雜三環(huán)［5.1.0.0（2，4）］辛烷；5，5－二甲基－4－（3－甲基－1，3－丁二烯基）－1－氧雜螺環(huán)［2.5］辛烷；1－Naphthalenepropanol，à－ethy decahydro－l4－h(huán)ydroxy－à，2，5，5，8 a－pentamethyl－，［1S－［1à（R*），2à，4à，4aá，8aà］］－。劉信平等［9］用水蒸氣蒸餾法提取了湖北恩施產(chǎn)辣蓼的揮發(fā)油，并用氣相色譜－質(zhì)譜聯(lián)用儀對辣蓼揮發(fā)性物質(zhì)的化學成分進行了分離和鑒定，共分離并鑒定出50個組分，主要揮發(fā)活性成分為：N－（2－乙胺）次乙亞胺、3，4，5，6－四氫鄰苯二甲酸酐、3－己烯－1－醇、氫氯酸、2－甲基－2－叔丁基－1，3－二噻烷C9H18S2、1－甲基－7－氧代辛基－2－醛基－4，6－二甲氧基苯甲酸、噻吩并（3，2－e）苯呋喃、磷酸－二11烷甲酯、9－乙基－菲、甲氫化二硫、1－溴－2，3，3－三氟環(huán)丙烯、2－［4－二甲氨基苯］3－羥基－4H－色烯－4－酮。蔡玲等［10］對水蒸氣蒸餾提取水蓼揮發(fā)油并鑒定出其中20種成分，主要含有2，4a，5，6，7，8－六氫－3，5，5，9－四甲基－苯并環(huán)庚三烯（10.13%）、7－bromodecahydro－4，8，8－三甲基－9－亞甲基1，4－甘菊環(huán)（9.89%）、石竹烯氧化物（9.65%）、芴（3.82%）、蒎烯（3.27%）、金合歡烯（1.15%）。林聰明等［11］采用固相微萃取法和水蒸氣蒸餾法提取出貴州產(chǎn)辣蓼的揮發(fā)性成分，運用GC－MS聯(lián)用技術(shù)對揮發(fā)性成分進行分析鑒定，并采用峰面積歸一法確定各成分的相對含量。固相微萃取物中鑒定出48個化合物，主要有β－石竹烯（27.02%），正癸醇（14.39%），十二醛（12.96%）等，水蒸氣蒸餾物中鑒定出27個化合物，β－紅沒藥烯（19.00%），補身樹醇（15.25%），十二醛（14.41%）等。辣蓼中揮發(fā)性成分經(jīng)兩種不同提取方法成分存在明顯差異。

從文獻數(shù)據(jù)比較來看，辣蓼的揮發(fā)油成分較復(fù)雜，不同提取方法和不同省區(qū)產(chǎn)的辣蓼揮發(fā)性成分差異很大。

1.3 鞣質(zhì)類 辣蓼全草中鞣質(zhì)含量為3.13%［12］，One等［13］從辣蓼的細胞組織培養(yǎng)物中分離出三個兒茶素類（（Catechins）成分，分別鑒定為兒茶素（Catechin），表兒茶素（Epicatechin），表兒茶素－3－O－五倍子酸鹽（（Epicatechin－3－O－gallate）。Fukuyama［14］對辣蓼的根進行了化學成分分析，從中分離出了五倍子酸等物質(zhì)。

1.4 脂肪酸 劉瑜新等［15］采用索氏提取法從辣蓼中提取脂溶性成分，用氣相色譜－質(zhì)譜聯(lián)用檢測其化學成分，從辣蓼中分離鑒定了16個脂肪酸成分、2個甾類成分和1個植醇，占色譜總餾分出峰面積的92.95%，所含脂肪酸主要為油酸、亞油酸、棕櫚酸等不飽和脂肪酸。

1.5 三萜類 黃健等［16］采用硅膠、凝膠柱色譜和重結(jié)晶等分離方法對水蓼全草乙醇溶液提取物進行成分分離，通過譜學分析方法結(jié)合理化性質(zhì)進行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果共分離得到10個化合物，分別鑒定為蒲公英萜酮（taraxerone，1）、木栓烷醇（friedelanol，2）、烏索酸（ursolic acid，3）、齊墩果酸（oleanolic acid，4）、3β，13β－二羥基－11－烯－28－烏索酸（3β，13β－dihydroxy－urs－11－en－28－oic acid，5）、沒食子酸（gallic acid，6）、（－）－clovane －2，9－diol（7）、槲皮素（quercetin，8）、槲皮苷（quercitrin，9）、蘆?。╮utin，10）。其中化合物1～5為從水蓼中首次分離得到，均為三萜類化合物。

另外，辣蓼還含有蒽醌、糖苷、蓼酸等物質(zhì)［5］［14］。

2 質(zhì)量控制

羅杰等［17］運用HP1100高效液相色譜儀，依利特Hypersil C18（250 mm×4.6 mm，10μm）的色譜柱，流動相：甲醇－0.4%磷酸（35∶65）；流速：1 mL／min；檢測波長：360 nm，對水辣蓼中蘆丁含量進行測定。常瑛等［18］采用TLC、UV法對辣蓼分別進行理化鑒別和含量測定，確定蘆丁確系辣蓼中主要有效成分；本方法簡便、快速、準確；為辣攀開發(fā)新藥及其相關(guān)質(zhì)量標準的研究提供了依據(jù)。賴東美等［19］采用Agilent Hypersil ODS柱（4.0 X 250mm，5μm）；以甲醇－水－冰醋酸為流動相；檢測波長：274nm。沒食子酸的平均回收率為100.7%，RSD為1.0%（n＝6）；方法簡便、快速、準確，可用于辣蓼的質(zhì)量控制。賴偉勇等［20］采用火焰原子吸收法建立辣蓼等4種黎藥藥材的重金屬銅元素的分析檢測方法；采用氫化物原子熒光法建立辣蓼等4種黎藥藥材的重金屬鉛，鎘、砷、汞元素的分析檢測方法。檢測結(jié)果5種元素的線性相關(guān)系數(shù)為0.992，精密度小于2.5%，回收率95%～105%，4種黎藥藥材的重金屬元素含量均符合綠色中藥標準。該方法簡便、準確、穩(wěn)定，可用于四種藥材的質(zhì)量控制。楊憲等［21］采用沒食子酸和蘆丁為對照品，運用HPLC法建立了辣蓼藥材的特征指紋圖譜。

3 臨床應(yīng)用

3.1 治療風濕、跌打 孔聚起［22］運用鳳仙花、辣蓼組方的鳳仙辣蓼煎治療風濕病和跌打損傷，效果好。曾文道［23］用紅辣蓼燉雞爪治療這類病人30例，療效顯著。

3.2 治療皮膚病 崔學嬋［24］外用復(fù)方辣蓼膏治療神經(jīng)性皮炎35例，并與外用對照去炎尿素軟膏治療的29例作對照。治療結(jié)果：痊愈28例，有效6例，無效2例，總有效率94%。與對照組差異有非常顯著性意義（P＜0.05）。趙成春等［25］用辣蓼芫花枝條制劑治療手足癬83例，治愈38例，好轉(zhuǎn)42例，無效3例，有效率96%。

3.3 治療胃腸道疾病 趙桂法等［26］用辣蓼與棗樹皮一起用來治療急性腸炎，取得令人滿意的治療效果。裘開明［27］自擬辣蓼鐵莧菜湯治療慢性結(jié)腸炎28例，收到滿意療效。張麗清［28］用楓蓼腸胃康片治療急性胃腸炎140例，并與對照組予腹可安片口服治療的100例作對照，3d后比較兩組療效。臨床研究結(jié)果表明：治療組臨床療效明顯優(yōu)于對照組，且未發(fā)現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。

3.4 治療慢性鼻炎 駱鴻烈等［29］應(yīng)用辣蓼治療慢性鼻炎患者61例，取得較好效果，其中顯效32例（53%），好轉(zhuǎn)25例（41%），無效4例（7%），總有效率（93%）。與對照組40例相比較P＜0.05，具有療效好，無副作用等優(yōu)點。

3.5 治療婦科疾病 李樹鈿［30］用辣蓼治各型子宮出血若干例，簡便易行，療效極好。來俊英等［31］用梔子辣蓼湯治療卵巢囊腫80例，痊愈者57例，1個療程痊愈者34例，2個療程痊愈者21例，顯效者23例，總有效率100%。

3.6 治療眼科疾病 駱鴻列等［32－34］用辣蓼滴眼液治療細菌性角膜炎、病毒性角膜炎、急、慢性結(jié)膜炎和眼癢病，均取得了較好的療效。

3.7 治療皮脂腺囊腫 何茂英等［35］應(yīng)用辣蓼治療皮脂腺囊腫6例，收到滿意效果。

4 小結(jié)

綜上所述，辣蓼的化學成分含有黃酮類、揮發(fā)油、鞣質(zhì)類、脂肪酸、三萜類、蒽醌、糖苷、蓼酸等；其質(zhì)量控制有報道采用高效液相色譜法測定其黃酮類化學成分蘆丁的含量；辣蓼的臨床應(yīng)用廣泛。辣蓼的資源豐富，近年來，人們利用現(xiàn)代分析手段對其有效成分進行了一些分離和鑒定，在作為農(nóng)藥植物原料方面也有一些報道，但對其在醫(yī)藥價值和相應(yīng)毒理作用方面的研究，公開報道不多，今后應(yīng)進一步加強這些的研究，以使其得到充分的開發(fā)與利用。

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A

1007－8517（2013）01－0038－03

2012.11.20）

黃紅泓，講師，從事藥學和中藥學的教學和科研工作，E－mail：929762704＠qq.com。

甄漢深，教授，博士生導師，從事藥學和中藥學的教學和科研工作。E－mail：8zhen＠163.com。