醫(yī)藥快訊

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美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)西他列汀和辛伐他汀復(fù)方制劑上市

美國FDA于2011年10月7日批準(zhǔn)美國默沙東制藥公司的西他列汀和辛伐他汀（通用名：Sitagliptin-Simvastatin，商品名：JUVISYNC）片劑上市，用于同時(shí)患有2型糖尿病和高脂血癥的患者。

內(nèi)源性腸降血糖素包括葡萄糖依賴性促胰島素釋放肽（GIP）和胰高血糖素樣肽-1（GLP-1），都由二肽基肽酶-4（DPP-4）活化，都涉及血糖穩(wěn)態(tài)的生理調(diào)節(jié)功能。當(dāng)血糖濃度正?；蛏邥r(shí)，GLP-1和GIP通過細(xì)胞內(nèi)信號通路增加胰腺中胰島素的合成和從β細(xì)胞的分泌。GLP-1還能降低胰島α細(xì)胞中胰高血糖素的分泌，使肝葡萄糖生成減少。西他列汀是DPP-4抑制藥，通過增強(qiáng)GLP-1和GIP的功能，增加胰島素分泌和降低胰高血糖素的水平，從而控制患者的血糖水平。

辛伐他汀是一種前藥，其水解產(chǎn)物可通過抑制羥甲基戊二酸單酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶（膽固醇合成過程中的限速酶），減少膽固醇的合成，達(dá)到降低血脂的目的。另外，該藥還可降低極低密度脂蛋白（VLDL）、甘油三酯（TG）水平，提高高密度脂蛋白（HDL-C）的水平。

需要特別注意的是，該藥不能用于1型糖尿病和糖尿病性酮癥酸中毒的患者。由于缺乏臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，也不建議將其用于有胰腺炎病史、乳糜微粒水平升高（例如Ⅰ型和Ⅴ型弗雷德里克森高脂蛋白血癥）的患者。

（來源：http://www.fda.gov）

藥研動(dòng)態(tài)

多發(fā)性硬化癥治療藥物Ocrelizumab的Ⅱ期臨床試驗(yàn)取得積極結(jié)果

2011年10月20日，羅氏（Roche）集團(tuán)旗下的美國基因泰克（Genentech）制藥公司宣布其在研的多發(fā)性硬化癥（MS）治療藥物Ocrelizumab的Ⅱ期臨床試驗(yàn)取得積極結(jié)果。

這項(xiàng)為期96周的隨機(jī)、多中心、安慰劑對照臨床試驗(yàn)評估了 Ocrelizumab在復(fù)發(fā)-緩解型多發(fā)性硬化癥（RRMS）患者中的作用。通過對患者核磁共振成像（MRI）結(jié)果的分析，該藥能顯著減少患者大腦的損傷，還能減少患者的平均年度復(fù)發(fā)率（ARR）。試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良反應(yīng)包括全身炎癥反應(yīng)綜合征、超敏反應(yīng)、口腔皰疹、皮膚鱗狀細(xì)胞癌（已有的病變）和焦慮，沒有出現(xiàn)機(jī)會(huì)性感染，試驗(yàn)過程中嚴(yán)重感染的發(fā)生率也沒有增加。

MS是一種脫髓鞘的中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）疾病，可能由于免疫系統(tǒng)錯(cuò)誤地攻擊CNS中的健康神經(jīng)組織，導(dǎo)致CNS發(fā)出的信號不能傳導(dǎo)至身體的其他部位?；颊叩陌Y狀各異，通常包括刺痛感、麻木、疼痛、口齒不清、視覺模糊、復(fù)視等?；颊呷绻贿M(jìn)行治療，可發(fā)展為永久性殘疾（包括部分或完全癱瘓）。RRMS是MS中最常見的臨床類型。目前認(rèn)為CD-20陽性B細(xì)胞在MS中起重要作用，而Ocrelizumab是一種選擇性針對B細(xì)胞表面抗原CD-20的人源化單克隆抗體，能夠通過識別和清除CD-20陽性B細(xì)胞，達(dá)到減輕和緩解癥狀的目的。

（來源：http://www.drugs.com）

精神病治療藥物 Cariprazine的Ⅲ期臨床試驗(yàn)結(jié)果公布

美國森林實(shí)驗(yàn)室公司（Forest Laboratories）和匈牙利吉瑞藥廠（Gedeon Richter）于2011年10月5日宣布其在研的精神病治療藥物Cariprazine的Ⅲ期臨床試驗(yàn)取得積極結(jié)果。

這項(xiàng)多中心、雙盲、安慰劑對照的臨床試驗(yàn)評估了Cariprazine單藥治療對于與Ⅰ型雙向情感障礙有關(guān)的急性躁狂癥患者的有效性、安全性和耐受性。試驗(yàn)根據(jù)楊氏躁狂評價(jià)量表（YMRS，用于評估雙向情感障礙患者躁狂嚴(yán)重性的綜合性量表），使用重復(fù)測定的多效應(yīng)模型法分析試驗(yàn)結(jié)果，首要終末指標(biāo)為患者治療3周后的評分相對于基線的改善。結(jié)果顯示，Cariprazine治療組患者的評分較安慰劑對照組有顯著改善，達(dá)到了試驗(yàn)的首要終末指標(biāo)。試驗(yàn)中常見的不良反應(yīng)包括靜坐不能、錐體外系癥狀、震顫、消化不良和嘔吐。該藥物的耐受性良好，治療組和對照組患者中由于不良反應(yīng)停止治療的患者比例相似。

Cariprazine是優(yōu)先與多巴胺D3受體結(jié)合的 D3/D2受體強(qiáng)效部分激動(dòng)劑，對其他受體也有較弱的親和力，包括5-羥色胺2C受體、組胺H1受體、毒蕈堿受體和腎上腺素受體。該藥物通過調(diào)節(jié)大腦內(nèi)多巴胺受體的水平，達(dá)到改善患者病情的目的。

（來源：http://www.drugs.com）